Femoxtal Tabletas

FEMOXTAL

TABLETAS
Antineoplásico

VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.

–

Denominacion generica:

Tamoxifeno.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Citrato de tamoxifeno
equivalente a ………… 10 mg
de tamoxifeno

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• Cáncer de seno.
• Antineoplásico para carcinoma de glándula mamaria hormonodependiente (antiestrógeno).
• Prevención en cáncer de seno en pacientes con alto riesgo de padecer la enfermedad.
• Otras indicaciones son infertilidad masculina (oligospermia), ginecomastia, infertilidad femenina, condición fibroquística de mama de moderada a severa.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: El tamoxifeno es un inhibidor competitivo de la unión del estradiol a los receptores de estrógeno. El tamoxifeno, al ligarse al receptor de estrógeno, induce un cambio en la forma tridimensional del receptor al unirse al elemento reactivo del estrógeno (ERE) en ADN. En situación normal la estimulación de estrógeno incrementa la producción de factor ? de crecimiento transformante por parte de células tumorales (TGF-?), un inhibidor autocrino del crecimiento de las células tumorales, al bloquear las vías mencionadas, el efecto neto del tamoxifeno reside en disminuir la estimulación autocrina de la proliferación del cáncer mamario y capturar la célula en fase G1. Además, el tamoxifeno disminuye la producción local de factor insuliniforme de crecimiento (IGF-1) por los tejidos vecinos.

El IGF-1 es un factor paracrino de crecimiento de la célula de cáncer de mama.

Asimismo, el tamoxifeno posee un efecto estrogénico sobre varios tejidos como el endometrio y el tejido óseo (disminuye la pérdida ósea posmenopáusica) y los lípidos plasmáticos (disminución de LDL).

Farmacocinética: El tamoxifeno se absorbe fácilmente por vía oral; después de 4 a 7 horas se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas, y en 5 a 6 semanas se alcanzan niveles de equilibrio dinámico. El tamoxifeno se une a proteínas plasmáticas en más de 99%. Se metaboliza predominantemente en N-desmetiltamoxifeno y un metabolito menor, el 4-hidroxitamoxifeno.

Ambos metabolitos pueden aun ser transformados en 4-hidroxi-N-desmetiltamoxifeno, que conserva gran afinidad por el receptor de estrógeno. El tamoxifeno tiene una vida media terminal de 7 días, en tanto que la vida media de N-desmetiltamoxifeno es el doble de esa cifra. Después de la circulación enterohepática, se excretan en las heces glucurónido y otros metabolitos; la excreción por orina es mínima.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al producto o cualquiera de sus componentes.
• Su uso puede ocasionar algunos trastornos en la función menstrual, incluyendo oligomenorrea y amenorrea. Administrar con precaución en pacientes que sufran de trombocitopenia o leucopenia, o metástasis ósea, los cuales deben hacerse exámenes periódicos del calcio.

Precauciones generales:

El tamoxifeno debe administrarse con precaución en pacientes con leucopenia o trombocitopenia preexistentes. Son aconsejables los recuentos periódicos de la celularidad hemática. En tratamientos prolongados, es recomendable vigilar la función hepática.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No debe administrarse tamoxifeno durante el embarazo. Las pacientes premenopáusicas serán examinadas cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento, para excluir la posibilidad de embarazo.

No debe administrarse a mujeres durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

En cierto número de mujeres premenopáusicas tratadas con tamoxifeno queda suprimida la menstruación. Muy raramente ha sido observada en estas mujeres, en tratamiento con 40 mg de tamoxifeno dos veces al día, durante cortos periodos, tumefacción reversible de ovarios quísticos.

Un reducido número de pacientes con metástasis óseas ha presentado hipercalcemia al comienzo del tratamiento. Durante el tratamiento prolongado con tamoxifeno los efectos secundarios no son tan numerosos ni tan serios como con andrógenos y estrógenos. Los comunicados pueden clasificarse como debidos a la acción antiestrogénica del fármaco, por ejemplo, oleadas de calor, hemorragia vaginal y prurito vulvar, o como efectos más generales, por ejemplo, intolerancia gastrointestinal, explosión tumoral, aturdimiento y, ocasionalmente, retención líquida.

Algunas veces, cuando los efectos secundarios son severos, es posible controlarlos simplemente reduciendo la dosis, sin perder el control de la enfermedad. Si no responden a esta medida puede ser necesario suspender el tratamiento.

En algunas pacientes han sido hallados descensos transitorios del recuento plaquetario, generalmente 80,000 a 90,000/mm³, pero en ocasiones más bajo. No se menciona una tendencia hemorrágica y los recuentos de plaquetas se recuperaron incluso continuando el tratamiento con tamoxifeno.

En pacientes tratadas con dosis excepcionalmente altas durante largos periodos se halló un pequeño número de casos con trastorno visual, alteraciones corneales y/o retinopatía.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Potencia levemente la hepatotoxicidad inducida por el tratamiento con alopurinol crónicamente, el acetato de medroxiprogesterona y la aminoglutetimida afectan su metabolismo.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se presentó un aumento de calcio en el suero, así como una disminución de plaquetas y leucocitos.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Carcinogénesis: Se demostró que tamoxifeno administrado en ratones, estimula el crecimiento de tumores en el endometrio. Está comprobado una incidencia aumentada de cambios en el endometrio, hiperplasia, pólipos y cáncer endometrial en mujeres que recibieron tamoxifeno.

Mutagénesis: No hay evidencia de que tamoxifeno induzca la mutagenecidad.

Teratogénesis: Tamoxifeno puede causar daño fetal cuando es administrado a mujeres embarazadas.

En estudios teratogénicos en conejos con dosificaciones iguales o menores que las administradas en personas, hubo una incidencia menor de la implantación del embrión en el útero, un crecimiento fetal en el útero muy lento, y una incidencia muy alta de muerte fetal en el útero.

Es de esperarse que haya efectos negativos sobre la fertilidad, esto debido a las propiedades antiestrogénicas del tamoxifeno.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Según prescripción médica.

Como norma posológica general, se recomienda comenzar el tratamiento con un comprimido de 10 mg, 2 veces por día.

Cáncer de mama metastásico: La dosis usual de tamoxifeno es de 20 a 40 mg/día, cuando son dosis mayores de 20 mg diarios, se recomienda dividirlas en una por la mañana y otra por la noche.

Reducción de la incidencia del cáncer de mama: La dosis recomendada es de 20 mg diarios administrados en una sola dosis o en dosis dividida durante cinco años. La duración del tratamiento no ha sido determinada aún.

Otros usos: Para simular la ovulación, la dosis recomendada es de 5 a 40 mg de tamoxifeno, 2 veces al día durante 4 días.

Presentaciones:

Teóricamente la sobredosificación se manifestará por exageración de los efectos antiestrogénicos. Los estudios en animales demostraron que la sobredosificación extremada (100 a 200 veces la dosis diaria recomendada) podría producir efectos estrogénicos. No existe antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia. Dosis: la que el médico señale. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Laboratorio y direccion:

Hecho en la India por: Okasa Pharma Pvt. Ltd.
Acondicionado y distribuido por: VICTORY ENTERPRISES, S.A. de C.V.
Km. 12.5 Carretera Ensenada s/n
San Antonio de los Buenos, 22709 Tijuana, B.C.
Oficina VICTORY en China: Xinjiang Synoland Co. LTD Núm. 19
Kashi west Road, Urumchi City Xinjiang Province
830000 P.R., China

:

Reg. Núm. 265M2005, SSA IV
FEAR-05330020500087/R2005/IPPA