Fasinat Ex Capsulas

Para qué sirve Fasinat Ex Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FASINAT EX

CAPSULAS
Antibiótico con mucolítico

MAVER, S.A. de C.V., PRODUCTOS

Denominacion generica:

Cefadroxilo y bromhexina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene

Cefadroxilo monohidratado
equivalente a ………………….. 500 mg
de cefadroxilo

Clorhidrato de bromhexina ………. 8.0 mg

Excipiente, cbp …………………… 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

FASINAT EX* está indicado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias inferiores o vías respiratorias superiores causadas por gérmenes sensibles. Al cefadroxilo en especial aquellas en las que la abundante secreción de moco requiera del uso simultáneo de un mucolítico expectorante. Infecciones como bronquitis agudas exacerbaciones agudas de bronquitis crónica traqueobronquitis bronquiectasias neumonía faringitis rinofaringitis sinusitis y otitis media.

Las cefalosporinas orales (por ejemplo, cefaclor, cefadroxilo, cefdinir, cefditoren pivoxil, cefixime, proxetil cefpodoxime, cefprozil, ceftibuten, axetil cefuroxima, cefalexina, cefradina) se utilizan para el tratamiento de la faringitis y de la amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes (grupo A o B hemolíticos) aunque las cefalosporinas son generalmente eficaces en la supresión del S. pyogenes de la nasofaringe, la eficacia de las drogas en la prevención subsecuente de fiebre reumática permanece establecida.

La selección de un régimen antibiótico para el tratamiento de faringitis y faringoamigdalitis por S. pyogenes se debe basar en la actividad y en el espectro de la droga así como la eficacia bacteriológica y clínica del régimen, efectos secundarios potenciales, la facilidad de administración, conformidad del paciente, y el costo. Ningún régimen se ha encontrado hasta la fecha que erradique con eficacia el grupo A de los estreptococos ? hemolíticos en 100% de los pacientes. Porque las penicilinas tienes un espectro estrecho de actividad, son baratas, y generalmente eficaces. La sociedad americana de enfermedades infecciosas CDC, AAP, AAFP, (IDSA). La asociación americana del corazón (AHA). El colegio americano de médicos, la sociedad americana de medicina interna (ACP-ASIM), y otras, consideran que el tratamiento con penicilinas naturales (por ejemplo, 10 días de penicilina V oral o de una sola dosis IM de penicilina G benzatinica) es el tratamiento de elección para la faringitis estreptocócica, amigdalitis y la prevención primaria de la fiebre reumática, aunque la amoxicilina oral se utiliza a menudo en vez de la penicilina V en niños pequeños debido a que el sabor es más aceptable, otros antibióticos (por ejemplo, cefalosporinas orales, o macrolides) son considerados como otras alternativas.

Bromhexina es un mucolítico usado en el tratamiento de los desórdenes respiratorios asociados a la tos productiva. Bromhexina se da generalmente por vía oral en una dosis de 8 a 16 mg del clorhidrato tres veces al día. También ha sido dado por inyección intravenosa intramuscular o lenta profunda o inhalado como solución en aerosol. Bromhexina también se ha utilizado por vía oral y tópica en el tratamiento del ojo seco asociado a la producción anormal del moco.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Las cefalosporinas de primera generación son generalmente activas in vitro contra cocos grampositivos incluyendo productores y no productores de penicilinasas Staphylococcus aureus y S. epidermidis; Streptococcus pyogenes (Streptococcos ?-hemoliticos del grupo A); S. agalactiae (Streptococcos grupo B); y S. pneumoniae. Las cefalosporinas de primera generación han limitado su actividad contra bacterias gramnegativas, aunque algunas cepas de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y de Shigella se pueden inhibir in vitro por estas drogas. Las cefalosporinas de primera generación son inactivas contra enterococos, incluyendo el Enterococcus faecalis (antes S. faecalis), estafilococos oxacilin-resistentes (conocidos antes como estafilococos meticilin-resistentes), Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Citrobacter, enterobacterias, Proteus con excepción de Mirabilis, Providencia, Pseudomonas y Serratia.

Las cepas susceptibles de S. pneumoniae, S. aureus y S. pyogenes o S. agalactiae son inhibidas generalmente in vitro por concentraciones de cefazolin de 0.1 a 1 mcg/ml o concentraciones de cefradina o cefalexina de 0.1 a 12 mcg/ml. S. epidermitis puede ser inhibido in vitro por concentraciones de cefazolina de 0.1 a 12.5 mcg/ml, aunque algunas cepas requieren concentraciones mayores de 32 mcg/ml para la inhibición in vitro. Las cepas susceptibles de K. pneumoniae, E. coli, del K., o P. mirabilis son inhibidas generalmente in vitro por concentraciones de cefazolina o del cefradina de 0.8 a 12.5 mcg/ml.

FASINAT EX* se absorbe rápidamente después de administrarse oralmente. A dosis única de 500 y 1,000 mg alcanza concentraciones máximas en suero aproximadamente de 16 y 28 mcg/ml respectivamente. Se obtienen niveles detectables hasta 12 horas después de administrarse. Las características en la absorción no son diferentes entre los individuos en ayunas y quienes no se encuentran en ayuno. Más de 90% del medicamento es excretado sin cambios por orina dentro de las 24 horas. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. Las concentraciones máximas en orina son aproximadamente 1,800 mcg/ml durante el periodo siguiente a una dosis oral única de 500 mg. Un incremento en la dosis generalmente produce un aumento proporcional en orina. La concentración de antibiótico en orina después de la administración de 1 g produce niveles superiores a las CIM’S para la mayoría de la flora patógena susceptible en orina durante 20 a 22 horas.

La bromhexina es un agente mucolítico que actúa modificando la estructura del esputo mucopurulento. Se absorbe bien vía oral y se difunde a los tejidos incluido el epitelio bronquial donde alcanza concentraciones suficientes para actuar localmente. Sufre biotransformación en el organismo a nivel hepático por oxidación y conjugación y sus metabolitos así como la propia bromhexina se excretan en la orina y heces. Su efecto comienza a las 24 ó 48 horas y alcanza su máximo a los 5 ó 7 días.

Su administración simultánea con antibióticos tiene como finalidad optimizar la cinética de los antibióticos y por tanto su eficacia clínica.

El clorhidrato de bromhexina se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal y experimenta metabolismo de primer paso extenso en el hígado: su biodisponibilidad oral se indica para ser el solamente cerca de 20%. Se distribuye extensamente a los tejidos finos del cuerpo. Cerca de 85 a 90% de una dosis se excreta en la orina principalmente como metabolitos. Ambroxol es un metabolito de bromhexina. Bromhexine está limitado altamente a las proteínas del plasma. Tiene un período terminal de eliminación hasta de cerca de 12 horas. Bromhexina cruza la barrera hematoencefálica y cantidades pequeñas cruzan la placenta. La administración del clorhidrato del bromhexina por vía oral en sujetos sanos produjo concentraciones máximas del plasma después de cerca de 1 hora solamente cantidades pequeñas fueron excretadas sin cambiar en la orina con un período de cerca de 6.5 horas.

Contraindicaciones:

FASINAT EX* está contraindicado en pacientes con conocida alergia al grupo de antibióticos cefalosporínicos o a cualquier otro componente de la fórmula.

Precauciones generales:

FASINAT EX* debe usarse con precaución en presencia de disfunción renal (ver Dosis y vía de administración para lineamiento de dosis). Para aquellos pacientes que presentan disfunción renal o sospecha de la misma se debe realizar una cuidadosa observación clínica así como estudios de laboratorio antes y durante la terapia. El uso prolongado de FASINAT EX* puede ocasionar el crecimiento de organismos no sensibles. Es esencial la cuidadosa observación del paciente si ocurre una sobre infección durante el tratamiento y se deberán tomar las medidas pertinentes. Se han reportado en algunos pacientes pruebas directas de Coombs positivas durante el tratamiento con cefalosporinas; asimismo en pacientes en estudios hematológicos y pruebas cruzadas durante transfusiones sanguíneas se ha reportado prueba de Coombs positiva al determinarse las pruebas de antiglobulinas.

La prueba de Coombs puede ser positiva en los neonatos cuyas madres recibieron cefalosporinas antes del parto; se debe reconocer que un Coomb positivo se puede deber a la administración de cefalosporinas. FASINAT EX* debe ser prescrito con cuidado en individuos con padecimientos gastrointestinales especialmente colitis Los efectos nocivos más comunes de cefadroxilo y otras cefalosporinas orales son generalmente disturbios y reacciones gastrointestinales de hipersensibilidad. Se ha divulgado colitis pseudomembranosa. La bromhexina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de ulcera gástrica.

Advertencias:Antes de iniciar la administración de FASINAT EX* deberá realizarse cuidadosamente una historia clínica para determinar si el paciente ha presentado reacciones de hipersensibilidad al cefadroxilo penicilinas, a otras cefalosporinas o a otras drogas. Si este producto se administra a pacientes sensibles a la penicilina se debe tener mucho cuidado debido a que una reacción de hipersensibilidad cruzada con antibióticos ?-lactámicos ha sido ampliamente documentada lo cual puede ocurrir hasta en 10% en los pacientes alérgicos a la penicilina. Si una reacción alérgica sucediera se debe descontinuar el medicamento. Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda deberán tratarse con carácter de emergencia. Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa con el uso de cefalosporinas (y otros antibióticos de amplio espectro) las que varían de moderadas a muy graves.

Sin embargo es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea durante el uso del antibiótico. Una vez establecido el diagnóstico deben iniciarse las medidas terapéuticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

FASINAT EX* (cefadroxilo y bromhexina) esta clasificado como sustancia nivel 0, que significa que es una sustancia con seguridad demostrada para la lactancia y el lactante. Producto seguro compatible con la lactancia por haber información publicada, suficiente publicada en la literatura científica. Puede tomarse con amplio margen de seguridad. Se han realizado estudios de reproducción en ratas y ratones administrando hasta 11 veces la dosis empleada en humanos. Estos no han revelado alteraciones en la fertilidad como daño al feto debido al uso de cefadroxilo. Sin embargo no se han realizado estudios clínicos bien controlados en la mujer embarazada. Debido a que los estudios en animales no siempre reproducen la respuesta en humanos el medicamento deberá emplearse durante el embarazo solamente si es claramente necesario.

Reacciones secundarias y adversas:

Pueden aparecer durante el tratamiento síntomas de colitis pseudomembranosa. Se han reportado raramente náusea vómito y dispepsia. La administración con alimentos disminuye la náusea y no altera la absorción de cefadroxilo. También puede ocurrir diarrea. Los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente para que cualquier efecto o manifestación anormal al medicamento pueda ser detectada. Si ocurre una reacción de hipersensibilidad debe ser suspendido y el paciente tratado con agentes como epinefrina y otras aminas antihistamínicos o corticosteroides.

De manera común a otras cefalosporinas se han observado reacciones alérgicas en forma de prurito urticaria y angioedema; estas reacciones usualmente desaparecen al descontinuar el medicamento. Se ha reportado muy raramente síndrome de Stevens-Johnson eritema multiforme enfermedad del suero y anafilaxis. Otras reacciones incluyen prurito moniliasis vaginitis elevaciones moderadas de transaminasas en suero. Durante la experiencia posmercadeo se han reportado disfunción hepática y colestasis. Los reportes de daño hepático idiosincrático se han presentado en raras ocasiones. Debido a lo esporádico de estos reportes no existe una relación causal entre el daño y el medicamento.

La bromhexina puede producir ocasionalmente, náusea, vomito o dolor abdominal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Colestiramina enlaza con el cefadroxilo y cefalexina en el intestino, lo cual demora su absorción. La importancia de esto es probablemente pequeña. En la evidencia clínica los niveles máximos del suero de una dosis oral 500 mg de cefadroxilo fue reducida y retrasada en 4 sujetos cuando fue tomada con 10 g de colestiramina, pero la cantidad total absorbida no fue afectada. Los resultados similares 1 fueron encontrados en un estudio que implicaba cefalexina y colestiramina. 2 El mecanismo colestiramina es una resina de intercambio iónico, que enlaza con estas dos cefalosporinas en el intestino. Esto previene la absorción temprana y rápida del antibacteriano. Pero cuando el complejo de colestiramina/cefalosporina pasa por el tracto gastrointestinal, el antibacteriano es liberado progresivamente y finalmente todo de ello llega a ser disponible para la absorción. 1 La información directa de la importancia y de la manejo parece ser limitada a los estudios citados. La importancia clínica es incierta, pero como la cantidad total de antibacteriano absorbida no se reduce, esta interacción es probablemente de poca importancia. Se necesita la información sobre otras cefalosporinas.

Cefadroxilo es una cefalosporina semisintética destinada para la administración oral. Cuando 500 mg de la droga son administrados por esta vía en voluntarios, con la función renal normal, los parámetros farmacocinéticos siguientes se obtienen: Ka = 1.265 h-1; Cmáx. = 10.073 µg/ml; Tmáx. = 1.139 h; Ke = 0.592 h y TIEMPO de retraso = 0.252. La administración común de esta droga con colestiramina causa interferencia en el proceso que se manifiesta principalmente en un aumento estadístico significativo en el tiempo de retraso, aunque la biodisponibilidad de la absorción del resto de la droga es inalterado.

Los niveles séricos de muchas cefalosporinas son incrementados por el probenecid. Esto puede aumentar posiblemente el riesgo del nefrotoxicidad con algunas cefalosporinas tales como cefaloridina y cefalotina. La evidencia clínica en diez sujetos sanos dándoles una sola dosis oral 500 mg de cefradine o de cefaclor desarrolló concentraciones antibacterianas con un incremento en el plasma cuando probenecid fue administrado (dosis 500 mg tomadas 25, 13 y 2 horas antes del antibacteriano). Los niveles máximos del suero del antibacteriano fueron más que duplicados. Resultados similares fueron obtenidos en otro estudio en sujetos sanos administrándoles cefradina por vía oral o intramuscular. Las cefalosporinas siguientes interactúan con el probenecid en forma similar, pero no idéntica. El retrato general es que su espacio libre se reduce, sus niveles séricos se incrementan y a veces sus vidas medias se prolongan. En una revisión identificó la interacción con el cefadroxilo cefazedone, efmenoxime, cefonicid, cefotaxima, cefradine, y cefaclor, y otros estudios han reportado una interacción con cefalotina, cefoxitina de cefacetrile, cefazolin cefalexina, cefamandol, cefmetazole cefprozil, ceftizoxime, cefuroxima, cefaloglicina cefaloridina.

Se ha reportado que el probenecid no tiene ningún efecto significativo en la farmacocinética del ceforanide, ceftazidima, ceftriaxona y latamoxef. El mecanismo del probenecid inhibe la excreción de la mayoría de las cefalosporinas por los túbulos del riñón con éxito compitiendo para los mecanismos excretorios. Una explicación más completa de este mecanismo se precisa en interacciones de la excreción de la droga. Así la cefalosporina se conserva en el cuerpo y sus niveles séricos se incrementan. El grado del incremento no se puede considerar siempre completamente por este mecanismo solamente y se sugiere que un cierto cambio en la distribución del tejido fino puede a veces tener una pieza a jugar. Los niveles séricos de muchas (pero no todas) las cefalosporinas serán más altos si se da el probenecid, pero no hay precauciones especiales necesarias. La interacción se ha utilizado clínicamente. Los niveles elevados del suero de algunas cefalosporinas, cefaloridine y cefalotin particularmente, pudieron aumentar posiblemente el riesgo del nefrotoxicidad.

Los efectos del probenecid en los parámetros farmacocinéticos del cefadroxilo administrados en una sola dosis de 500 mg fueron estudiados. Los niveles del suero y de la orina del antibiótico fueron determinados por un método microbiológico de difusión de placa. El antibiótico sigue un modelo del solo compartimiento. El período del cefadroxilo en suero tiene un valor medio de h 1.13, levantándose a h 1.63 cuando el antibiótico se asocia al probenecid. El volumen evidente de la distribución sigue sin modificarse con un valor cerca de 23 lt. El tiempo de retraso es 0.25 h en ausencia del probenecid, levantándose a 1.029 h en la presencia del agente del uricosúrico.

La farmacocinética del diclofenaco 100 mg diarios no fue afectada por el cefadroxilo 2 g (8 pacientes) o doxiciclina 100 mg diarios por una semana. Ninguna precaución especiales es necesaria mientras se toma cualquiera de estas drogas y diclofenaco. Un estudio farmacocinético en 8 pacientes que habían experimentado colecistectomía y que tenía una sonda-T drenando en el conducto biliar común, se encontró que el diclofenaco 50 mg cada 12 horas aumentó la excreción de ceftriaxona intravenoso 2 g en la bilis alrededor de cuatro veces y dividió la excreción urinaria. La importancia clínica de esto es incierta, pero probablemente pequeña.

Dos estudios doble ciego, cruzados con selección al azar y uno de selección al azar, cruzado fue realizado para documentar interacciones posibles de droga-droga entre los antiácidos (hidróxido de aluminio y magnesio, 10 ml por dosis para 10 dosis), las drogas antimuscarinicas (pirenzepina 50 mg por dosis para 4 dosis), y bolqueadores H2 (ranitidina, 150 mg por dosis para 3 dosis) amoxicilina (1.000 mg), cefalexina (1.000 mg), doxiciclinea (200 mg), y amoxicilina-clavulanato (625 mg). Diez voluntarios sanos participaron en cada estudio. Las concentraciones en suero y orina fueron medidas por prueba biológica, y los parámetros farmacocinéticos fueron calculados por el modelo uno o de dos compartimientos (la estadística fue determinada por la prueba de Wilcoxon).

El antiácido, pirenzepina, y ranitidina no tenían ninguna influencia en la biodisponibilidad de la amoxicilina, cefalexina, y de amoxicilina-clavulanato. Solamente las diferencias pequeñas se podrían observar en los parámetros farmacocinéticos, pero no son de importancia terapéutica. Sin embargo, el antiácido causó (P menos de 0.01) una reducción significativa en la absorción gastrointestinal de doxiciclina (área debajo de la curva de concentración-tiempo, 38.6 ± 22.7 mg·h/lt., ayunando; 6.0 ± 3.2 mg·h/lt., con el antiácido), dando por resultado niveles subterapéuticos de la doxiciclina.

Con bromhexina, no se han reportado interacciones desfavorables clínicamente relevantes con otros medicamentos

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Se han reportado en algunos pacientes pruebas directas de Coombs positivas durante el tratamiento con cefalosporinas; asimismo en pacientes en estudios hematológicos y pruebas cruzadas durante transfusiones sanguíneas se ha reportado prueba de Coombs positiva al determinarse las pruebas de antiglobulinas. La prueba de Coombs puede ser positiva en los neonatos cuyas madres recibieron cefalosporinas antes del parto; se debe reconocer que un Coomb positivo se puede deber a la administración de cefalosporinas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Cualquier medicamento administrado durante la gestación es susceptible de dañar al embrión o feto. Por ello, las normas para su comercialización incluyen la necesidad de que sea investigado su potencial efecto teratogénico en los animales antes de ser utilizados en la clínica, aun cuando la experiencia ha demostrado que la ausencia de efectos dismorfogénicos en los animales no asegura que aquellos no puedan presentarse en los seres humanos ni viceversa. Por ejemplo, en los estudios realizados en las ratas y conejos con la talidomida no se mostró ningún efecto teratogénico (Delahunt CS y cols. 1966; Fritz H, 1966; Fabro S y cols., 1965) y, sin embargo, dio lugar al nacimiento de niños con graves defectos de extremidades y otros órganos y sistemas. Por otro lado, por los efectos mostrados en ratas (Klein KL y cols., 1981; Wilson JG y cols., 1977; Beall JR y col., 1985), la aspirina debería haber sido clasificada como potente teratógeno para el ser humano cuando realmente no lo es. Además, un mismo medicamento puede producir una multiplicidad de malformaciones diferentes y una determinada malformación puede ser causada por diferentes factores, incluidos distintos fármacos. No se han desarrollado estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico así como estudios de toxicidad genética.

Dosis y via de administracion:

FASINAT EX* es estable en ácido y puede ser administrado oralmente en forma independiente respecto a los alimentos. Administrarlo con alimentos puede ayudar a disminuir la acidez gastrointestinal causada ocasionalmente con el tratamiento de cefalosporinas orales.

Adultos: Se recomienda una cápsula de 500 mg tres o cuatro veces al día.

En casos de insuficiencia renal, después de una dosis de carga inicial de 0.5 a 1 g, la dosificación del cefadroxilo se debe ajustar en pacientes con insuficiencia o falla renal según la depuración de creatinina como sigue:

  • 26 a 50 ml/minuto: 0.5 a 1 g dos veces al día.
  • 11 a 25 ml/minuto: 0.5 a 1 g una vez al día.
  • 10 ml/minuto o menos: 0.5 a 1 g cada 36 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se recomienda vigilancia del paciente a nivel hospitalario y medidas generales.

Cuando se administre una dosis mayor a los 250 mg/kg se debe inducir vaciamiento gástrico ya sea por inducción al vómito o por lavado gástrico.

Presentaciones:

Caja con 8, 12 y 16 cápsulas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 011M2007, SSA IV
AEAR-06330060102206/R2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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