Estrogenos Conjugados Equinos

Para qué sirve Estrogenos Conjugados Equinos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

ESTRÓGENOS CONJUGADOS EQUINOS
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Los estrógenos conjugados son una mezcla de estrógenos obtenidos de fuentes naturales. Los preparados comerciales contienen un complejo de por lo menos 10 estrógenos obtenidos de la orina de yeguas preñadas. Se encuentranen forma de sales sólidas de ésteres sulfatados, pueden administrarse por vía oral, intravenosa o vaginal y su utilización ha sido ampliamente difundida como reemplazo hormonal en mujeres post-menopáusicas.(3)

ClasificaciÓn

Los estrógenos conjugados, como su nombre lo indica, son hormonas estrogénicas.(3)

FarmacocinÉtica

Son solubles en agua y fácilmente absorbidos en el tracto gastrointestinal, después de su liberación. La máxima concentración plasmática se alcanza entre 4 a 10 horas después de la administración oral. Los estrógenos conjugados se absorben muy bien a través de la piel y de las membranas mucosas por lo que, la aplicación local puede ser suficiente para producir efectos a nivel sistémico.

Se distribuyen en la mayoría de tejidos, pero de manera especial en mamas, útero, vagina, tejidos hipotalámicos e hipofisiarios. Poseen una alta afinidad por el tejido adiposo. Se ligan en un 50% a 80% a la albúmina y a las globulinas que forman ligaduras con hormonas sexuales. Su biotransformación es principalmente hepática, también se metabolizan en el tejido muscular, riñón y gónadas.

Se eliminan principalmente por vía renal, como metabolitos; en los pacientes obesos, esta,se prolonga.Se encuentran cantidades importantesen la leche materna.(3,4)

Farmacodinamia

Los estrógenos actúan incrementando la síntesis de DNA, RNA y proteínas en los tejidos blanco.Reducen la liberación de laGnRH del hipotálamo, reduciendo de esta manera la liberación de la FSH y LH de la hipófisis.(4)

En las mujeres sanas, los estrógenos endógenos mantienen la función reproductora y la estabilidad vasomotora, entre otras funciones. La terapia de reemplazo estrogénica ayuda a mejorar o prevenir los síntomas causados por la disminución de estrógenos endógenos, después de la menopausia o por ooforectomía bilateral. Ayudan a prevenir la pérdida ósea acelerada, inhibiendo la reabsorción ósea, y procurando un equilibrio entre la reabsorción por los osteoclastos y la formación ósea por los osteoblastos.(4) []

Indicaciones

  • Tratamiento de reemplazo hormonal en la post-menopausia y de los síntomas asociados con este estado.[Login requerido/Gratuito] []
  • Tratamiento de la atrofia vulvar y vaginal.(3)
  • Hipoestrogenismo debido a hipogonadismo, castración o falla ovárica primaria. (3)
  • Tratamiento paliativo del cáncer mamario en mujeres apropiadamente seleccionadas y hombres con metástasis de cáncer prostático.
  • Carcinoma prostático avanzado, andrógeno dependiente.
  • Prevención de la osteoporosis.(3)

Situaciones especiales

Los estrógenos conjugados pertenecen a la categoría X, para su uso en el embarazo.Se ha demostrado la excreción de estrógenos en la leche materna y no se recomienda su utilización en mujeres en período de lactancia.

Los pacientes que utilizan estrógenos, pueden presentar mayor predisposición a padecer sangrado y a presentar hiperplasias gingivales.(4) []

No se ha comprobado la seguridad y la eficacia de los estrógenos en niños, pero pueden producir una aceleración del cierre epifisario.(3,4)

Contraindicaciones

  • Embarazo conocido o sospecha del mismo.
  • Sangrado genital anormal no diagnosticado.(3)
  • Neoplasia conocida o sospechada, dependiente de estrógenos.(3)
  • Cáncer mamario sospechado o conocido.
  • Tromboflebitis activa o desórdenes tromboembólicos.
  • Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos cardiocirculatorios:tromboembolia venosa, embolia pulmonar.
  • Efectos neurológicos:cefalea, migraña, depresión, mareo, corea.(3)
  • Efectos gastroenterológicos:náusea, vómito, pancreatitis.
  • Efectos hepato-biliares:ictericia colestásica.
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos: intolerancia a los lentes de contacto.
  • Efectos endocrinológicos: ginecomastia y aumento de tamañode las mamas.(3,4)
  • Efectos genitourinarios:cambios en el flujo menstrual, dismenorrea, síndrome premenstrual, amenorrea durantey después del tratamiento, incremento del tamaño de los fibromas uterinos, cambios en el moco cervical, cistitis.(3,4)
  • Otros efectos:aumento o disminuciónde peso, tolerancia reducida a los carbohidratos, edema, cambios en la líbido.(3)

Precauciones

  • Antes de empezar la terapia estrogénica, se debe realizar una historia médica completa, incluyendo antecedentes familiares. Antes, durante y después del tratamiento con estrógenos,el médico debe examinar cautelosamente a sus pacientes, valorando la presión arterial, las glándulas mamarias, el abdomen y los órganos pélvicos. Se debe realizar un examen de Papanicolau.Como regla general los estrógenos no deben prescribirse por más de un año, sin una valoración clínica.(3)
  • Varios estudios han reportado que la adición de una progestina a los estrógenos,por 10 días o más, produce una disminución de la incidenciade hiperplasia endometrial.Sin embargo, esta asociaciónpuede producir cambios en el metabolismo lipoproteico, en la tolerancia a la glucosa y en el tejido mamario.(3)
  • No se ha demostrado claramente que la hormonoterapia de reemplazo estrogénico en mujeres post-menopáusicasdisminuya el riesgo de sufrir enfermedades cardiovasculares. [ Login requerido/Pagado]
  • Algunos estudios han demostrado que, la hormonoterapia de reemplazo produce coagulopatía, por disminución de la actividad de la antitrombina.Este efecto al parecer depende de la duración del tratamiento.(3)
  • La terapia estrogénica ha sido asociada con una elevación considerable de los triglicéridos plasmáticos, pudiendo producir pancreatitis y otras complicaciones en pacientes con defectos familiares del metabolismo de las lipoproteínas.
  • Los estrógenos pueden producir retención de fluidos. Los o las pacientes conasma, epilepsia, migraña, disfunción renal o cardiaca deben ser examinados cuidadosamente.(3)
  • La endometriosis puede exacerbarse con el uso de estrógenos.(3,4)
  • En ciertas pacientes puede desarrollarse sangrado uterino anormal y mastodinia.
  • Los estrógenos no se metabolizan adecuadamente en pacientes con función hepática alterada, por lo que se debe tener precaución.
  • El tamaño de leiomiomasuterinospreexistentes puede incrementarse durante el tratamiento.
  • Los estrógenos deben ser usados con cuidado enpacientes con alteraciones del metabolismo óseo asociados a severa hipocalcemia.
  • La administración de estrógenos guiarse por una respuesta clínica, antes que por exámenes de laboratorio, en la prevención de la osteoporosis.
  • La administración continua de estrógenos naturales o sintéticos por largo tiempo, en experimentos conanimales, ha demostrado producir un aumento de la frecuencia de carcinoma de mama, útero, cérvix, vagina, testículos e hígado. Esto no ha sido demostrado en seres humanos.(3)

Interacciones

  • Los estrógenos pueden interferir con los efectos de la bromocriptina por lo que puede ser necesario un ajuste de la dosis.
  • La administración conjunta de suplementos de calcio y estrógenos, puede incrementar la absorción del calcio, facilitando la formación de cálculos renales.
  • Los estrógenos pueden alterar el metabolismo de los glucocorticoides y su unión a las proteínas, disminuyendo su aclaramiento plasmático.
  • El uso conjunto de estrógenos y corticotropina, puede potencializar los efectosanti-inflamatorios del cortisol endógeno.
  • Se ha reportado que los estrógenos producen disminución del metabolismo de la ciclosporina, incrementando el riesgo de hepatoxicidad y nefrotoxicidad
  • La utilización de estrógenos junto con medicamentos hepatotóxicos, especialmente la isoniacida y el dantroleno, incrementa el riesgo de hepatotoxicidad y puede inducir una hepatitis fatal, especialmente en mujeres mayores de 35 años de edad.
  • Los estrógenos deben utilizarse con cuidado en pacientes que están recibiendo didanodina, lamividina o zalcitabina debido a que pueden inducir una pancreatitis, especialmente en pacientes con altas concentraciones de triglicéridos.
  • El ritonavir disminuyela concentración plasmática de los estrógenos.
  • EL metabolismo de los estrógenos puede incrementarse con el tabaco.
  • Los estrógenos pueden interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La ingestión de estrógenos en jóvenes, no produce efectos agudos serios. La sobredosis de estrógenos puede producir náusea y sangradouterino anormal, al retirar el fármaco.(3)

ConservaciÓn

Los estrógenos deben almacenarse a temperaturas inferios a 40 °C, de preferencia entre 15°C y 30°C; en empaques resistentes a la luz.(3,4) La presentación intravenosa, debe conservarse en refrigeración, a temperaturas entre 2°C a 8°C, antes de su reconstitución.(3)

PosologÍa

Estrógenos intravenosos

Sangrado uterino anormal debido a desequilibrio hormonal

Una inyección de 25 mg IV o IM.Se prefiere la vía IV debido a que produce una respuesta más rápida.Se debe repetir la dosis, si es necesario, después de 6 a 12 horas.No se aconseja la administración IV de estrógenos junto a otros fármacos.

Estrógenos orales

Síntomas vasomotores y atrofia vulvar o vaginal

Para el tratamiento de síntomas vasomotores moderados o severos, asociados a menopausia, la dosis recomendada es de 0,625 mg diarios.

La dosis parala atrofia vulvar o vaginal, asociada a menopausia, es de 0,3 a 1,25 mg diarios o más, dependiendo de la respuesta de cada paciente.

La terapia con estrógenos conjugados puede ser continua o cíclica; por ejemplo de 25 días, de acuerdo a la necesidad y a la respuesta de cada paciente.Se debe intentar descontinuar o reducir la medicación en intervalos de 3 a 6 meses.

Hipoganadismo femenino

Para el tratamiento del hipoestrogenismo debido a hipogonadismo, se recomienda una dosis de 0,3 a 0,625 mg, administrados cíclicamente.Los ajustes de la dosis dependerán de la severidad de los síntomas y las respuesta del endometrio.

En estudios clínicos de pubertad retardada, debida a hipogonadismo, se ha inducido el desarrollo mamario con dosis bajas de 0,15 mg.Las dosis pueden ser reguladas en intervalos de 6 a 12 meses, relacionando apropiadamente, la dosis a la edad ósea y al cierre epifisiario.

Datos disponibles sugieren que las dosis de 0,625 mg son suficientes para inducir ciclos menstruales, junto con un tratamiento secuencial de progestina, asociación que permite mantener una densidad mineral ósea adecuada, después de la madurez esquelética.(3)

Castración femenina o falla ovárica primaria

Para el tratamiento de esta patología, se recomiendan dosis de 1,25 mg diarios, administrados cíclicamente.Los ajustes de la dosis se harán de acuerdo a la severidad de los síntomas y a la respuesta del paciente.(3)

Cáncer mamario

El tratamiento es paliativo y debe administrarse en pacientes seleccionadas.(3)

Carcinoma avanzado dependiente de andrógenos

Para este tipo de neoplasia o para el cáncer de próstata y únicamente como tratamiento paliativo se sugieren dosis de 1,25 a 2,5 mg tres veces al día.La efectividad del tratamiento puede medirse con determinaciones de fosfatasa alcalina o con el mejoramiento de los síntomas del paciente.(3)

Prevención de la osteoporosis

Para la prevención de la osteoporosis, se pueden emplear dosis de 0,625 mg diarios.La terapia de estrógenos conjugados puede administrarse como tratamiento continuo o en regímenes cíclicos, de acuerdo a cada paciente.(3)

Estrógenos vaginales

El tratamiento a corto plazo con estrógenos por vía vaginal,esta indicado en la vaginitis atrófica y en lacraurosis vulvar.La administración debe ser cíclica por ejemplo:cada 3 semanas o cada semana.Se debe intentar descontinuar o reducir la medicación en intervalos de 3 a 6 meses.

El rango de la dosis usual es de ½ a 2 g diarios por vía intravaginal, dependiendo de la severidad de la condición. Durante el tratamiento se debe monitorizar la presencia de signos de neoplasia endometrial en pacientes no histerectomizadas.(3)

Comerciales

ESTRÓGENOS CONJUGADOSNATURALES

FDA: 1942

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece



Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Oestro Feminal
Cápsulas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
1,25 mg
0,625 mg
Heinrich Mack Nachf
Premarin+/Grageas
Grageas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
0,625 mg
1,25 mg
Wyeth-Lederle International
Climatrol
Grageas Celestes
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
Recalcine Internacional
MEDROXIPROGESTERONA5 mg
Grageas RosadasMEDROXIPROGESTERONA
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
0,625 mg
Climatrol 30
Grageas Rosadas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
0,625 mg
MEDROXIPROGESTERONA
Grageas Verdes ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA10 mg
Climatrol Continuo
Grageas Blancas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA2,5 mg
Grageas Rosadas ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
0,625 mg
MEDROXIPROGESTERONA
Climatrol Forte
Grageas anaranjadas
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
1,250 mg
MEDROXIPROGESTERONA
Grageas Verdes ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
MEDROXIPROGESTERONA10 mg
Premelle/Premelle
Grageas
MEDROXIPROGESTERONA
5 mg
Wyeth-Lederle International
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
2,5 mg
MEDROXIPROGESTERONA0,625 mg
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
NATURALES
0,625 mg

BibliografÍa

  1. Williams C, Stancel G. Estrógenos y progestágenos.En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 1498-1508.

  2. Goldfien A. Hormonas e inhibidores gonadales. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 759-65.

  3. Mdconsult:Drug Information.Estrogen, conjugated [web en línea] 2002 [visitado el 16 de marzo del 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1197.html#D001197

  4. USPharmacopeial DI.Estrogen Systemic.En Drug Information for the Health Care Professional, 19th ed. Massachusetts.Micromedex.1999, p.1383-1396.
  5. Medscape. DrugInformatio.Estrogens, conjugated oral. [web en línea] 2002 [visitado el 22 de marzo de 2002].Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?DrugType=1&GeneralStatement
    =N&id=1-1424&ClassID=N&MenuID=USEDOS&name=ESTROGENS%2CCONJU
    GATED+ORAL#558016
Definiciones médicas / Glosario
  1. ABDOMEN, Es la cavidad delimitada, por arriba, por el diafragma por abajo, por los huesos y músculos de la pelvis: por detrás, por la columna vertebral y sus músculos y por los lados y por delante, por los músculos que se tienden entre las costillas, la pelvis y la columna vertebral.
  2. EMBOLIA PULMONAR, Es la presencia de un coágulo sanguíneo en los pulmones.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  Medicamentos