Estopein Solucion Inyectable

Para qué sirve Estopein Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ESTOPEIN

SOLUCION INYECTABLE
Analgésico no narcótico

QUIMICA Y FARMACIA, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Ketorolaco trometamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ml de solución inyectable contiene:

Ketorolaco trometamina ……. 30 mg

Vehículo, cbp …………………. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

Analgésico no narcótico indicado para el tratamiento del dolor a corto plazo especialmente en posoperatorios y en traumatismos músculo esqueléticos. Si se asocia a opiáceos permite disminuir la dosis.

El ketorolaco trometamina, está indicado de igual manera en el tratamiento del dolor de moderado a severo de diversa etiología: traumático, visceral, cirugía dental, incluyendo el posoperatorio.

Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa no deberá exceder de 4 días.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El mecanismo de acción de ketorolaco trometamina es el de inhibir la vía de la ciclooxigenasa, con inhibición de la síntesis periférica de prostaglandinas reduciendo el dolor y la inflamación.

El efecto analgésico es básicamente periférico, no alterando el umbral doloroso. Su acción antitérmica la ejerce por inhibición de las prostaglandinas que median los efectos de los pirógenos endógenos a nivel hipotalámico. Su efecto analgésico es 300 veces más potente que el ácido acetilsalicílico, 30 mg tienen un efecto analgésico similar a 10 mg de morfina. Induce disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, disminución del flujo sanguíneo renal e inhibición de la agregación plaquetaria. Puede presentar discreta actividad anticolinérgica y ?-bloqueante.

El perfil similar tras su administración por vía oral es rápida y completa, con concentraciones plasmáticas máximas de 30 a 60 minutos. Tras su administración por vía oral se inicia su efecto analgésico en 30 minutos con duración de 6 a 8 horas.

El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche. Su vida media es de 3.5 a 8.6 horas. Se metaboliza por vía hepática y su eliminación por vía renal es de 91% y el resto en las heces.

El ketorolaco trometamina es absorbido en forma rápida y completa después de la administración intramuscular, con una concentración plasmática máxima promedio de 2.4 mg/ml que se presenta aproximadamente a los 44 minutos después de una sola dosis de 30 mg. La administración intravenosa de una dosis de 10 mg de ketorolaco trometamina, produce una concentración plasmática máxima de 2.4 mg/ml a los 5.4 minutos de ser administrado, con una vida media de eliminación de 5.1 horas, un volumen de distribución de 0.15 lt./kg y una depuración plasmática de 0.35 ml/minuto/kg. Después de una dosis IV el volumen de distribución es de 0.16 lt./kg, la vida media de 5 horas y la depuración de 0.55 ml/minuto/kg. El ketorolaco penetra pobremente la barrera hematoencefálica.

La farmacocinética es semejante en niños. La vida de eliminación similar significa que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tienen efecto sobre la absorción del ketorolaco.

Contraindicaciones:

Ulcera péptica activa, historia de lesiones gástricas recurrentes, perforación o sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal avanzada, hipovolemia severa, historia de enfermedad gastrointestinal, enfermedad hepática, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca congestiva, coagulopatía previa. El ketorolaco trometamina no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, salicilatos u otros AINES, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma. Se recomienda ajustar la dosis según la edad, peso y función renal. Corregir la hipovolemia y mantener una hidratación adecuada para evitar el fracaso renal.

No administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía. No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria, no se recomienda en analgesia obstétrica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Categoría D, durante la segunda mitad del embarazo: No recomendándose su uso ya que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede provocar un cierre prematuro del ductus arteriosus, así como disfunciones renales, plaquetarias o hemorragia gastrointestinal.

Durante el primer y segundo trimestre, categoría C: Los beneficios de su uso deben superar claramente a los riesgos y no debe existir alternativa más segura.

Se secreta en la leche materna en pequeñas cantidades, pero suficientes para contraindicar la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Fundamentalmente gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas y vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento, estomatitis, flatulencia. En menos de 1% son graves: úlcera péptica, hemorragia y perforación gastrointestinal. Mayor predisposición en pacientes con antecedentes de úlcera, alcoholismo, coagulopatías.

Otras complicaciones como trombocitopenia, anemia, cefalea, vértigo, somnolencia, convulsiones, rash, prurito, dermatitis exfoliativa, insuficiencia renal aguda, nefritis, hepatotoxicidad, hipotrombinemia, retención de fluidos y edema periférico.

Algunos de los efectos adversos reportados con ketorolaco trometamina incluyen los siguientes: sangrado rectal, melena, constipación, sensación de plenitud, disfunción hepática, gastritis y eructos, edema, astenia, mialgia y aumento de peso. Rubor, palidez e hipertensión. ­Púrpura. Sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesias, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse e insomnio. Disnea y asma. Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.

Se han reportado anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.

Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor y rash.

Hepatitis, ictericia colestásica e insuficiencia hepática. Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson dermatitis exfoliativa y rash maculopapular. Sangrado de la herida posquirúrgica, trombocitopenia y epistaxis. Sueños anormales, alucinaciones hiperquinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso simultáneo de anticoagulantes o trombocitos aumenta el riesgo de complicaciones hemorrágicas. Aumenta los niveles de litio con posible inhibición del aclaramiento renal del litio y como resultado, una elevación en la concentración plasmática y potencial de toxicidad del mismo. Aumenta los niveles de metotrexato, por reducción del aclaramiento del mismo favoreciendo su toxicidad. El probenecid puede triplicar los niveles plasmáticos de ketorolaco, contraindicando su uso simultáneo. Su uso con otros AINES, etanol corticoides o salicilatos, aumentan el riesgo de complicaciones gastrointestinales. Los AINES pueden disminuir las acciones diuréticas natriuréticas y antihipertensivas de los diuréticos.

Reduce el efecto de la furosemida en 20%. Su uso concomitante con ahorradores de potasio (triamtereno, amilorida) puede inducir hipercalcemia. Potencia la nefrotoxicidad de los IECAs y de la ciclosporina. Se ha descubierto con el ketorolaco disminución de la efectividad de los ?-bloqueantes y aumento de los relajantes musculares no despolarizantes.

El ketorolaco trometamina tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. El ketorolaco trometamina no altera la fijación proteica de la digoxina, las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ketorolaco trometamina, el cual es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

El ketorolaco trometamina ha sido administrado concurrentemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posoperatorio, sin evidencia de interacciones adversas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

El ketorolaco trometamina tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. El ketorolaco trometamina no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml) la fijación de ketorolaco trometamina se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida no alteraron la fijación proteica de ketorolaco trometamina, el cual es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de la urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de ketorolaco trometamina en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl. En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de ketorolaco trometamina, debe ser reducida a la mitad.

La dosis diaria total no deberá exceder de 40 mg al día. Se puede presentar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos. El ketorolaco trometamina inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio. La administración concomitante de ketorolaco trometamina y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas de la transaminasa glutamicooxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas como: eosinofilia y erupción cutánea, el ketorolaco trometamina debe ser suspendido. Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis no tienen alteraciones clínicamente importantes del aclaramiento de ketorolaco trometamina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen reportes de que el ketorolaco trometamina sea asociado con tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Advertencias: El ketorolaco trometamina no debe ser usado con otros AINES.

Pacientes de edad avanzada mayores de 65 años: La vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular e intravenoso.

Solución inyectable:

Uso IM:

  • Adultos: Dosis inicial de carga de 30 a 60 mg, seguidos de la mitad de la dosis de carga (15 a 30 mg) cada 6 horas durante el tiempo requerido para el control del dolor.
  • Máxima dosis diaria recomendada: 150 mg IM para el primer día y 120 mg para los siguientes. La dosis inicial de carga, no debe ser repetida hasta que la terapia se haya interrumpido durante 3 vidas medias (15 a 45 horas).

No se recomienda mantener la administración intramuscular durante más de 5 días.

Dosis máxima al día y duración: 120 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 4 días.

Niños:

  • Para niños mayores de 3 años: Se recomienda una dosis IV o IM de 0.75 mg/kg cada 6 horas hasta una dosis máxima de 60 mg. Se debe regular la dosis según la respuesta. No debe exceder de 2 días la administración parenteral.
  • Es más recomendable utilizar la vía intravenosa en los niños (debido al dolor). La infusión intravenosa puede ser a dosis de 0.17 mg/kg/h.
  • Para pacientes con edad avanzada y daño renal: Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo y no se deberá exceder de 60 mg al día, así como para pacientes con un peso corporal menor a 50 kg.

Uso IV:

  • Adultos: 30 mg administrados en no menos de 15 segundos, dosis que puede repetirse después de 30 minutos si no se ha conseguido un alivio satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas.
  • Infusión: 30 mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos, seguido por una infusión continua a una velocidad de hasta 5 mg/h.

El ketorolaco trometamina no debe mezclarse en volúmenes pequeños, como por ejemplo, en una jeringa ni con ninguna droga.

El ketorolaco trometamina inyectable es compatible con solución salina, dextrosa a 5% solución de Ringer y solución de Ringer lactado o soluciones Plasmalyte. Es compatible también con aminofilina, clorhidrato de lidocaína, sulfato de morfina, clorhidrato de meperidina, clorhidrato de dopamina e insulina humana regular, cuando se mezclan en soluciones para administración IV contenidas en frascos o bolsas comunes.

Transferencia de ketorolaco trometamina inyectable a ketorolaco trometamina oral: En los pacientes que han recibido ketorolaco parenteral y que son transferidos a las tabletas orales, la dosis diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder de 120 mg al día en pacientes menores de 65 años y de 60 mg en pacientes mayores de 65 años, con daño renal o con peso inferior a 50 kg. La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día.

Los analgésicos opiáceos (morfina, meperidina) pueden ser usados concomitantemente si se desea un mayor alivio del dolor o bien los efectos ansiolíticos y/o sedantes de los opiáceos. El ketorolaco trometamina es un analgésico con acción periférica que no interfiere con la unión de los opiáceos y no exacerba la sedación o depresión respiratoria relacionada con el uso de los mismos.

Uso pediátrico: No se recomienda su uso en niños menores de 3 años porque aún no ha sido establecida su seguridad y eficacia en ellos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas de toxicidad renal: Hematuria, proteinuria aumento de urea y creatinina, fallo renal agudo.

Síntomas de toxicidad gastrointestinal: Irritación gástrica, ulceración, sangrado, perforación. No hay antídoto específico.

Tratamiento sintomático: Administrar carbón activado y un catártico. Considerar lavado gástrico en sobredosis masivas. Puede administrarse vitamina K en pacientes con tiempo de protrombina alargado. Por su elevada unión a proteínas la hemodiálisis no es efectiva.

Dosis diarias de 360 mg de ketorolaco administrados durante cinco días consecutivos (3 veces la dosis máxima recomendada) causaron dolor abdominal y úlceras pépticas que se curaron después de descontinuar la medicación. Se han administrado dosis únicas de 200 mg por vía oral a voluntarios sin efectos adversos aparentes. Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional.

Presentaciones:

Caja con 3 ampolletas de 1 ml (30 mg/ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco, protegido de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
LABORATORIOS DIBA, S.A.
Escorza Núm. 728
Colonia Moderna
44190 Guadalajara, Jal.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  3. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  4. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  5. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
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