Eskalit Sr Comprimidos Recubiertos De

Para qué sirve Eskalit Sr Comprimidos Recubiertos De, efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido recubierto de liberación sostenida contiene: 450 mg de Carbonato de Litio. Lista de excipientes: Povidona, Almidón de maíz, Lactosa monohidrato, Gelatina, Carmelosa, Talco, Estearato de magnesio, Araquinato de calcio (Behenato), Talco micronizado, Dióxido de titanio, Macrogol 6000, Copolímero de metacrilato básico butilado (Eudragit E100).

Forma farmacéutica:

Comprimidos recubiertos de liberación sostenida

Contraindicaciones:

Eskalit® SR está contraindicado en los individuos con hipersensibilidad conocida al litio o cualquier otro componente de la formulación (véase la lista de excipientes).

Propiedades:

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de acción: Se conoce que el litio ocasiona efectos significativos en diversos sistemas neuroquímicos incluyendo: a) Canales iónicos. b) Neurotransmisores, destacando serotonina, dopamina y norepinefrina (NE). c) Sistemas de segundos mensajeros, como fosfatidilinositol y AMP cíclico (cAMP, monofosfato de adenosina cíclico).

Neurotransmisores:

Beta – Adrenérgicos: El litio aumenta la proporción de receptores beta de baja afinidad, reduciendo la función de los receptores beta. Alfa-2 – Adrenérgicos: El litio induce la subsensibilidad de los receptores alfa-2, aumentando la liberación de norepinefrina. Serotoninérgicos: El litio regula descendentemente («down regulation») algunos subtipos de receptores serotoninérgicos y aumenta el ciclo metabólico de la serotonina. Esto reduce la autorregulación negativa, aumentando la liberación de serotonina. Dopaminérgicos: El litio bloquea la regulación ascendente («up regulation) de los receptores cuando se administra concomitantemente con neurolépticos, asimismo, aumenta las concentraciones y el ciclo metabólico de la dopamina. Esto evita la liberación de norepinefrina, previeniendo la regulación ascendente del receptor D2 de dopamina, aumentando los efectos de los agonistas indirectos.

Mensajeros secundarios:

Fosfatidil inositol: El litio bloquea la actividad del 1- fosfato inositol polifosfato y de la fosfatasa monofosfato de inositol. Esto conduce a una disminución en las concentraciones de inositol y modula la función del ciclo de los fosfoinositidos. Adenil ciclasa: El litio inhibe directamente la adenil ciclasa al competir con el magnesio por su sitio de acción. El litio también inhibe las proteínas G. Esto conduce a una reducción o a un aumento en la función de la adenil ciclasa, dependiendo de la proporción de proteínas G regionales.

Propiedades farmacocinéticas:

El litio exhibe las siguientes propiedades farmacocinéticas: Absorción: Absorción casi completa desde las vías gastrointestinales. Concentraciones séricas máximas que ocurren 0,5 – 3 horas después de la ingestión (preparaciones estándar) ó 4 – 4,5 horas después de la misma (preparaciones de liberación sostenida). Distribución: No se fija a proteínas plasmáticas. No exhibe una distribución uniforme en el agua corporal. No atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Metabolismo: No se cataboliza en el organismo. Eliminación: Exhibe una vida media de aproximadamente 24 horas, alcanzando una concentración en estado estacionario después de cinco a siete días de ingestión regular. Se elimina en forma inalterada a través de los riñones.

Modo de empleo:

Instrucciones de uso:

Los comprimidos pueden separarse a la mitad aunque no deben masticarse ni romperse.

Presentaciones:

Envases conteniendo 50 comprimidos de liberación controlada.

Posología:

Adultos:

Eskatil® SR debe administrarse dos veces por día. Tratamiento del trastorno bipolar: Los pacientes deben iniciar el tratamiento con un comprimido o un comprimido y medio dos veces por día. Luego debe ajustarse la dosis para lograr el nivel sérico de litio de 0,8 hasta un máximo de 1,5 mmol/L. La concentración sérica de litio debe medirse luego de cuatro a siete días de tratamiento y luego por lo menos una vez por semana hasta que la dosificación haya permanecido constante durante cuatro semanas. Cuando se hayan controlado los síntomas agudos, deben seguirse las recomendaciones para profilaxis. Profilaxis: La dosis usual de inicio es de un comprimido dos veces por día. Luego debe ajustarse la dosis hasta mantener un nivel sérico de 0,5 a 1,0 mmol/l. Debe medirse la concentración sérica de litio luego de cuatro a siete días de tratamiento y posteriormente una vez por semana, todas las semanas, hasta que la dosificación se haya mantenido constante durante cuatro semanas. La frecuencia de los controles debe reducirse gradualmente hasta un mínimo de una vez cada dos meses, aunque debe aumentarse luego de cualquier situación en la cual sean posibles cambios en los niveles de litio (ver Advertencias y Precauciones). Deben tomarse las muestras de sangre para medir la concentración sérica de litio que debe ser tomada inmediatamente antes del momento de tomar una dosis y con no menos de 12 horas pasada la dosis anterior.

Deben evitarse niveles de más de 2 mmol/l.

Discontinuación planeada de litio: Se recomienda la discontinuación gradual del litio (durante un período de al menos 2 semanas), ya que puede retrasar la recurrencia de los síntomas subyacentes del paciente.

Discontinuación del litio debido a toxicidad:

Ante el primer signo de toxicidad, el tratamiento debe ser inmediatamente discontinuado (Ver Advertencias y Precauciones).

Pacientes geriátricos:

Usar con precaución. Iniciar con medio comprimido dos veces por día y ajustar los niveles séricos hasta el valor más bajo de los rangos arriba mencionados (Ver Advertencias y Precauciones). El efecto profiláctico completo del litio puede no ser evidente por 6 a 12 meses, y el tratamiento debe continuarse durante cualquier recurrencia de la enfermedad.

Niños:

No se recomienda el uso en niños menores de 12 años de edad.

Efectos colaterales:

Por lo general, la ocurrencia y la severidad de los efectos adversos se relacionan directamente con las concentraciones séricas de litio, así como con la sensibilidad individual de cada paciente al mismo; ocurriendo con mayor frecuencia y mayor severidad a concentraciones más elevadas. El margen existente entre una dosis terapéutica y una dosis tóxica del litio es estrecho.

Signos de Toxicidad ocasionada por litio:

(Ver Advertencias y Precauciones).

Terapia inicial:

Durante la terapia inicial, podrían presentarse temblores finos de las manos, poliuria, polidipsia, sed y náuseas. Estos efectos suelen desaparecer al continuar la terapia o reducir la dosificación. Las reacciones que se listan a continuación aparentemente se relacionan con las concentraciones séricas de litio dentro del intervalo terapéutico. No es posible estimar con precisión las clasificaciones de frecuencia para estas reacciones adversas a partir de los datos disponibles de estudios clínicos. Trastornos sanguíneos y del Sistema linfático: Leucocitosis. Trastornos endocrinos: Bocio eutiroide, hipotiroidismo, hipertiroidismo, hiperparatiroidismo. Trastornos metabólicos y nutricionales: Hiperglicemia, hipercalcemia, aumento de peso, anorexia. Trastornos psiquiátricos: Alucinaciones, somnolencia, pérdida de la memoria. Trastornos del sistema nervioso: Temblores, fasciculaciones / tics, movimientos clónicos de las extremidades, ataxia, movimientos coreoateroides, deterioro de la conducción nerviosa, hiperreactividad en reflejos osteotendinosos, síntomas extrapiramidales, convulsiones, balbuceo, mareos, vértigo, nistagmo, estupor, coma, pseudotumor cerebral, cefalea, disgeusia, miastenia gravis. Trastornos oculares: Escotoma, visión borrosa. Trastornos cardíacos: Alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias), de la cual la bradicardia ocasionada por disfunción de los ganglios sinusales es la más frecuente,. Edema. Cambios en el ECG: aplanamiento e inversión reversibles de las ondas T. Trastornos vasculares: Colapso del sistema circulatorio periférico, hipotensión, fenómeno de Raynaud. Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómito, diarrea, gastritis, salivación excesiva, boca seca. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Alopecia, acné, foliculitis, prurito, exacerbación de psoriasis, angioedema, exantema y otros signos de hipersensibilidad cutánea. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Artralgia, mialgia y debilidad muscular. Trastornos renales y urinarios: Síntomas de diabetes nefrogénica insípida, incontinencia urinaria, y cambios histológicos renales (incluyendo nefropatía tubulointersticial) después de una terapia a largo plazo, hasta insuficiencia renal. Trastornos del aparato reproductivo y mamas: Impotencia, disfunción sexual. Trastornos generales: Edema.

Contraindicaciones:

Eskalit® SR está contraindicado en los individuos con hipersensibilidad conocida al litio o cualquier otro componente de la formulación (véase la lista de excipientes).

Precauciones:

Embarazo y lactancia:

El litio atraviesa la barrera placentaria. Fertilidad: En estudios realizados en animales, se ha informado que el litio interfiere con la fertilidad, la gestación y el desarrollo fetal. Embarazo: Los estudios realizados en seres humanos han identificado la existencia de un riesgo en el desarrollo embriofetal en el embarazo humano. Si es posible, se debe evitar la administración de litio durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. El uso del fármaco durante un período cercano al término podría ocasionar toxicidad en el recién nacido, la cual suele ser reversible. Lactancia: No se dispone de datos adecuados concernientes al uso del fármaco durante la lactancia humana. Tampoco se han realizado estudios adecuados de reproducción en animales, por lo que no es recomendable la administración de Litio durante el periodo de lactancia.

Capacidad de desempeñar tareas que requieren discernimiento, habilidades psicomotoras o cognoscitivas:

Dado que la ingesta de litio es capaz de ocasionar trastornos en el sistema nervioso central (SNC) por ejemplo: somnolencia, mareos o alucinaciones, se debe advertir a los pacientes de los posibles peligros al conducir u operar maquinaria liviana o pesada.

Interacciones medicamentosas:

Interacción con otros medicamentos y otros medicam

Los médicos deben estar conscientes de que el litio es capaz de interactuar con diversos fármacos. Por tanto, se debe tener precaución al administrar litio en forma concomitante con cualquier otra medicación. En particular, han surgido comunicaciones de las siguientes interacciones clínicas importantes. Interacciones que producen un aumento en las concentraciones séricas de litio: Se ha comunicado que los siguientes farmacos aumenta las concentraciones séricas de litio en estado estacionario, lo cual podría ocasionar toxicidad por litio: 1. Metronidazol. 2. Fármacos antiinflamatorios no esteroides, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa II (por ejemplo: ibuprofeno, diclofenaco, celecoxib). 3. Inhibidores de la ECA (por ejemplo: enalapril, captopril, ramipril). 4. Antagonistas del receptor de angiotensina II (por ejemplo: losartán, valsartán). 5. Diuréticos (véase también lo siguiente): 6. Tiazidas, las cuales exhiben un efecto antidiurético paradójico que ocasiona una posible retención de líquidos e intoxicación por litio. 7. Restricción de potasio. 8. Uso prolongado de diuréticos (loop). Interacciones que producen una disminución en las concentraciones séricas de litio. Es posible observar una disminución en la concentración sérica de litio al administrar este fármaco de manera concomitante con: 1. Urea. 2. Xantinas. 3. Agentes alcalinizantes, como el bicarbonato de sodio. 4. Diuréticos Osmóticos (véase también arriba). 5. Inhibidores de la anhidrasa carbónica, incluyendo acetazolamida. Por tanto, las concentraciones séricas de litio deben vigilarse con mayor frecuencia si se inicia una terapia concomitante con cualquiera de los fármacos previamente mencionados. Interacciones que ocasionan neurotoxicidad: Se ha comunicado que el uso concomitante de litio con los siguientes fármacos puede ocasionar neurotoxicidad (definida por eventos como ataxia, temblor, hipertonía, contracciones musculares involuntarias, hiperreflexia, desórdenes del habla, confusión, somnolencia y nistagmo): 1. Neurolépticos, (véase Advertencias y Precauciones). 2. Carbamazepina. 3. Metildopa. 4. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina; la administración concomitante debe realizarse con precaución, ya que esta combinación podría precipitar un síndrome serotoninérgico. 5. Bloqueadores del canal de calcio; estos son capaces de aumentar los efectos neurotóxicos del litio, por lo cual es posible que se requiera que las concentraciones séricas de litio se encuentren en el extremo inferior del intervalo terapéutico. 6. Antidepresivos tricíclicos (por ejemplo: amitriptilina, imipramina, clomipramina).

Interacciones adicionales:

El litio podría prolongar los efectos ocasionados por los agentes bloqueadores neuromusculares.
Definiciones médicas / Glosario
  1. BOCIO, Es un aumento del tamaño de la tiroides en el cuello.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. GANGLIOS, LINFATICOSLos ganglios linfáticos y los vasos linfáticos que les aportan y drenan linfa, forman parte del sistema de defensa del organismo frente a las infecciones.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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