Endocodil Lc Tabletas De Liberacion Prolongada

Para qué sirve Endocodil Lc Tabletas De Liberacion Prolongada , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ENDOCODIL LC

TABLETAS DE LIBERACION PROLONGADA
Tratamiento del dolor moderado a severo

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Clorhidrato de oxicodona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de oxicodona …… 10, 20 y 40 mg

Excipiente, cbp ……………….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

  • ENDOCODIL LC® está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo o cuando la administración continúa durante las 24 horas de un analgésico es necesaria por un extenso período de tiempo.
  • ENDOCODIL LC® también está indicado para el dolor post operatorio en casos en que el paciente ha recibido el analgésico antes de la operación o si el dolor post operatorio se espera que sea moderado a severo y persista por un extenso período de tiempo.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:La absorción de oxicodona se ve afectada por el consumo de una dieta rica en grasas, posee una biodisponibilidad de 50 a 87%, tras su administración oral. Tiene un tiempo pico de concentración de 2.1 a 3. 2 horas. Tiene una semivida de eliminación de 3 horas y se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. La oximorfona posee cierta actividad analgésica pero esta presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico de oxicodona. La liberación controlada de oxicodona es bifásica, con una liberación inicial relativamente rápida de 0.6 horas, seguida de una liberación de 6.9 horas que determina las 12 horas de duración de su acción.

El clorhidrato de oxicodona es ampliamente metabolizado vía hepática por el sistema enzimático P450 2D6 (CYP2D6). Se metaboliza a noroxicodona, oximorfona y sus glucurónidos. El principal metabolito circulante es noroxicodona con una proporción del área bajo la curva de 0.6 relativo al de oxicodona, se ha informado que la noroxicodona es un analgésico considerablemente más débil que la oxicodona. La oximorfona, si bien posee actividad analgésica esta presente en el plasma solo en bajas concentraciones. La correlación entre las concentraciones de oximorfona y los efectos opioides fue mucho menor que la observada con las concentraciones de oxicodona en plasma. La semivida de eliminación de oxicodona LC es de 4.5 a 8 horas lo que conduce a alcanzar un estado estacionario en aproximadamente 1 día. La oxicodona y sus metabolitos son eliminados básicamente por el riñón. Las medidas en orina han sido informadas de la siguiente manera: oxicodona libre hasta 19%; oxicodona conjugada hasta 50%; oximorfona libre 0% oximorfona conjugada < 14%, tanto la noroxicodona libre como conjugada han sido encontradas en orina pero no han sido cuantificadas. La depuración plasmática total fue de 0.8 lt./min para adultos.

Ancianos: Las concentraciones de oxicodona son 15% mayores en ancianos que en sujetos jóvenes.

Sexo: Las mujeres en promedio, presentaron concentraciones de oxicodona en plasma promedio hasta 25% más altas que los hombres. Se desconoce la razón de esta diferencia.

Insuficiencia renal: La información preliminar reportada en base a un estudio que abarco pacientes con insuficiencia renal leve a severa con excreción de creatinina < 60 ml/min presentan un pico de oxicodona en plasma y concentraciones de noroxicodona de 50 y 20% mas altas, respectivamente, y valores del área bajo la curva de oxicodona y oximorfona en 50 a 60% y 40% más altos que en sujetos normales, respectivamente. Como consecuencia hay aumento de la sedación. En pacientes, hubo un incremento en la vida media de eliminación para oxicodona de solamente una hora.

Insuficiencia hepática: La información preliminar de un estudio que incluyo a pacientes con disfunción hepática leve a moderada y reportó concentraciones pico en plasma de oxicodona y noroxicodona 50 y 20% más altas respectivamente, que en sujetos normales. Los valores del área bajo la curva son 95 y 65% más altos respectivamente. Las concentraciones plasmáticas pico de oximorfona y los valores del área bajo la curva son mas bajas en 30 y 40%. La vida media de eliminación para oxicodona aumento en 2 a 3 horas.

Farmacodinamia:El mecanismo propuesto refiere que actúa inhibiendo selectivamente la liberación de neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que conducen estímulos dolorosos. Además, la oxicodona es un agonista de los receptores de opioides Mu que se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del sistema nervioso central (SNC), principalmente en el sistema límbico, tálamo, hipocampo y cerebro medio, así como las láminas I, II, IV y V del asta dorsal de la médula espinal y en menor medida de los Kappa, que se localizan predominantemente en la médula espinal y en la corteza cerebral.

Contraindicaciones:

No se use en el embarazo o la lactancia.

El uso de ENDOCODIL LC® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a oxicodona. Esto incluye a pacientes con significativa depresión respiratoria (en cuadros sin control o en ausencia de equipo de reanimación cardiopulmonar) y pacientes con asma bronquial aguda y/o severa. Oxicodona se contraindica en cualquier paciente con íleo.

El uso de ENDOCODIL LC® está contraindicado en pacientes menores de 18 años, debido a que su seguridad y efectividad en esta población no ha sido establecida.

Precauciones generales:

La oxicodona es considerada una sustancia controlada y la posibilidad de causar dependencia o adicción es comparable a la morfina. La adicción, dependencia física y tolerancia pueden desarrollarse con su uso prolongado.

La elevada concentración de oxicodona puede causar depresión respiratoria cuando se administra a pacientes sensibles o que nunca han recibido opioides.

Los comprimidos de oxicodona de liberación prolongada se deben tragar enteros y no deben romperse, masticarse o triturarse, pues esto ocasionaría una liberación rápida del principio activo y la absorción de una dosis potencialmente tóxica o letal de oxicodona.

Se debe advertir al paciente del riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa.

Se debe advertir que los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento, por lo que pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos.

Al igual que todos los analgésicos opioides, ENDOCODIL LC® debe ser administrado con precaución a pacientes con shock circulatorio, dado que la vasodilatación producida por la droga puede reducir aún más el rendimiento cardiaco y la tensión arterial.

Oxicodona puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Se considera categoría: C según la FDA. No se debe usar durante el embarazo y la lactancia, debido a que atraviesa la placenta y se han descrito neonatos con síndrome de abstinencia en madres tratadas con opioides. No se conoce el riesgo efectivo de la oxicodona.

La oxicodona se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia en caso de ser inevitable su uso, por el riesgo de sedación y depresión respiratoria en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas serias que se pueden asociar a la terapia con oxicodona son similares a las observadas con otros opioides, incluyendo depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, y con menor grado depresión, hipotensión, y choque circulatorio.

Los eventos adversos menos graves que se observan durante la terapia con oxicodona son los típicos de los opioides. Estos efectos y la frecuencia de los mismos dependen de la dosis, del nivel de tolerancia del paciente a los opioides y de los factores específicos de cada paciente. Entre los más frecuentes se incluyen: estreñimiento, náusea, somnolencia, mareo, vómito, prurito, cefalea, xerostomía, diaforesis y astenia.

En muchos casos la frecuencia de estos eventos adversos durante el inicio de la terapia se puede reducir al mínimo ajustando cuidadosamente la dosis, evitando grandes oscilaciones en la concentración plasmática del opioide. Muchos de estos acontecimientos adversos cesarán o disminuirán en intensidad a medida que se continúa la terapia con oxicodona ya que se desarrolla cierto grado de tolerancia a la droga.

Las reacciones adversas siguientes fueron reportadas en pacientes tratados con oxicodona con una incidencia entre 1 y 5%. Por orden descendente fueron: anorexia, nerviosismo, insomnio, fiebre, confusión, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, erupción, ansiedad, euforia, disnea, hipotensión postural, calofríos, gastritis, trastornos del sueño, trastornos del pensamiento, e hipo.

Las reacciones adversas siguientes ocurrieron en menos el de 1% de pacientes incluidos en ensayos clínicos que fueron reportados en estudios a largo plazo.

  • General: Dolor de precordial, edema facial, malestar general, dolor del cuello.
  • Cardiovascular: Síncope, depresión del segmento ST.
  • Digestivo: Disfagia, eructos, flatulencias, alteraciones en motilidad intestinal, aumento del apetito, estomatitis, íleo.
  • Hematológicos y linfáticos: Linfadenopatía.
  • Metabólico y alimenticio: Deshidratación, hiponatremia, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética, polidipsia.
  • Nervioso: Marcha anormal, amnesia, depresión, irritabilidad, alucinación, hiperquinesia, hiperestesia, hipotonía, malestar general, parestesia, disartria, estupor, acúfenos, temblores, vértigo, síndrome de abstinencia.
  • Respiratorio: Tos, faringitis, disfonía.
  • Piel: Piel seca, dermatitis exfoliativa, urticaria.
  • Organos de los sentidos: Visión anormal, alteraciones del gusto.
  • Urogenital: Amenorrea, disminución de la libido, disuria, hematuria, impotencia, poliuria, retención urinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración concomitante o en los 14 días previos de inhibidores la MAO puede ocasionar reacciones sobre el sistema nervioso central, función respiratoria y cardiovascular graves.

El uso de oxicodona con anestésicos, fenotiazinas, antidepresivos, sedantes, hipnóticos, miorelajantes, antidepresivos y alcohol pueden causar efectos aditivos sedantes.

La administración concomitante de inhibidores o sustratos del citocromo P450 2D6 puede disminuir el metabolismo de la oxicodona.

En cuanto a las interacciones farmacológicas oxicodona interacciona con sertralina y fluoxetina; reduce la biodisponibilidad de ciclosporinas. La rifampicina favorece el aclaramiento de oxicodona.

Los antihipertensivos y diuréticos pueden causar hipotensión arterial cuando se utilizan en forma simultánea con oxicodona.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hasta la fecha no se han reportado alteraciones.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios para evaluar el poder carcinogénico de oxicodona no se han concluido.

Oxicodona no resultó mutágenico en los análisis siguientes: La prueba de Ames realizada en Salmonella y E. coli, con y sin activación metabólica en dosis hasta de 5 g, prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos en ausencia de activación metabólica en dosis de hasta 1,500 mg/ml y con activación 48 horas después de la exposición en las dosis de hasta 5,000 mg/ml, y en la prueba in vivo de micronúcleos de médula en ratones (en niveles plasmáticos de hasta 48 mg/ml). Oxicodona resultó clastogénica en el análisis cromosómico de linfocitos humanos en presencia de activación metabólica en la prueba de aberración cromosómica humana (en mayor o igual a 1,250 mg/ml) en 24 horas pero no 48 horas de exposición y en el análisis de linfoma del ratón a dosis de 50 mg/ml o mayor con la activación metabólica y en 400 mg/ml o mayor sin activación metabólica.

Estudios sobre la reproducción realizados en ratas y conejos con la administración oral a dosis hasta 8 y 125 mg/kg, respectivamente. Estas dosis son 3 y 46 veces la dosis humana de 160 mg/día, dosis ponderal. Los resultados no revelaron la evidencia del daño al feto debido oxicodona. No hay, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La dosis deberá ser individualizada de acuerdo al estado y respuesta de cada paciente, dependerá de la severidad del dolor, de los antecedentes y constitución del mismo.

En pacientes no tratados previamente con opioides y ancianos debilitados, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 12 horas.

En pacientes tratados previamente con opioides, la dosis inicial se basará en los requerimientos de los mismos en las 24 horas previas, como se muestra a continuación:

Requerimientos de oxicodona en pacientes tratados con otros opioides

Oxicodona

Oral

20 mg

60 mg

80 mg

160 mg

Buprenofina

Sublingual

0,4 a 0,8 mg

1,2 mg

1.6 mg

3,2 mg

Parenteral

0,3 a 0,6 mg

0,9 mg

1,2 mg

2,4 mg

Trasdérmica

«35»

«52,5»

«70»

2 x «70»

Dihidrocodeína

Oral

120 a 240 mg

360 mg

*

*

Fentamilo

Trasdérmica

«25»

«50»

«75»

«100»

Morfina

Oral

30 a 60 mg

90 mg

120 mg

240 mg

Parenteral

10 a 20 mg

30 mg

40 mg

80 mg

Tramadol

Oral

150 a 300 mg

450 mg

600 mg

*

Parenteral

100 a 200 mg

350 mg

400 mg

*

Dolor no maligno: Tratamiento breve, sin superar una dosis diaria de 160 mg.

La dosis correcta es la que controla el dolor durante 12 horas. La necesidad de medicación de rescate más de dos veces al día será indicativo de aumentar la dosis (incrementos de 25 a 50%). La dosis se puede ajustar a los dos días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis aguda con oxicodona se puede manifestar por depresión respiratoria, somnolencia que progresa al estupor o coma, flacidez del músculo esquelético, hipotermia y húmeda miosis, bradicardia, hipotensión y muerte.

Las muertes reportadas debido a la sobredosis han sido relacionadas con abuso y con el uso erróneo de oxicodona. Los informes del caso han indicado que el riesgo de la sobredosis fatal es mayor está cuando se utiliza oxicodona de forma concomitante con alcohol u otros deprimentes del CNS, incluyendo otros opioides.

En el tratamiento de la sobredosificación de oxicodona se basa en la atención primaria, se debe mantener las vías áreas permeables con asistencia ventilatoria constante. Las medidas de apoyo (incluyendo oxígeno y vasopresores) se deben emplear en el caso de choque circulatorio y edema pulmonar que se pueden presentar el la sobredosis. En caso de presentarse paro cardiaco o arritmias, pueden requerir masaje cardiaco o desfibrilación.

Los antagonistas puros de los opioides tales como la naloxona son los antídotos específicos para la depresión respiratoria secundaria a la sobredosis del opioide. Los antagonistas de opioides no deben ser administrados en ausencia de depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa y secundaria a la oxicodona. En los pacientes que son físicamente dependientes a cualquier agonista de opioides incluyendo oxicodona, una revocación precipitada o completa de los efectos del opioide puede precipitar un síndrome agudo de abstinencia. La severidad del síndrome del retiro producido dependerá del grado de dependencia física y de la dosis del antagonista administrado. Vea por favor la información que prescribe para el antagonista específico del opioide para los detalles de su uso apropiado.

Presentaciones:

Venta público:

  • Caja de cartón con 30 tabletas de liberación controlada de 10 y 40 mg.
  • Caja de cartón con 20 tabletas de liberación controlada de 10 y 40 mg.

Exportación:

  • Caja de cartón con 30 tabletas de liberación controlada de 10 y 40 mg.
  • Caja de cartón con 20 tabletas de liberación controlada de 10 y 40 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta o permiso especial con código de barras. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Evite conducir vehículos automotores y maquinaria pesada durante el uso de este medicamento.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
PSICOFARMA, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan Núm. 4369
Colonia Toriello Guerra
14050 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 003M2006, SSA I
HEAR-07330022150021/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. MASAJE CARDIACO, Es el método consistente en hacer bombear manualmente el corazóncuando el propio músculo cardíaco ha dejado de contraerse de formaeficaz.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
  Medicamentos