Elyzol-s Suspension

ELYZOL-S

SUSPENSION
Tratamiento de la amebiasis, giardiasis y tricomoniasis

ALPHARMA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Metronidazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml de suspensión contienen:

Benzoílo de metronidazol
equivalente a …………. 5 mg
de metronidazol

Vehículo, cbp ……………. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

Está indicado en la amebiasis intra y extraintestinal, giardiasis y tricomoniasis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Posterior a su administración oral, el metronidazol es bien absorbido. La hemoconcentración máxima se logra 1 a 2 horas después de haberse administrado. La vida media plasmática del metronidazol es de 8.5 horas. En líquido cefalorraquídeo se logran concentraciones elevadas. Cuando se administra por vía oral, el metronidazol es excretado sin cambios en parte y también se excretan algunos metabolitos. Se ha observado que el metronidazol se elimina por leche materna, saliva y líquido seminal.

El metronidazol se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es hasta de 80%. Se distribuye a saliva, bilis, líquido seminal, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales.

Cruza la barrera hematoencefálica. Su VolD en adultos es de aproximadamente 0.55 lt./kg y en recién nacidos de 0.54 a 0.81 lt./kg. Su unión a proteínas es baja 20%. Su biotransformación es hepática y se metaboliza sobre todo por oxidación de su cadena lateral, y conjugación con ácido glucurónico a 2-hidrometilación (también activo) y otros metabolitos.

En adultos: Su vida media con función hepática normal es de 8 horas (promedio de 6 a 12 horas).

En daño hepático por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 29 horas).

En neonatos:

• 28 a 30 semanas de edad gestacional: Aproximadamente 75 horas.
• 32 a 35 semanas de edad gestacional: Aproximadamente 35 horas.
• 36 a 40 semanas de edad gestacional: Aproximadamente 25 horas.

Su pico máximo de concentración sérica: 1 a 2 horas después de su administración oral. Después de una dosis oral de 250, 500 mg y 2 g su concentración sérica máxima es de aproximadamente 6, 12 y 40 mg/ml, respectivamente. Su vía de eliminación es renal, de 60 a 80%; de esta cantidad, aproximadamente 20% se excreta por la orina sin cambio. La depuración renal es de aproximadamente 10 ml/minuto/1.73 m². Por vía fecal se elimina de 6 a 15% y hay metabolitos inactivos en heces. Por hemodiálisis, el metronidazol y sus metabolitos son rápidamente removidos (su vida media es corta, de aproximadamente 2.6 horas). En cambio, el metronidazol no es removido en forma significativa por la diálisis peritoneal. El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios a través de provocar una reacción química reductiva intracelular por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido es citotóxico de vida corta; interacciona con el DNA, lo que causa pérdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes de la molécula, dando como resultado una inhibición de la síntesis del ácido nucleico y la muerte celular.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad al metronidazol.
• No se asocie a alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfirán.
• No se administre a pacientes con enfermedad orgánica del SNC, antecedentes de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.

Precauciones generales:

El metronidazol cruza la placenta, por lo que su uso no se recomienda durante el primer trimestre del embarazo. Como es excretado por la leche materna, no se recomienda durante la lactancia. Causa sequedad de la boca, con un desagradable sabor metálico alterando la sensibilidad gustativa. No se asocie a alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram. No se administre a pacientes con enfermedad orgánica del SNC, antecedentes de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra a la circulación fetal rápidamente. No se han realizado estudios bien controlados en humanos. En ratas, la administración de dosis arriba de 5 veces la dosis humana, no ha demostrado alteraciones de la fertilidad ni defectos congénitos fetales. Se ha demostrado que el metronidazol administrado por vía intraperitoneal a ratas preñadas puede causar fetotoxicidad (dosis similares a las usadas en humanos). Sin embargo, cuando se administra por vía oral, no se ha demostrado este efecto. El uso de metronidazol en el tratamiento de la tricomoniasis no debe recomendarse en el primer trimestre del embarazo. Su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo sólo se recomienda en pacientes con sintomatología que no pueda controlarse con otras medidas terapéuticas locales, inclusive, el tratamiento de un solo día no debe usarse por el riesgo de producir altos niveles de metronidazol en sangre materna y fetal.

El metronidazol es excretado por leche materna: Sus concentraciones son similares a las del plasma materno. No se recomienda su uso en la lactancia, ya que algunos estudios en ratas han demostrado que es carcinogénico y puede causar algunos efectos indeseables en el bebé. Sin embargo, su uso en la lactancia puede ser necesario en el tratamiento de infecciones por anaerobios o un tratamiento de amebiasis, infecciones periodontales graves o tricomoniasis. Durante este tipo de tratamientos debe suspenderse la lactancia. Si es necesario, se puede reinstalar la lactancia 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas:

Rara vez se ha reportado neuropatía periférica (dolor, parestesias, calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado.

También se ha reportado temblor con dosis elevadas.

• Toxicidad sobre el SNC: Ataxia; movimiento tónico clónico; encefalopatía y cambios en el estado de ánimo.
• Hipersensibilidad: Urticaria, papular y prurito.
• Leucopenia: Fiebre y lesiones orales.
• Pancreatitis: Dolor abdominal y lumbar, anorexia, náuseas y vómito.
• Tromboflebitis: Dolor, hipersensibilidad, enrojecimiento, en el sitio de aplicación.
• Candidiasis vaginal: Irritación vaginal, leucorrea o sequedad de la mucosa vaginal.
• Trastornos gastrointestinales: Diarrea, anorexia, náuseas, vómito o cólico. Cambios en la sensibilidad gustativa (disgeusia) boca seca o un desagradable sabor metálico. Un hallazgo muy poco frecuente o raro puede ser la presencia de orina oscura.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

• Alcohol: No se recomienda el uso de metronidazol y alcohol. Puede ocurrir interferencia con la oxidación del acetilaldehído acumulado y dar por resultado un efecto antabuse (disulfiram), con cólicos abdominales, náuseas, vómito, cefalea, rubicundez; se han reportado cambios en la sensibilidad del gusto (disgeusia).
• Anticoagulantes cumarínicos: Se puede potenciar su acción si se usan juntos por inhibición enzimática en el metabolismo del anticoagulante, por lo tanto, es necesario determinar el tiempo de protrombina periódicamente para ajustar la dosis.
• Cimetidina: Usados juntos, puede disminuirse el metabolismo hepático del metronidazol lo que retarda su eliminación y aumenta su concentración sérica y por lo tanto su toxicidad potencial.
• Disulfiram: No se recomienda su uso concomitante en alcohólicos, ya que puede producir confusión mental y reacciones psicóticas.
• Medicación neurotóxica: El metronidazol puede aumentar la neurotoxicidad de medicamentos potenciales neurotóxicos.
• Fenobarbital: Puede inducir a enzimas microsomales hepáticas que aumentan el metabolismo del metronidazol, lo que disminuye su vida media.
• Difenilhidantonía: El metronidazol inhibe la depuración, lo que aumenta la concentración sérica de difenilhidantoína.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El metronidazol interfiere con la determinación sérica: TGPS, TGOS, DHL (el metronidazol interfiere con la absorbancia en la longitud de onda del NADN; por lo tanto, puede dar falsos resultados de las enzimas antes mencionadas).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se ha demostrado que el metronidazol es carcinogénico en estudios en ratones.

Se han reportado tumores en ratones en seis estudios, incluyendo un estudio en donde la dosis se administró intermitentemente (cada 4 semanas).

También se han reportado tumores hepáticos malignos en ratones machos con altas dosis (aproximadamente 500 mg/kg/día).

También se han reportado linfomas malignos en ratones. Se ha demostrado también su poder carcinogénico en ratas. Algunos estudios a largo plazo con administración oral a ratas han demostrado aumento significativo de varias neoplasias, especialmente mamarias y tumores hepáticos en ratas hembras.

Estudios a largo plazo en cuyos no han demostrado estos efectos. No se ha demostrado efecto carcinogénico del metronidazol en humanos.

Se ha demostrado que el metronidazol es mutagénico en bacterias y hongos; sin embargo, esto no se ha confirmado en mamíferos. Estudios en ratas, administrándose dosis mayores de 5 veces la dosis recomendada en humanos, no han demostrado que el metronidazol pueda impedir la fertilidad o provocar defectos fetales.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

En pediatría (suspensión):

• Como antibacteriano sistémico: Por vía oral, 7.5 mg/kg de peso corporal cada 6 horas, o 10 mg/kg cada 8 horas.
• Antiamebiano: Por vía oral, 11.6 a 16.7 mg/kg de peso corporal 3 veces al día por 10 días.
• Balantidiasis: Por vía oral, 11.6 a 16.7 mg/kg de peso corporal 3 veces al día por 5 a 7 días.
• Giardiasis: Por vía oral, 5 mg/kg de peso corporal 3 veces al día por 5 a 7 días.
• Tricomoniasis: Por vía oral, 5 mg/kg de peso corporal 3 veces al día por 7 días.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En las presentaciones para administración por vía bucal se recomienda provocar el vómito y medidas generales en tales casos, así como terapia sintomática.

Presentaciones:

Frasco con 120 ml de suspensión.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese por debajo de 40°C, preferentemente entre 15 a 30°C. Su envase debe estar bien cerrado. Protéjase de la luz. Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS ALPHARMA, S.A. de C.V.
Boulevard Pípila Núm. 1 Esq. Av. del Conscripto
Colonia M.A. Camacho
11610 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 452M97, SSA IV
HEAR-107306/RM2001/IPPA