Composición:
Cada comprimido contiene: Ciprofibrato 100 mg; Excipientes c.s.: Celulosa Microcristalina, Lactosa, Croscarmelosa
Sódica, Polivinilpirrolidona, Estearato de Magnesio, Dióxido de Silicio Coloidal.
Contraindicaciones:
Está contraindicado el uso de Dublina en las siguientes situaciones: Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal
grave. Embarazo y lactancia. No hay evidencia de que el ciprofibrato sea teratogénico, pero en pruebas de
teratogenicidad con altas dosis en animales se observaron signos de toxicidad. No hay datos sobre su uso en el
embarazo y la lactancia en humanos, por lo que el ciprofibrato no debe administrarse durante el embarazo y la
lactancia.
Niños:
No se recomienda, ya que la seguridad y la eficacia no han sido establecidas. Hipersensibilidad conocida al
ciprofibrato. En asociación con otros fibratos.
Acción Terapéutica:
Dublina como otros fibratos ejerce su efecto hipolipemiante al activar factores de transcripción específicos, los
Receptores Activados por los Proliferadores de Peroxisomas alfa (PPAR a ). Dublina actúa como agonista o ligando
de los PPAR a lo que se traduce en mayor beta-oxidación de ácidos grasos, disminución de la síntesis y exportación
de TGs por el hígado, mayor producción hepática de HDL y aumento de la síntesis y actividad de la
lipoproteinlipasa (LPL), conduciendo a mejor hidrólisis de los TGs que viajan en los QM y VLDL. Dublina no sólo
disminuye los triglicéridos y aumenta el C-HDL, mejorando el perfil lipídico aterogénico, sino que además inhibe
los procesos inflamatorios de la pared vascular, frenando el desarrollo de la placa aterosclerótica. En estudios
clínicos, doble ciego, randomizados, en pacientes con hipertrigliceridemia y HDL bajo Dublina 100 mg/día redujo
significativamente y de una forma comparable a gemfibrozilo 1.200 mg/día los triglicéridos plasmáticos (alrededor
de un 50%), el colesterol no HDL (19%) y la Apo-B (18%). Sin embargo, una diferencia estadísticamente
significativa, observada entre los tratamientos, fue el efecto sobre la concentración de fibrinógeno, un factor de
riesgo coronario y de mortalidad cardiovascular, independiente; Dublina disminuyó su concentración en un 19%,
mientras que gemfibrozilo lo aumentó levemente.
Propiedades:
Farmacocinética:
Absorción y biodisponibilidad: La absorción del ciprofibrato es rápida y amplia, observándose el peak máximo de
concentración plasmática alrededor de 1 hora después de la administración oral. Metabolismo: Los estudios han
demostrado que por lo menos el 75% de la excreción renal del medicamento correspondería a glucurónidos conjugados
y el resto como ciprofibrato sin cambios. Unión a proteínas plasmáticas: Ciprofibrato se enlaza principalmente a
la albúmina en un 95%. Eliminación y excreción: La principal vía de excreción del ciprofibrato y sus metabolitos
es renal, con una recuperación en orina de alrededor de 80% de la dosis administrada por vía oral a los 10 días.
La vida media de eliminación se ha estimado en aproximadamente 80 horas. La depuración renal es muy lenta y baja,
evidenciada por menos de 5% de la radiactividad urinaria.
Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos.
Posología:
Únicamente por vía oral.
Adultos:
deberá iniciarse el tratamiento con 100 mg por día. En algunos casos específicos y de acuerdo a indicación médica y la
respuesta terapéutica del paciente, la dosis puede ser aumentada a 200 mg de ciprofibrato, 1 vez al día. La dosis
máxima no puede ser mayor de 200 mg al día.
Pacientes con daño renal:
El ciprofibrato está contraindicado en pacientes con daño renal severo. En pacientes con daño renal leve se ha
recomendado bajar la dosis a 100 mg en días alternos. El clearance de ciprofibrato no se ve afectado por la
hemodiálisis. Los pacientes deben ser cuidadosamente controlados.
Efectos colaterales:
Los efectos adversos más comunes con ciprofibrato son gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarreas y dispepsia.
Ha habido informes ocasionales de cefalea, vértigo, y erupción. Otros efectos adversos que ocurren menos
frecuentemente incluyen: dolor de cabeza, mareos, vértigo, fatiga, rash, prurito, foto sensibilidad, alopecia,
impotencia, anemia y leucopenia. El ciprofibrato puede, rara vez, y al igual que otros hipolipemiantes puede
producir miositis, mialgias, miopatías y casos excepcionales de rabdomiolisis.
Contraindicaciones:
Está contraindicado el uso de Dublina en las siguientes situaciones: Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal
grave. Embarazo y lactancia. No hay evidencia de que el ciprofibrato sea teratogénico, pero en pruebas de
teratogenicidad con altas dosis en animales se observaron signos de toxicidad. No hay datos sobre su uso en el
embarazo y la lactancia en humanos, por lo que el ciprofibrato no debe administrarse durante el embarazo y la
lactancia.
Niños:
No se recomienda, ya que la seguridad y la eficacia no han sido establecidas. Hipersensibilidad conocida al
ciprofibrato. En asociación con otros fibratos.
Precauciones:
Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función renal por posibles efectos nefrotóxicos. Usar con
precaución en pacientes con compromiso de la función hepática. Ocasionalmente se ha observado alteración de las
pruebas de función hepática. Se recomiendan pruebas de función hepática periódica. El tratamiento con ciprofibrato
debe interrumpirse si anormalidades de las enzimas hepáticas persisten. El hipotiroidismo puede ser causa
secundaria de dislipidemias, por lo tanto deberá ser diagnosticado y corregido antes de iniciar un tratamiento con
ciprofibrato. Excepcionalmente se han reportado casos de rabdomiolisis con los fibratos, con mayor frecuencia en
casos de insuficiencia renal o hipoalbuminemia. Debe sospecharse de compromiso muscular cuando el paciente
presente cuadros de mialgias difusas, sensibilidad muscular dolorosa y/o elevación importante de la
creatinfosfokinasa (CPK) de origen muscular (> a 5 veces el límite superior normal), en estos casos se debe
suspender el tratamiento con cciprofibrato. Estos problemas musculares parecen ser dependientes de la dosis; por
lo tanto, a modo de prevención la posología no debe sobrepasar la dosis del 100 mg por día. Conviene advertir a
los pacientes que deben informar rápidamente acerca de cualquier dolor, sensibilidad o debilidad muscular que
aparezca sin explicación. Las tasas de CPK deben ser analizadas lo más rápidamente posible en los pacientes que
refieran tales síntomas, y el tratamiento debe ser interrumpido en caso de diagnóstico de miopatía o del aumento
muscular importante de la tasa de CPK. En la mayoría de los casos, la toxicidad muscular es reversible al
suspender el tratamiento. Si después de varios meses de terapia las concentraciones de los lípidos séricos no son
satisfactoriamente controladas, deben considerarse medidas terapéuticas adicionales o diferentes.
Interacciones medicamentosas:
Se han descrito interacciones clínicamente relevantes al administrar ciprofibrato con los siguientes
medicamentos:
Ciclosporina: el ciprofibrato incrementa las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, aumentando la toxicidad de
ésta. Ibuprofeno: se une a las proteínas desplazando el ciprofibrato. EI ciprofibrato puede potenciar el efecto de
la warfarina, indicando que la terapia anticoagulante oral concomitante debe hacerse con dosis reducidas y
ajustadas al tiempo de protrombina. Aunque no hay datos específicos, es posible que el ciprofibrato pueda también
potenciar la acción de agentes hipoglicemiantes orales. Al igual que otros fibratos, el ciprofibrato puede
aumentar el riesgo de rabdomiolisis y de mioglobinuria cuando se administra en asociación con inhibidores de la
HMG- CoA reductasa u otros fibratos.