Dosartron Solucion Inyectable

Para qué sirve Dosartron Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DOSARTRON

SOLUCION INYECTABLE
Prevención de náuseas y vómito inducidos por quimioterapia citotóxica y radioterapia

LANDSTEINER SCIENTIFIC,S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Ondansetrón.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula de solución inyectable contiene:

Clorhidrato dihidratado de ondansetrón
equivalente a …………….. 4 u 8 mg
de ondansetrón

Agua inyectable, cbp ………. 2 ó 4 ml

Indicaciones terapeuticas:

DOSARTRON® está indicado en:

  • Profilaxis de los síntomas inducidos por quimioterapia y radioterapia como son náuseas y vómito.
  • Tratamiento para náuseas y vómito secundarios a citotoxicidad, inducidos por la radioterapia y la quimioterapia.
  • Profilaxis de los síntomas postoperatorios como son náuseas y vómito.
  • Tratamiento de los síntomas postoperatorios como son náuseas y vómito.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: La farmacocinética del ondansetrón ha sido estudiada en voluntarios sanos y también en pacientes. Posterior a la administración de una sola dosis de 8 mg IV la Cmáx. se alcanza en aproximadamente 15 minutos. Con la posología normal, los niveles plasmáticos máximos son proporcionales a la dosis. La vida media de eliminación es de 3 horas en parenterales. La unión a proteínas de ondansetrón es alrededor de 70 a 76%, lo que no parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo. No existen pruebas de que se produzca acumulación clínicamente significativa de ondansetrón. El aclaramiento de la circulación sistémica es predominantemente por metabolismo hepático a través de procesos enzimáticos. La recuperación del fármaco intacto en orina es inferior a 5%. Los metabolitos de ondansetrón se excretan por orina y heces. En pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina 15 a 60 ml/min) se ha observado un aumento en la vida media de eliminación que al parecer carece de significado clínico.

Farmacodinamia: Ondansetrón es un antagonista potente altamente selectivo de los receptores tipo 3 de la serotonina (5-HT3). Es posible que los agentes quimioterapéuticos y la radioterapia, así como algunos agentes anestésicos y ciertos estímulos resultantes de la manipulación quirúrgica ocasionen la liberación de 5-hidroxitriptamina o serotonina (5-HT) la cual al estimular los receptores 5-HT3 es responsable de originar el impulso al centro del vómito a través del nervio vago (mecanismo periférico); o bien, a través del estímulo directo del centro del vómito y/o zona desencadenante quimiorreceptora (mecanismo central). Por tanto, el efecto de ondansetrón en la prevención de la náusea y vómito, se debe al antagonismo de la serotonina en los receptores 5-HT3 localizados a niveles central y periférico.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad al ondansetrón.
  • Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que también han mostrado hipersensibilidad a otros receptores antagonistas de 5-HT3. Debido a que el ondansetrón prolonga el tiempo del tránsito intestinal debe monitorearse a los pacientes con signos sugestivos de oclusión intestinal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de ondansetrón en el embarazo. La evaluación de estudios experimentales en animales no ha demostrado efectos adversos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o feto humanos ni sobre el curso de la gestación y desarrollos peri/post-natal. Sin embargo, dado que los estudios en animales no son siempre predictivos de la respuesta en humanos, no se recomienda su empleo durante el embarazo.

Lactancia: El ondansetrón se excreta por la leche, por lo tanto, no se recomienda la administración durante la lactancia; en caso de ser necesario, si la madre requiere tratamiento con ondansetrón no debe lactar a sus hijos.

Reacciones secundarias y adversas:

Se han descrito las siguientes reacciones secundarias y adversas: cefalea, sensación de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio, hipo, elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las transaminasas hepáticas, constipación, hipersensibilidad inmediata (anafilaxia), raramente reportada.

Manifestaciones extrapiramidades (movimientos anormales e involuntarios) que no dejan secuela. Se ha presentado crisis oculógiras, de igual manera no dejan secuela y ceden al retirar el tratamiento. Convulsiones, muy raramente reportadas.

Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia.

Alteraciones visuales transitorias, relacionadas con la administración IV.

Mareos, reportados cuando la administración IV se hace de manera rápida.

Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación IV.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El ondansetrón es metabolizado por múltiples enzimas del sistema hepático del citocromo P450: CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2.

No hay evidencia de que el ondansetrón induzca o inhiba el metabolismo de otros medicamentos con los que comúnmente se coadministra.

Los estudios específicos no han mostrado interacciones farmacocinéticas cuando el ondansetrón se administra con alcohol, temazepam, furosemida o propofol.

Debido a la multiplicidad de enzimas capaces de metabolizar el ondansetrón, la inhibición enzimática o actividad reducida de una enzima (por ejemplo, deficiencia genética de CYP2D6) es normalmente compensada por otras enzimas y sólo debería resultar en alguna leve alteración del aclaramiento total del ondansetrón o modificación de los requerimientos de dosis.

Fenitoína(DFH), carbamazepina (CBZ) y rifampicina: En pacientes tratados con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, la DFH, CBZ y la rifampicina) disminuyeron las concentraciones sanguíneas.

Tramadol: Se han llevado a cabo estudios donde se evidencia que el ondansetrón puede reducir el efecto analgésico del tramadol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

De manera ocasional se han reportado elevaciones transitorias de las transaminasas hepáticas, por lo que no ha sido necesario descontinuar el tratamiento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No hay evidencia de efectos teratogénicos en animales. Hasta la fecha no se han reportado este tipo de efectos.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular (IM) o intravenosa (IV).

DOSARTRON®para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos: El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt).

La selección del régimen depende de la severidad del efecto emetogénico, de la Qt y /o Rt.

Adulto:

En Qt con potencial emetogénico, leve a moderado: Administrar 8 mg IM o IV lento, 1 a 2 horas antes de la aplicación de la quimioterapia.

En Qt altamente emetogénica: Se puede elegir cualquiera de las siguientes alternativas, de acuerdo con la evaluación individual de cada caso:

  • Administrar 8 mg IM o IV lenta, 1 a 2 horas antes de la aplicación de la Qt o inmediatamente antes de la Qt.
  • Si se requiere dosis mayor a 8 mg, se deberá pasar por infusión endovenosa, diluido en 50 a 100 ml en solución salina o cualquier otra solución compatible, en un tiempo mayor a 15 minutos.
  • Otra alternativa es pasar 8 mg lenta e inmediatamente antes de la Qt, seguido de dos ámpulas de 8 mg de 2 a 4 horas después de la aplicación de la Qt.
  • Infusión constante a razón de 1 mg/h, hasta por 24 horas.
  • La eficacia de DOSARTRON® puede mejorarse con la adición de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona IV antes de la Qt.

DOSARTRON®en pediatría para Rt y Qt: Administrar una dosis de 5 mg/m² IV inmediatamente antes de la Qt, puede repetirse la dosis de 4 mg cada 12 horas por vía parenteral hasta por 5 días.

Dosis en ancianos para Rt y Qt: DOSARTRON® es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años y no se requiere modificar la posología ni la vía de administración.

Insuficiencia renal: No se requiere modificación de la dosis diaria, intervalos de dosis ni vía de administración.

Insuficiencia hepática: El metabolismo y la eliminación de DOSARTRON® se reducen significativamente y la vida media plasmática se prolonga de manera importante en sujetos con insuficiencia moderada a severa. En tales casos la dosis total diaria no debe exceder 8 mg.

Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no se altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina, no requiriendo modificar la dosis o la frecuencia de la administración.

Pacientes adultos con náusea y el vómito postoperatorios:

  • Dosis prequirúrgica: Dosis única parenteral (IM o IV lenta) 8 mg una hora antes de la anestesia.
  • Tratamiento post-operatorio: Dosis única 4 mg IM o IV lenta.

Pacientes pediátricos, para prevención de náusea y vómito postoperatorio: Debe administrarse por vía IV o IM lentamente.

Prevención en niños sometidos a anestesia general: Se recomiendan 0.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg antes, durante o después de la inducción anestésica.

Para el tratamiento de la prevención de náusea y vómito postoperatorio: Ya establecida la dosis debe ser también de 0.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg.

Dosis en ancianos con náusea y vómito postoperatorio: La experiencia clínica para esta indicación y en este grupo etario es limitada. Sin embargo, se ha utilizado en pacientes seniles en tratamientos con Qt y Rt y ha sido bien tolerado.

Insuficiencia renal: No se requieren modificaciones en la dosis, los intervalos o las vías de administración.

Insuficiencia hepática: El aclaramiento del ondansetrón se reduce y se prolonga significativamente la vida media en sujetos con insuficiencia leve a moderada. En estos casos la dosis total no debe exceder 8 mg por vía parenteral.

Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no se altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina no requiriendo modificar la dosis o frecuencia de la administración.

Compatibilidad con soluciones para uso IV: Una vez hecha la mezcla, deberá utilizarse inmediatamente, ya que la solución no contiene conservadores.

  • Ondansetrón inyectable no debe administrarse mezclado en la misma jeringa con cualquier otro medicamento.
  • Se han efectuado estudios de compatibilidad en bolsas de infusión y equipos intravenosos de polivinilo. Se considera que también proporcionan estabilidad adecuada las bolsas de infusión de polietileno o botellas de cristal tipo I.
  • Las diluciones del ondansetrón en solución salina al 0.9% p/v o glucosa al 5% p/v también han mostrado estabilidad en jeringas de polipropileno.
  • Se considera que la solución inyectable del ondansetrón diluido con las soluciones compatibles anteriormente señaladas sería estable en jeringas de polipropileno.
  • La preparación de las inyecciones debe ser con las apropiadas condiciones asépticas si se requieren periodos prolongados de almacenamiento.

Compatibilidad con soluciones IV: Las soluciones deben prepararse inmediatamente antes de la infusión como indica la buena práctica farmacéutica. Sin embargo, se ha observado que DOSARTRON® es estable a temperatura ambiente hasta por siete días bajo luz fluorescente o en refrigeración con las siguientes soluciones intravenosas:

  • Manitol al 10% p/v. Solución Ringer, solución Ringer-lactato. Solución salina al 0.9% p/v, solución de Hartmann, solución de NaCl al 0.9% + KCl al 0.3% p/v.
  • Glucosada al 5% p/v, solución de glucosa 5% + KCl al 0.3% p/v.

Compatibilidad con otros fármacos: El ondansetrón puede ser administrado por infusión IV a la dosis de 1 mg/hora con bomba o jeringa de infusión.

Los siguientes medicamentos pueden ser administrados junto con ondansetrón a concentraciones de 16 a 160 mcg/ml (por ejemplo, 8 mg/500 ml u 8 mg/50 ml, respectivamente).

Cisplatino: Concentraciones superiores a 0.48 mg/ml (por ejemplo, 240 mg en 500 ml) administrados en un periodo de una a 8 horas.

5-fluorouracilo: Concentraciones superiores a 0.8 mg/ml (por ejemplo, 2.4 mg en 3 lt., a 400 mg en 500 ml) administrados en por lo menos 20 ml/hora (500 ml en 24 horas). Concentraciones más elevadas de 5-fluorouracilo pueden causar la precipitación de ondansetrón. La infusión de 5-fluorouracilo puede contener hasta 0.045% p/v de clorhidrato de magnesio con otros excipientes para ser compatible.

Carboplatino: Concentraciones en el rango de 0.18 a 9.9 mg/ml (por ejemplo, desde 90 mg en 500 ml hasta 990 mg/100 ml) administrados en 10 a 60 minutos.

Etopósido: Concentraciones en el rango de 0.144 a 0.25 mg/ml (por ejemplo, 72 mg en 500 ml a 250 mg en 1 lt.) administrados en 30 a 60 minutos.

Ceftazidima: Dosis en el rango de 250 a 2,000 mg reconstituidos con agua inyectable como se recomienda por el fabricante (por ejemplo, 2.5 ml para 250 mg y 10 ml para 2 g de ceftazidima) administrados en bolo aproximadamente en 5 minutos.

Ciclofosfamida: Dosis en el rango de 100 mg a 1 g reconstituido con agua inyectable a 5 ml/100 mg administrar en bolo en aproximadamente 5 minutos.

Doxorrubicina: Dosis en el rango de 10 a 100 mg reconstituida con agua inyectable a 5 ml/10 mg debe administrarse en bolo en 5 minutos.

Dexametasona: Puede ser administrada como fosfato de dexametasona sódica de 20 mg en inyección lenta en 2 a 5 minutos en «Y» o una infusión de 8 a 32 mg de ondansetrón diluido en 50 a 100 ml de una solución compatible en 15 minutos. La compatibilidad entre el fosfato sódico de la dexametasona ha mostrado soportar la administración de estos fármacos en el mismo equipo IV resultando concentraciones en la línea IV de 32 mcg-2.5 mg/ml para el fosfato de sódico de dexametasona y de 8 mcg-1 mg/ml para el ondansetrón.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Actualmente se conoce poco acerca de la sobredosificación con ondansetrón; sin embargo, se ha reportado un número pequeño de casos que recibieron sobredosis. No existe un antídoto específico para el ondansetrón por lo que en los casos de sospecha de sobredosis se deberá instaurar un tratamiento sintomático de apoyo.

Evitar el uso de ipecacuana, debido a que ondansetrón bloqueará el efecto emético.

Presentaciones:

Caja con un frasco ámpula o tres frascos ámpula de 4 mg/2 ml.

Caja con un frasco ámpula o tres frascos ámpula de 8 mg/4 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Laboratorio y direccion:

LANDSTEINER SCIENTIFIC, S.A. de C.V.
Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H.
Parque Industrial Toluca 2000
50200 Toluca, Edo. de México
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 107M2007, SSA IV
DEAR-07330060100255/R2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
  Medicamentos