Doloken Solucion Inyectable

DOLOKEN

SOLUCION INYECTABLE
Anestésico local

KENDRICK, S.A., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Lidocaína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula de contiene:

Clorhidrato de lidocaína …….. 1 g y 500 mg

Vehículo, cbp ………………… 50 ml

Indicaciones terapeuticas:

Anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltración subcutánea o mediante bloqueos caudal epidural.

Por vía endovenosa, está indicada solo para el tratamiento de las arritmias ventriculares.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Absorción: Tras la administración parenteral, DOLOKEN* se absorbe completamente y la rapidez de absorción depende del sitio de aplicación y de la vascularización del mismo. Si exceptuamos la administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas más altas se obtienen después del bloqueo de los nervios intercostales y las más bajas, cuando se administra por vía subcutánea.

La unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas depende de la concentración, de tal forma que la fracción unida a las proteínas disminuye cuando sube la concentración.

Provoca de forma reversible, un bloqueo en la propagación del impulso nervioso a lo largo de las fibras conductoras, interrumpiendo a los iones de sodio, la permeabilidad celular y, al alterar el desplazamiento iónico, impide la generación y la conducción del impulso nervioso.

Distribución: Se distribuye por todo el organismo, alcanzando su concentración máxima entre 5 a 20 minutos después de su administración y debido a que atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva y puede tener efectos de bloqueo iónico sobre las membranas celulares excitables del cerebro y del músculo cardiaco.

Eliminación: Se metaboliza rápidamente en el hígado, dando lugar a metabolitos activos pero menos potentes que la propia lidocaína.

Se elimina por la orina, aproximadamente 90% en forma de metabolitos y 10% como lidocaína inalterada.

Si bien la insuficiencia renal no interfiere con la cinética de la lidocaína, sí puede favorecer la acumulación de sus metabolitos.

Contraindicaciones:

DOLOKEN* está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a la lidocaína o a los anestésicos locales del tipo de las amidas.

También está contraindicado en situaciones de isquemia regional, inflamación del sitio que se va a infiltrar, pacientes en estado de shock o con bloqueo cardiaco.

Su administración por vía endovenosa está contraindicado en pacientes que presentan un síndrome de Stokes-Adams o grados avanzados de bloqueos sinoauricular, auriculoventricular o intraventricular.

Son contraindicaciones generales para cualquier tipo de bloqueo, independientemente del anestésico usado, el bloqueo regional en pacientes dementes en estado de alerta o con retraso mental en estado consciente, pacientes que presentan discrasias sanguíneas o están bajo terapia anticoagulante, así como los pacientes con un cuadro de sepsis generalizada.

Precauciones generales:

La seguridad y efectividad de la lidocaína dependen de la utilización de una dosis adecuada, una técnica de aplicación correcta, adoptar las precauciones necesarias y estar preparados para cualquier emergencia, teniendo disponible para su uso inmediato, oxígeno, medicamentos y equipo de resucitación. Hay que tener presente que dosis muy bajas que consiguen un efecto anestésico adecuado, pueden provocar altas concentraciones plasmáticas y efectos adversos graves.

Hay que hacer aspiraciones con la jeringa antes y durante la aplicación de la lidocaína, así como aplicar ésta de forma fraccionada.

Durante su administración en anestesia epidural, hay que hacer una prueba inyectando cantidades mínimas y monitorear una posible toxicidad sobre el sistema nervioso central y sobre el corazón, así como datos de aplicación errónea intratecal.

Después de la administración de una anestesia local hay que hacer un monitoreo constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios.

Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes alérgicos a otras drogas y pueden presentarse reacciones de sensibilidad cruzada con los derivados del ácido paraaminobenzoico (procaína, benzocaína, etc.).

También hay que tener presente, que los pacientes cardiópatas tienen mayor riesgo de presentar depresión miocárdica con el uso de anestésicos locales y, que debido a la amplia vascularización de cabeza y cuello, pequeñas concentraciones pueden alcanzar fácilmente las estructuras próximas del sistema nervioso central y dar lugar a complicaciones.

En los pacientes con enfermedad hepática o renal, es necesario reducir la dosis, al igual que en pacientes ancianos, desnutridos, anémicos, hipoproteinémicos o con mal estado general.

Cuando se utiliza para anestesiar la orofaringe y debido a la pérdida de sensibilidad temporal que experimentan estos pacientes, pueden lesionarse, mordiéndose los labios, lengua, mucosa oral, parte interna de la boca, o bien, presentar trastornos en la deglución con riesgo de aspiración bronquial, por lo que estos pacientes deben reiniciar la ingesta de alimentos hasta que el efecto anestésico les ha pasado totalmente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

DOLOKEN* puede administrarse durante el embarazo y la lactancia, valorándose cuidadosamente la técnica a emplear, así como las condiciones y situaciones especiales del paciente.

Aunque atraviesa la barrera placentaria y alcanza concentraciones plasmáticas más altas en el feto que en la madre, no se han reportado alteraciones ni en la madre ni en el feto.

Se elimina junto a la leche materna en cantidades muy pequeñas, sin que se hayan observado efectos en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas:

Si bien las reacciones alérgicas a la lidocaína son raras, pueden llegar a ser de la severidad y gravedad de un choque anafiláctico.

Ciertos efectos adversos pueden estar relacionados con una mala técnica de aplicación que condicione una rápida absorción o, una inyección intravascular no advertida o el uso de una dosis excesiva. Estas reacciones son sistémicas y se ven afectados el sistema nervioso central con excitación y/o depresión, nerviosismo, temblor, visión borrosa, vértigo, convulsiones, pérdida de conciencia y paro respiratorio y, el sistema cardiovascular con hipotensión, bradicardia y paro cardiaco, por depresión miocárdica.

En ocasiones, algunos pacientes presentan reacciones de hipersensibilidad al medicamento, que se manifiestan con sintomatología parecida a la expuesta anteriormente.

Algunos pacientes presentan reacciones alérgicas con lesiones cutáneas de aparición tardía y urticaria.

Después del bloqueo regional puede presentarse una pérdida de la sensibilidad y parestesias de forma persistente.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso de lidocaína en pacientes a los que se estén administrando fármacos antiarrítmicos puede ocasionar efectos aditivos sobre la depresión cardiaca.

Anticonvulsivos del tipo de las hidantoínas pueden incrementar el efecto depresivo miocárdico y acelerar el metabolismo de la lidocaína.

La cimetidina, usada de forma concomitante, puede dar lugar a un incremento en las concentraciones plasmáticas de lidocaína, al igual que los ?-bloqueadores adrenérgicos.

Si se utiliza simultáneamente con bloqueadores neuromusculares, puede potenciarse el efecto de estos últimos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Los valores de la creatinfosfoquinasa pueden verse aumentados con la administración intramuscular de lidocaína.

Cuando se usa lidocaína, los resultados de la prueba con bentiromida pueden verse alterados.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han observado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad, con el uso de lidocaína.

Dosis y via de administracion:

Cuando se emplea lidocaína como anestésico local, la dosis a utilizar varía, dependiendo del área, de la vascularización de los tejidos y del número de segmentos neuronales que deberán ser bloqueados, recomendándose usar la menor dosis efectiva posible.

En el adulto, la dosis inicial de lidocaína no deberá superar los 6 mg/kg de peso corporal y en los niños, deben utilizarse dosis reducidas en proporción al peso corporal o al área a anestesiar y diluir el anestésico.

Cuando se utiliza como antiarrítmico, la dosis frecuentemente empleada en el adulto es de 50 a 100 mg de lidocaína administrados directamente por vía intravenosa, a un ritmo de 25 a 50 mg/minuto, manteniendo monitoreadas la presión arterial y el electrocardiograma. Si no se logra el efecto deseado, puede administrarse una segunda dosis, a los 5 minutos. Nunca deberán administrarse más de 200 a 300 mg de lidocaína en una hora. Estas dosis se recomiendan reducirlas a la mitad en pacientes con insuficiencia hepática o mayores de 70 años.

En arritmias ventriculares recurrentes, se recomienda una infusión continua intravenosa de lidocaína al 1% (1 mg/ml) a un ritmo de 1 a 4 ml/minuto, con monitoreo electrocardiográfico y, tan pronto como el paciente recupere su ritmo normal, suspender la infusión e iniciar el tratamiento con antiarrítmicos por vía oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Concentraciones sanguíneas de lidocaína entre 6 y 8 mg/ml provocan, visión doble o borrosa, vómito, náuseas, tinnitus, temblor y contracciones musculares.

Las concentraciones mayores de 8 mg/ml ocasionan, dificultad para respirar, mareos, pérdida de la conciencia, enlentecimiento de la conducción cardiaca con bradicardia y crisis convulsivas.

El tratamiento consiste en suspender de inmediato la administración de lidocaína, monitorear al paciente, si no lo estaba, mantener una vía aérea permeable y aplicar oxígeno, líquidos intravenosos y vasopresores contra la hipotensión arterial y diacepam o tiopental, si el paciente presenta crisis convulsivas.

Presentaciones:

Caja con 1 y 5 frascos ámpula conteniendo 50 ml de solución inyectable al 1%.También disponible como Genérico Intercambiable (GI).

Caja con 1 y 5 frascos ámpula conteniendo 50 ml de solución inyectable al 2%.También disponible como Genérico Intercambiable (GI).

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. La administración de este medicamento debe ser estrechamente vigilada por el médico. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS KENDRICK, S.A.
Textitlán Núm. 42
Colonia Santa Ursula Coapa
04650 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 600M2003, SSA IV
También autorizado como Genérico Intercambiable (GI.)
LEAR-03390702158/R2003/IPPA