Dimefor

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de metformina 850 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
La metformina es un dimetilbiguanida para administración oral.
Es un polvo blanco, cristalino inoloro; higroscópi­co; soluble en agua, levemente soluble en alcohol e insoluble en cloroformo y éter. Está disponible en tabletas ranuradas de 850 mg.

Indicaciones terapÉuticas

: Diabetes mellitus no dependiente de insulina cuando hay falla en el control con dieta, fallas primarias y secundarias a sulfonilureas, diabéticos en tra­tamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con sobrepeso.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Farmacocinética: Después de su administración oral se absorbe en forma parcial del tracto gastrointestinal en aproximadamente 6 horas. Tiene una vida media plasmática de 1.5 a 3 horas. Alcanza una concentración plasmática máxima de 2 a 4 mcg/ml entre 27 a 48 minutos después de su administración. Su unión a proteínas plasmá­ticas es virtualmente nula. Se metaboliza en forma limitada a nivel microsomal hepático, siendo su metabolito principal la hidro­xi­me­tilbigua­nida. A dosis terapéuticas alcanza una biodisponi­bilidad de un 60%. El 90% de la dosis se elimina sin cambio por la orina.
Una pequeña cantidad se elimina por la saliva.
Farmacodinamia: Su mecanismo de acción no es bien conocido, disminuye la glucemia produciendo efectos de tipo insulina en diversos tejidos. Actúa en presencia de insulina aumentando la utilización de glucosa y reduciendo la producción de la misma, por lo tanto contraataca la resistencia de insulina.
Los efectos de la metformina incluyen un aumento de la utilización de glucosa, oxidación y glu­co­génesis por el músculo sin modificar la síntesis del glucógeno del músculo esquelético.
Aumenta el metabolismo de glucosa a lactato a nivel intestinal, reduciendo la gluconeogénesis hepática y posiblemente reduce el rango de absorción intestinal de glucosa.
Puede haber pérdida de peso ya que disminuye la hiperglucemia post-prandial por aumento de la captura de glucosa por el músculo esquelético y por los adipocitos, esto posiblemente disminuye el apetito. Incrementa la captura de la glucosa en pacientes obesos y la disminuye levemente o no la modifica en los pacientes delgados, por lo que la reducción de peso corporal se presenta en pacientes obesos pero no en pacientes del­gados.
Causa una disminución en la glucosa e insulina plasmática en ayuno, mejora la tolerancia a la glucosa y disminuye los niveles plasmáticos de los lípidos en forma independiente de los cambios en el peso corporal.
Disminuye triglicéridos, colesterol total y lipo­proteínas de baja densidad. No incrementa las lipoproteínas de alta densidad.

Contraindicaciones

: Hipersensibilidad conocida al fármaco. Insuficiencia renal y/o hepática. Alteraciones cardiovasculares o respiratorias. Desnutrición severa.
Pacientes de edad avanzada.
Deshidratación aguda. Alcoholismo crónico e intoxicación alcohólica aguda. Administración de diuréticos. Embarazo, lactancia.

Precauciones o restricciones durante el embarazo

: No se cuenta con estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que este medicamento no se debe emplear durante el embarazo. Se ignora si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana no se debe administrar este medicamento a mujeres que estén amamantando.

Reacciones secundarias y adversas

: La metformina causa efectos gastro­in­testinales con presencia de anorexia, náuseas y vómito. Los pacientes pueden presentar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida de peso, lo que en la hipoglucemia es un problema menor con la metformina que con la sulfonilurea.
Ha ocurrido acidosis láctica, en algunas ocasiones fatal, pero en una menor proporción que con fenformina.
La acidosis láctica usualmente ocurre en pacientes cuyas condiciones generales contraindican el uso de la metformina, principalmente insuficiencia renal y colapso circulatorio. La acidosis láctica puede llegar a requerir tratamiento con bicarbonato sódico así como de otras medidas.

Interacciones medicamentosas

: Puede llegar a potencializar el efecto de los fibrino­líticos y anticoagulantes. Se puede presentar mala absorción de la vitamina B12 . No se observaron otras interacciones medicamentosas significativas durante los estudios clínicos.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉ­NESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque no se han realizado estudios de por vida en animales para valorar su potencialidad carcino­génica, no se encontró potencial mutagénico para metformina. En ratas, la fertilidad y el desempeño reproductor no se vieron afectados por la metformina en estudios encaminados a evaluar este tipo de alteraciones.
En el uso terapéutico de las biguanidas, se ha re­portado la existencia de un factor del cual podría resultar la presencia de acidosis láctica, que es un trastorno metabólico potencialmente fatal, cuya característica principal es la elevación de los niveles de lactato/piruvato y una dis­minución del pH san­guíneo.
Por lo que se de­ben seguir las siguientes precauciones durante su uso: no utilizarlo en aquellos pacientes que tienen un alto riesgo de acidosis láctica como lo son los que padecen: insuficiencia cardiaca, renal y hepática, enfermedades vasculares isquémicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo al miocardio y otras enfermedades cuya característica sea hipoxemia.
Debe acudir de inmediato con su médico si se presentan dolor abdominal, vómito, hiper­ven­ti­lación, náuseas o malestar general.
Se debe advertir al paciente no tomar junto con metformina: ácido acetilsalicílico, anticoa­gu­lantes ni fibrinolíticos.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: DIMEFOR se administra por vía oral, la dosis inicial recomendada es una tableta de 850 mg, dos veces al día, administrada con los alimentos. Si es necesario, la dosis se puede incrementar gradualmente hasta alcanzar una dosis máxima de 3 tabletas al día.
En diabéticos dependientes de insulina, se puede coadministrar DIMEFOR con el objeto de reducir la dosis de insulina y mejorar el control glucémico. La dosificación de insulina diaria se adapta mediante la medición de glucemia capilar, cuando la dosis diaria de insulina es menor a 40 unidades, la dosis de DIMEFOR será de dos tabletas al día y al mismo tiempo se reducirán de dos a cuatro unidades de insulina cada dos días.
En caso necesario se puede incrementar la dosis hasta 3 tabletas diarias.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

. MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): Signos y síntomas: Los síntomas tóxicos después de una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, acidosis metabólica, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria e hipoglucemia con síntomas que incluyen astenia, confusión, palpitaciones, transpiración y vómitos.
Tratamiento: Los episodios hipoglucémicos leves responden a la administración oral de glucosa o azúcar y al reposo.
La corrección de la hipoglucemia moderadamente grave puede lograrse mediante la administración intra­muscu­lar o subcutánea de glucagon.
Si el paciente está comatoso, se requiere la administración intravenosa de solución de dextrosa.
Para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental se deberá realizar lavado gástrico enérgico, se deberá administrar una solución de carbonato. Se deberán tomar medidas adicionales adecuadas que dependerán de la sintomatología presente.­

Recomendaciones para el almacenamiento

: Se deberá mantener en frasco bien cerrado. Almacénese a temperatura ambiente. Consérvese en lugar fresco y seco.

Presentaciones

: Dimefor Tabletas: Frasco con 30 tabletas ranuradas de 850 mg.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lac­tancia. Consérvese en lugar fresco y seco.