Diestet Tabletas

Para qué sirve Diestet Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DIESTET

TABLETAS
Tratamiento de la obesidad

DARIER, S.A. de C.V., LABORATORIOS DERMATOLOGICOS

Denominacion generica:

Mazindol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Mazindol …………….. 1 ó 2 mg

Excipiente, cbp …….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

Debido a su acción simpaticomiméticay efecto anorexigénico no-anfetamínico, DIESTET® Tabletas actúa principalmente inhibiendo la recaptura de norepinefrina con algunos efectos sobre el sistema serotoninérgico y dopaminérgico, sobretodo a nivel del sistema hipotalámico; produciendo la sensación de saciedad temprana y disminuyendo la ingesta alimenticia. Estando así indicado en el tratamiento de la obesidad.

Se ha descrito también cierto efecto positivo sobre la distrofia muscular de Duchenne, la enfermedad de Parkinson, la narcopelsia y la dependencia de cocaína.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Hadler el al., reportaron estudios con mazindol marcado con tritio en los que la absorción del medicamento fue moderada a través del tracto gastrointestinal, mientras que las concentraciones séricas fueron directamente proporcionales a las dosis administradas, la concentración sérica pico se alcanzó después de 2 a 4 horas de su administración, la vida media de eliminación se estimó ser de 33 a 55 horas, la excreción del medicamento es lenta y se realiza principalmente por vía urinaria y fecal.

Dugger y Heider, realizaron estudios de absorción y excreción del fármaco a través de su marcaje con tritio, reportando que la absorción es lenta pero completa, al igual que la excreción. Los niveles séricos pico posteriores a la administración de 2 mg VO, fueron de 2.5 ng/ml con una vida media de 6 horas.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del mazindol, no ha sido establecido por completo, se sabe de su acción central al ser un potente inhibidor de la recaptura y la unión a transportador de la dopamina y la serotonina, pero principalmente de la norepinefrina, a través del cuál ejerce su principal acción. La manipulación del sistema serotoninérgico y noradrenérgico ha demostrado tener efecto en la ingesta alimenticia, la saciedad y el peso corporal.

Se han estudiado otros probables mecanismos de acción que contribuyan al efecto anorexígenodel fármaco. Shiraishi et al., descubrieronque la administración de 2 mg/kg IV del fármaco disminuía el volumen y la presión de la secreción salival inducida química o eléctricamente, así como la espontánea, también describieron que esta inhibición no se relacionaba con el transporte de iones al medir las concentraciones de electrolitos salivales y séricos sin encontrar diferencias, concluyendo que éste efecto pudiera ser provocado desde los centros de control de la saciedad hipotalámicos; en el mismo estudio, demostraron que la secreción ácida gástrica inducida por insulina o 2-DG (2-deoxi-D-glucosa) disminuía significativamente ante la administración intrahipotalámica o intravenosa del fármaco, sugiriendo su efecto en el hipotálamo lateral. Taniguchi et al., estudiaron el efecto del mazindol con el metabolismo lipídico periférico, encontrando que el fármaco pudiera tener cierto efecto ?2 adrenérgico en el tejido adiposo al aumentar los niveles de glicerol inducidos por adrenalina y noradrenalina, no así con isoproterenol ni dopamina.

En varios estudios, se ha notado un efecto hipoglucemiante con la administración de mazindol, Harrison et al., realizaron un estudio en pacientes sanos con un régimen calórico controlado, y demostraron una reducción significativa en los niveles de glucosa sérica e insulina sérica posterior a la administración de mazindol, concluyendo que éste efecto pudiera ser debido a una inhibición de la absorción intestinal de glucosa. Nagai et al., a través de un estudio con glucosa radio-marcada, demostraron que el mazindol estimula el transporte de glucosa dentro del músculo esquelético al actuar en transportadores de glucosa en la membrana sarcolémica, sugiriendo que de la misma manera, el mazindol estimulaba el transporte de glucosa dentro del corazón y el cerebro por un mecanismo similar, efecto que ya había sido descrito por Kubota et al., al descubrir que el fármaco producía incrementos significativos en la utilización de glucosa en 10 regiones anatómicas del cerebro, en especial, regiones ricas en receptores dopaminérgicos, pero también en la corteza, el tálamo y el cerebelo.

Contraindicaciones:

Contraindicado en pacientes con hipertensión, enfermedad cardiovascular, arritmias, glaucoma, insuficiencia renal o hepática, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes con estados de agitación e historia de abuso o dependencia de fármacos.

No se recomienda el empleo de mazindol en niños menores de 12 años de edad.

Pacientes que estén en tratamiento con lMAOs (inhibidores de la monoamino oxidasa) deberán suspender la administración de estos, por lo menos 14 días antes de iniciar el tratamiento con mazindol.

Precauciones generales:

Puede desarrollarse tolerancia en el transcurso de algunas semanas. Si esto ocurre, no deberá sobrepasarse la dosis recomendada, y deberá discontinuarse el fármaco. Los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil.

Mazindol deberá usarse con precaución, y siempre bajo estrecha vigilancia médica, en pacientes bajo tratamiento tiroideo y psicoestimulantes o psicodepresores (antidepresivos, ansiolíticos, antipsicóticos y antiepilépticos principalmente). Los pacientes deberán ser advertidos sobre la ingestión concomitante de medicamentos que contengan agentes simpaticomiméticos, así como de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico.

Los pacientes diabéticos tipo 1 y los tipo 2 que se encuentren bajo tratamiento de sustitución con insulina, pueden requerir ajustes en la dosis de insulina por lo que se recomienda que éste ajuste lo realice un médico.

No se recomienda la ingesta de bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existen estudios a cerca de éste aspecto, pero debido a su efecto a nivel metabólico ampliamente estudiado, no se recomienda el empleo de mazindol durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos más frecuentes son: insomnio, boca seca, mareo, constipación, disuria, frecuencia urinaria, nausea, sed, palpitaciones, diaforesis, cefalea, escalofríos y sobre-estimulación del sistema nervioso.

Se han reportado casos de disfunción sexual, y en ocasiones de descargas uretrales de tipo seminales durante la micción.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El mazindol puede disminuir el efecto hipotensor de la guanetidina y puede potencializar marcadamente el efecto presor de las catecolaminas exógenas. Debido a la reducción de la absorción de carbohidratos puede requerirse modificar los requerimientos de insulina y de hipoglucemiantes orales durante el tratamiento con mazindol así como el régimen dietético concomitante.

Mazindol interactúa con los inhibidores de la MAO, lo que puede dar como resultado la presencia de crisis hipertensivas, particularmente cuando mazindol se administra durante los primeros 14 días del tratamiento.

Mazindol puede potenciar los incrementos de presión arterial en aquellos pacientes que estén tomando medicamentos simpaticomiméticos.

En combinación con alcohol, puede potenciar el efecto sobreestimulante del sistema nervioso central.

La combinación con otros anorexígenos, en especial fenfluramina, ha demostrado producir cardiomiopatía reversible y valvulopatías, por lo que no se recomienda su uso concomitante.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

De acuerdo con diversos estudios realizados, mazindol no parece ocasionar ningún cambio importante en la biometría hemática, ya que no interviene en el proceso hematopoyético.

Mazindol tampoco interfiere con la función renal ni la función hepática. Se ha documentado que durante el tratamiento con mazindol la disminución en los niveles séricos de glucosa, insulina inmunorreactiva, colesterol, triglicéridos, hormonas tiroideas, y, en ocasiones la hormona de crecimiento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen estudios clínicos que demuestren efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogenésis ni efectos sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

  • Primera semana: 1 tableta de 1 mg después del desayuno.
  • Segunda semana en adelante: 1 tableta de 1 mg después del desayuno y otra de 1 o 2 mg después de la comida. La dosis deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente, a un máximo de 3 mg/día.

Se recomienda un periodo de tratamiento de 3 meses, en caso de requerir más tiempo se recomienda supervisión médica.

Si se debe repetir el tratamiento se tendrá que observar un intervalo sin medicación que no sea inferior al periodo de tratamiento precedente.

La máxima dosis recomendada por la FDA es de 0.033 mg/kg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han reportado menos de 2 docenas de casos de sobredosis con mazindol, en todos excepto uno se recuperaron completamente. Una paciente de 15 años falleció después de una ingestión masiva de 200 mg de mazindol y una cantidad indeterminada de etanol.

La máxima sobredosis de mazindol registrada de la que se recuperó un paciente fue 80 mg, los únicos hallazgos clínicos fueron contracciones ventriculares prematuras, la paciente se trató con lidocaína y se recuperó completamente.

Aproximadamente la mitad de los casos de sobredosis involucraron ingestión accidental en niños de 1 a 4 años de edad. Las dosis ingeridas reportadas fueron de 4 a 40 mg, todos se recuperaron.

Los síntomas reportados por sobredosis han sido: irritabilidad, agitación, hiperactividad, taquicardia, arritmia, taquipnea.

Se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico si está consciente, en caso contrario solo hacerlo con intubación endotraqueal; sedación (clorproetazina (0.5 a 1 mg/kg, IM); diuresis forzada utilizando manitol para acidificar la orina o inclusive mandelato de metenamina o cloruro de amonio; durante este procedimiento se recomienda evaluar electrolitos séricos para evitar hiponatremia o hipokalemia.

Presentaciones:

Caja con 7, 14, 24, 30 ó 48 tabletas de 1 mg.

Caja con 7, 14, 24, 30 ó 48 tabletas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en un lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Producto perteneciente al grupo III. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica, la cuál podrá surtirse hasta en tres ocasiones con una vigencia de 6 meses. No se administre a niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LABORATORIOS DERMATOLOGICOS DARIER, S.A. de C.V.
Av. de los 50 Metros Núm. 402
CIVAC
62578 Jiutepec, Morelos
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 87892, SSA III

Definiciones médicas / Glosario
  1. OBESIDAD, Se define como un peso que supera en un 20% al peso normal estadístico basado en niveles normales en los que se relaciona el peso con la altura, el tamaño y la edad.
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