Composición:
Comprimidos:
Cada comprimido recubierto contiene: Desloratadina 5 mg. Excipientes c.s.
Jarabe:
Cada 5 ml de jarabe contiene: Desloratadina 2.5 mg. Excipientes c.s.
Contraindicaciones:
Despeval está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga o a alguno de los componentes de la
formulación.
Acción Terapéutica:
Antialérgico. Antihistamínico.
Propiedades:
Farmacología:
Desloratadina es el metabolito activo decarboetoxilado de loratadina. Es un antihistamínico de segunda generación.
Desloratadina es un antagonista tricíclico de la histamina, de larga acción y con actividad como antagonista H1
periférico selectivo. Evidencias experimentales revelan que desloratadina también suprime in vitro la liberación
de histamina de mastocitos humanos. Debido a que desloratadina no atraviesa la barrera hematoencefálica, la droga
ha sido referida como no sedante.
Farmacocinética:
Absorción: Luego de la administración de 5 mg de desloratadina 1 vez al día por 10 días a voluntarios sanos normales,
el tiempo promedio en que se alcanzan las concentraciones máximas (Tmax), es aproximadamente a las 3 horas después
de la dosis, y los peak plasmáticos de concentración en el estado estacionario (Cmax) y área de concentraciones
bajo la curva (AUC) son de 4 ng/ml y 56.9 ng/hr/ml respectivamente. No se ha observado interacción ni de los
alimentos ni del jugo de frutas en la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de desloratadina. Luego de la administración
oral tanto de dosis simple como de dosis múltiples, la acción antihistamínica de desloratadina se presenta dentro
de 1 hora y persiste por 24 hrs luego de la administración. Distribución: Desloratadina y 3-hidroxidesloratadina
se enlazan a proteínas plasmáticas en magnitudes aproximadas de 82% – 87% y 85% – 89% respectivamente.
Metabolismo: Desloratadina (el principal metabolito de loratadina) es ampliamente metabolizado a
3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo que es posteriormente glucuronizado. No se ha identificado la enzima
(s) responsable de la formación de 3-hidroxidesloratadina. Estudios clínicos han indicado que ciertos individuos
que son metabolizadores lentos (7%), tienen una capacidad disminuida de formar el metabolito
3-hidroxidesloratadina. Estudios farmacocinéticos han revelado que en la raza negra un 20% aproximadamente son
metabolizadores lentos. Eliminación: La vida media promedio de eliminación de desloratadina es de 27 hrs. Cmax y
AUC aumentan de manera proporcional a la dosis luego de una administración oral de 5 a 20 mg de desloratadina. El
grado de acumulación después de 14 días de administración es consistente con la vida media y frecuencia de dosis.
Aproximadamente se recupera el 87% de la dosis de desloratadina, por partes iguales en orina y heces.
Biodisponibilidad en pacientes geriátricos: En pacientes mayores de 65 años, luego de una administración de dosis
múltiples, se observa que tales individuos presentan valores de Cmax y AUC para desloratadina que son 20% mayores
que en individuos más jóvenes (menores de 65 años). El clearance corporal total es similar en ambos grupos, en los
casos en que la dosis se normaliza al peso corporal. La vida media plasmática de eliminación de desloratadina en
pacientes mayores de 65 años es de 33.7 hrs. La farmacocinética para 3-hidroxidesloratadina aparece inalterada en
sujetos de este grupo con pacientes en comparación con pacientes más jóvenes. Estas diferencias relacionadas con
la edad no tienen relevancia clínica, por lo que no se requiere ajuste de la dosis en pacientes geriátricos. Falla
renal: La farmacocinética de desloratadina luego de una dosis simple de 7.5 mg administrada oralmente, está
caracterizada para pacientes con falla renal: falla leve (clearance de creatinina 51 – 69 ml/min/1.73 m2). Falla
moderada (clearance de creatinina 34 – 43 ml/min/1.73 m2). Falla severa (clearance de creatinina 5 – 29
ml/min/1.73 m2). Hemodiálisis. En pacientes con falla renal leve a moderada, los valores promedio de Cmax y AUC
aumentan en 1.2 y 1.9 veces respectivamente, en relación con los sujetos con función renal normal. En pacientes
con falla severa o hemodiálisis, los valores de Cmax y AUC aumentan en aproximadamente 1.7 y 2.5 veces
respectivamente. Se observan cambios mínimos en las concentraciones de 3-hidroxidesloratadina. Tanto desloratadina
como su metabolito, son pobremente removidos por hemodiálisis. La unión a proteínas plasmáticas de ambas
sustancias no está alterada en sujetos con falla renal. Falla hepática: La farmacocinética de desloratadina
después de una dosis oral simple, se ha caracterizado en pacientes con falla leve, falla moderada y falla severa.
Los pacientes con falla hepática, independiente de la severidad, presentan un aumento de AUC de aproximadamente
2.4 veces en comparación a sujetos normales. El clearance aparente de desloratadina en el caso de individuos con
falla leve, moderada y severa de la función hepática, fue del 37%, 36% y 28% respectivamente, con respecto a
individuos sanos. Se observa un aumento de la vida media de eliminación de desloratadina en pacientes con falla
hepática. Para 3-hidroxidesloratadina no se ha observado diferencias estadísticamente significativas en los
valores de Cmax y AUC en pacientes con falla hepática en comparación con individuos normales. En mujeres se ha
observado que después de un tratamiento por 14 días con desloratadina presentan valores de Cmax y AUC de 10% y 3%
respectivamente mayores que en hombres. Los valores de Cmax y AUC del metabolito 3-hidroxidesloratadina están
aumentados en 45% y 48% respectivamente en mujeres con respecto a hombres. Sin embargo, estas diferencias no
tienen relevancia clínica.
Presentaciones:
Comprimidos:
Envase conteniendo 10 y 40 comprimidos recubiertos.
Jarabe:
Envase conteniendo 100 ml de jarabe.
Posología:
Despeval comprimidos o jarabe se administra 1 vez al día con o sin alimentos y está indicado en:
Adultos y adolescentes (12 años y mayores):
1 comprimido de 5 mg o 10 ml de jarabe 1 vez al día.
Niños de 6 años a 11 años:
5 ml de jarabe o 1/2 comprimido 1 vez al día.
Niños de 1 año a 5 años:
2.5 ml de jarabe 1 vez al día.
Niños de 6 meses a 11 meses:
2.0 ml de jarabe 1 vez al día. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes geriátricos. En pacientes con falla
renal o hepática se recomienda iniciar la terapia administrando 5 mg de desloratadina cada 2 días.
Efectos colaterales:
Las reacciones adversas más frecuentes en pacientes que reciben desloratadina (2% o más de los pacientes) incluyen
dolor de cabeza, náuseas, fatiga, mareos, faringitis, sequedad de la boca, dispepsia, mialgia, somnolencia y
dismenorrea.
Contraindicaciones:
Despeval está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga o a alguno de los componentes de la
formulación.
Precauciones:
Uso en embarazo y lactancia:
No hay estudios suficientes de desloratadina en mujeres embarazadas, por lo que Despeval se debe usar sólo cuando sea
estrictamente necesario. Desloratadina se distribuye a la leche materna, por lo que se debe evaluar la
conveniencia de suspender la lactancia en los casos en que la madre necesite usar Despeval.
Interacciones medicamentosas:
Se puede esperar un potencial aumento de las concentraciones plasmáticas al coadministrar desloratadina con drogas que
afectan las enzimas microsomales hepáticas, como azitromicina, ketoconazol, fluoxetina, eritromicina y cimetidina.
Sin embargo no se han reportado efectos clínicamente importantes en el perfil de seguridad de desloratadina,
evaluados por los parámetros de ECG, incluyendo el intervalo QT, test de laboratorio, signos vitales y reacciones
adversas.