Delitam-sr Capsulas

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Para qué sirve Delitam-sr Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DELITAM-SR

CAPSULAS
Tratamiento de la hiperplasia prostática benigna

RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Tamsulosina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de tamsulosina …….. 0.4 mg

Excipiente, cbp …………………. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: Los síntomas asociados con la hiperplasia prostática benigna (HPB) se relacionan con la obstrucción de la salida de la vejiga, que consta de dos componentes subyacentes: el estático y el dinámico. El componente estático se relaciona con un tamaño de próstata aumentado, que se debe parcialmente a la proliferación de células del músculo liso en el estroma prostático. El componente dinámico es una función de un aumento en el tono del músculo liso en la próstata y el cuello de la vejiga. El tono del músculo liso es mediado por la estimulación nerviosa simpática de los adrenoceptores ?1, que son abundantes en la próstata, la cápsula prostática, la uretra prostática y el cuello de la vejiga. Tamsulosina, un agente bloqueador adrenoceptor ?1, exhibe selectividad por los receptores ?1 en la próstata humana. Por lo menos se han identificado tres subtipos de adrenoceptor ?1: ?1A, ?1B y ?1D; su distribución difiere entre los órganos y el tejido humano.

Aproximadamente 70% de los receptores ?1 en la próstata humana son del subtipo ?1A. Tamsulosina aumenta el índice del flujo urinario máximo al reducir la tensión del músculo liso en la próstata y uretra; liberando en consecuencia la obstrucción. También mejora el complejo de los síntomas irritantes y obstructivos en los cuales la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior desempeña un papel importante. El clorhidrato de tamsulosina no está indicado para uso como medicamento antihipertensivo.

Farmacocinética:El clorhidrato de tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. La absorción y biodisponibilidad del clorhidrato de tamsulosina se reduce cuando se administra con comida. La uniformidad de la absorción la puede propiciar el paciente al tomar siempre las cápsulas de clorhidrato de tamsulosina de liberación prolongada después del mismo alimento cada día. El clorhidrato de tamsulosina exhibe una cinética lineal.

El clorhidrato de tamsulosina se une extensamente a las proteínas plasmáticas humanas (94 a 99%), principalmente a la glicoproteína ?1 ácida (AAG), y el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 lt./kg). Tamsulosina tiene un efecto bajo de primer paso, por lo que se metabiliza lentamente. La mayor parte de tamsulosina está presente en el plasma en forma de medicamento sin alterar. El clorhidrato de tamsulosina es metabolizado intensamente por las enzimas del citocromo P450 en el hígado y menos de 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. Los metabolitos del clorhidrato de tamsulosina experimentan una conjugación extensa a glucurónido o sulfato antes de la excreción renal. Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original. Tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. La vida media aparente del clorhidrato de tamsulosina es aproximadamente de 9 a 13 horas en voluntarios sanos y de 14 a 15 horas en la población objetivo. El clorhidrato de tamsulosina experimenta una depuración restringida en los seres humanos, con una depuración sistémica relativamente baja (2.88 lt./h).

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Deterioro renal: Comparación de la farmacocinética del clorhidrato de tamsulosina en sujetos con deterioro renal de leve a moderado [depuración de creatinina (CLcr) 30 a 70 ml/min/1.73 m2] o deterioro renal de moderado a severo (CLcr 10 a 30 ml/min/1.73 m2) y sujetos normales (CLcr > 90 ml/min/1.73 m2).

Aunque se observó un cambio en la concentración plasmática global del clorhidrato de tamsulosina debido a la unión alterada a AAG, la concentración sin unir (activa) del clorhidrato de tamsulosina, así como la depuración intrínseca, se mantuvieron relativamente constantes. No se requiere ajustar la dosis en los pacientes con deterioro renal. Sin embargo, no se han estudiado los pacientes con enfermedad renal de etapa terminal (CLcr < 10 ml/min/1.73 m2).

Deterioro hepático: La farmacocinética del clorhidrato de tamsulosina se estudió en sujetos con disfunción hepática moderada. Como resultado de la unión alterada a AAG, se observó una alteración en la concentración plasmática del clorhidrato de tamsulosina. Sin embargo, la concentración del clorhidrato de tamsulosina sin unir no cambió significativamente, registrándose solamente un cambio modesto en la depuración intrínseca de clorhidrato de tamsulosina sin unir. Los pacientes con disfunción hepática moderada no requirieron un ajuste a la dosis del clorhidrato de tamsulosina.

Pacientes geriátricos: La comparación de estudio cruzada de la exposición global (ABC) al clorhidrato de tamsulosina y la vida media indica que la eliminación farmacocinética puede prolongarse ligeramente en los pacientes masculinos geriátricos en comparación con los voluntarios masculinos jóvenes y sanos. La depuración intrínseca no depende de la unión del clorhidrato de tamsulosina a la AAG, pero disminuye con la edad, dando por resultado una exposición global más alta de 40% en los sujetos que tienen de 50 a 75 años de edad, en comparación con los sujetos cuya edad fluctúa entre 20 y 32 años.

Contraindicaciones:

  • Reacciones de hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina o a alguno de los componentes de la fórmula.
  • Hipotensión ortostática.
  • Insuficiencia hepática severa.

Precauciones generales:

Generales:El carcinoma de la próstata y la HPB causan muchos de los mismos síntomas. Estas dos enfermedades frecuentemente coexisten. Los pacientes se deben evaluar antes de iniciar la terapia con clorhidrato de tamsulosina para descartar la presencia de carcinoma de la próstata.

Advertencias: Los signos y síntomas de ortostasis (hipotensión postural, mareo y vértigo) se observaron con mayor frecuencia en los pacientes tratados con tamsulosina que en quienes recibieron placebo.

Como sucede con otros agentes bloqueadores adrenérgicos ?1, existe el riesgo potencial de síncope. Se debe advertir a los pacientes que comiencen el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina que eviten las situaciones donde pueda haber lesiones como resultado de que se presente un síncope.

En raras ocasiones (probablemente menos de uno en cincuenta mil pacientes) tamsulosina, al igual que otros antagonistas ?1, se ha asociado con priapismo (erección dolorosa y persistente del pene no debida a la actividad sexual). Debido a que esta condición puede conducir a impotencia permanente si no se trata de manera adecuada, se debe advertir al paciente sobre la seriedad de la condición.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Las cápsulas de clorhidrato de tamsulosina no están indicadas para uso en mujeres.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Durante el uso de clorhidrato de tamsulosina se han reportado las siguientes reacciones adversas: mareo, eyaculación anormal y, con menos frecuencia (1 a 2%) cefalea, astenia, hipotensión postural, palpitaciones y rinitis.
  • Ocasionalmente pueden ocurrir reacciones gastrointestinales, como náusea, vómito, diarrea y constipación.
  • Ocasionalmente también pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, como erupción cutánea, prurito y urticaria.
  • Como sucede con otros bloqueadores ?, puede ocurrir somnolencia, visión borrosa, boca seca o edema.
  • Rara vez se ha reportado síncope, y ha habido muy pocos reportes de angioedema y priapismo.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Warfarina: Los resultados de los estudios de interacción medicamento a medicamento in vivo e in vitro entre el clorhidrato de tamsulosina y la warfarina no son concluyentes. En consecuencia, es necesario tener cuidado con la administración concomitante de warfarina y clorhidrato de tamsulosina.

Cimetidina: Los resultados de un estudio de interacción farmacocinética entre cimetidina y clorhidrato de tamsulosina indican cambios significativos en la depuración del clorhidrato de tamsulosina (disminución de 26%) y el ABC (aumento de 44%). Por lo tanto, el clorhidrato de tamsulosina debe emplearse con cuidado en combinación con cimetidina, en particular a dosis de más de 0.4 mg.

Agentes bloqueadores ?-adrenérgicos: No se han determinado las interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas entre el clorhidrato de tamsulosina y otros agentes bloqueadores ?-adrenérgicos. Sin embargo, es de esperarse que haya interacciones. Por lo tanto, el clorhidrato de tamsulosina no debe usarse en combinación con otros agentes bloqueadores ?-adrenérgicos.

Otros medicamentos: No se han observado interacciones cuando el clorhidrato de tamsulosina se administra concomitantemente con atenolol, enalapril, nifedipina, digoxina o teofilina. La administración concomitante con frusemida origina un descenso en los niveles de la tamsulosina plasmática, pero como los niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesario cambiar la posología.

In vitro, ni diazepan ni propanolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina modifican la fracción libre de tamsulosina en el plasma humano. La tamsulosina tampoco cambia las fracciones libres de diazepam, propanolol, triclorometiazida y cloromadinona.

No se han observado interacciones en el nivel del metabolismo hepático durante los estudios in vitro con fracciones microsomales de hígado (representante del sistema de enzimas metabolizadoras de medicamento ligado al citocromo P450) involucrando amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Sin embargo, los resultados de la prueba in vitro de la interacción de clorhidrato de tamsulosina con diclofenaco y warfarina estuvieron equivocados.

Existe el riesgo teórico de que surja un efecto hipotensivo elevado cuando el clorhidrato de tamsulosina se administra concomitantemente con medicamentos que pueden reducir la presión arterial, incluyendo agentes anestésicos y otros antagonistas ?1 adrenoceptores.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis de hasta 43 mg/kg/día administradas a ratas macho y de 52 mg/kg/día en hembras no aumentaron la incidencia de tumores, excepto por un aumento modesto en la frecuencia de fibroadenomas de glándula mamaria en ratas hembra que recibieron dosis > 5.4 mg/kg. Las dosis más altas de clorhidrato de tamsulosina evaluadas en el estudio de carcinogenicidad en ratas produjeron exposiciones sistémicas en ratas 3 veces mayores a las exposiciones a que se sujetaron hombres que recibieron la dosis terapéutica máxima de 0.8 mg/día. Ratones hembra tratadas por 2 años con las dos dosis más altas de 45 y 158 mg/kg/día mostraron aumentos estadísticamente significativos en la incidencia de fibroadenomas de glándula mamaria y adenocarcinomas.

Los niveles de dosis más altas de clorhidrato de tamsulosina evaluados en el estudio de carcinogenicidad en ratones produjeron exposiciones sistémicas de 8 veces las exposiciones en hombres que reciben la dosis terapéutica máxima de 0.8 mg/día. Las incidencias más altas de neoplasmas de glándula mamaria en ratas y ratones hembra se consideran como secundarios a la hiperprolactinemia inducida por el clorhidrato de tamsulosina, pero se desconoce si el clorhidrato de tamsulosina eleva la prolactina en los seres humanos. Se desconoce la importancia de los hallazgos de tumores endocrinos mediados por prolactina en los roedores para el ser humano.

El clorhidrato de tamsulosina no produjo evidencia de potencial mutagénico in vitro en el ensayo de mutación inversa de Ames, el ensayo de cinasa timidina de linfoma de ratón, el ensayo de síntesis de reparación de ADN no programado y los ensayos de aberración cromosómica en células ováricas de hámster chino o linfocitos humanos. No hubo efectos mutagénicos en el intercambio cromátido de hermana in vivo y en el ensayo de micronúcleos de ratón.

Estudios en ratas revelaron una fertilidad significativamente reducida en los machos con dosis únicas o múltiples diarias de 300 mg/kg/día de clorhidrato de tamsulosina (exposición del ABC en ratas de aproximadamente 50 veces la exposición en seres humanos con la dosis terapéutica máxima). Los efectos sobre la fertilidad fueron reversibles, demostrándose una mejoría a los 3 días después de una dosis única y 4 semanas después de las dosis múltiples.

Los efectos sobre la fertilidad en los machos fueron reversibles por completo a las nueve semanas de haberse suspendido la dosis múltiple. No se han evaluado los efectos del clorhidrato de tamsulosina sobre los recuentos de esperma o la función del esperma. Estudios en ratas hembra revelaron reducciones significativas en la fertilidad después de dosis únicas o múltiples de 300 mg/kg/día de clorhidrato de tamsulosina. En ratas hembras, las reducciones en la fertilidad después de dosis únicas se consideraron como asociadas con deterioros de la fertilización.

Dosis múltiples con 10 ó 100 mg/kg/día de clorhidrato de tamsulosina no alteraron significativamente la fertilidad en las ratas macho y hembra.

Dosis y via de administracion:

Las cápsulas de clorhidrato de tamsulosina deben ingerirse sin masticar o aplastar, ya que esto interfiere con la liberación prolongada del ingrediente activo.

Se recomienda una cápsula de clorhidrato de tamsulosina una vez al día como la dosis para el tratamiento de los signos y síntomas de la hiperplasia prostática benigna. La dosis debe administrarse aproximadamente media hora después de la misma comida cada día. En el caso de pacientes que no respondan a la dosis de 0.4 mg después de dos a cuatro semanas de administración, la dosis de cápsulas de clorhidrato de tamsulosina de liberación prolongada puede aumentarse a 0.8 mg una vez al día. Si la administración de las cápsulas de clorhidrato de tamsulosina de liberación prolongada se suspende o interrumpe por varios días a dosis de 0.8 ó 0.4 mg, la terapia debe iniciarse nuevamente con la dosis de 0.4 mg una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Un paciente reportó una sobredosis de treinta cápsulas de clorhidrato de tamsulosina 0.4 mg. Después de la ingestión de las cápsulas, el paciente reportó cefalea severa. Teóricamente puede ocurrir hipotensión aguda después de la sobredosis, en cuyo caso el soporte al sistema cardiovascular es de primera importancia. La presión arterial puede restablecerse y la frecuencia cardiaca puede volver a la normalidad al acostar al paciente. Si esto no ayuda, pueden emplearse expansores del plasma y, de ser necesario, vasopresores. Se debe monitorear la función renal y aplicarse medidas de soporte general. Es poco probable que la diálisis sea de ayuda puesto que la tamsulosina presenta un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas.

Pueden adoptarse medidas como provocar el vómito para impedir la absorción. Cuando se han ingerido cantidades grandes de tamsulosina, puede aplicarse lavado gástrico y administrarse carbón activado y un laxante osmótico, como sulfato de sodio.

Presentaciones:

Caja con 20 cápsulas de 0.4 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en India por:
Ranbaxy Laboratories Limited
Industrial Area, Núm. 3, A. B. Road
Dewas-455 001, (M.P.)
India
Para mayor información: RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V.
Av. Paseo de las Palmas 239-103
Colonia Lomas de Chapultepec
11000 México, D.F.

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Reg. Núm. 129M2006, SSA IV
EEAR-06330060100568/R2006/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  3. URETRA, Es la última porción de la vía urinaria.
  4. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
  5. VEJIGA, Es la parte del aparato urinario que almacena la orina.

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