Degorflan

DEGORFLAN

TABLETAS
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Nimesulida.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada tableta contiene:

Nimesulida …………. 100.00 mg

Excipiente, cbp ……. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Nimesulida está indicada como analgésico y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, así como en otras enfermedades como:

• Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.
• Pediatría: En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.
• Cirugía general: En heridas y estados posquirúrgicos.
• Odontología: En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.
• Ginecología: Dismenorrea primaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Perfil farmacocinético: Después de la administración de nimesulida de 50 a 200 mg por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es rápidamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 1.98 mg/lt. entre 1.22 a 3.17 horas de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.

La nimesulida es rápidamente distribuida, principalmente a través del compartimiento de líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución están en un rango de 0.19 a 0.35 lt./kg. Se encuentra ligado en 99% a proteínas plasmáticas.

Con la administración de nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico: la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas.

La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante: la nimesulida es eliminada por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4 hidroxi. La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y las heces se produce en 80 y 20% de la dosis administrada respectivamente.

Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 29 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4 hidroxi (con un valor no mayor de Rmín 1.59 para nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).

Mecanismo de acción: La nimesulida inhibe la vía de la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico, pero a diferencia de otros compuestos AINES su acción antiinflamantoria no se correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado otros efectos sobre el proceso inflamatorio como es: su capacidad de bloqueo de las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna por su efecto sobre C-3. Tiene un efecto “scavenger” (recogedor) sobre los radicales libres de oxígeno, producidos por los neutrófilos en los sitios de la inflamación; reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso, potente oxidante clorinado e inhibe la liberación de enzimas lisosomales, limitando la actividad destructiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a diferencia de los AINES que no actúan sobre los radicales superóxido.

Por otra parte, en estudios experimentales a dosis eficaz para inhibir el edema de carragenina en pata de rata, no se ha demostrado efecto significativo de inhibición sobre la síntesis de prostaglandinas citoprotectoras gástricas o tromboxano B2, lo que confiere comparativamente un menor índice de actividad ulcerogénica.

CONTRAINDICACIONES

La nimesulida no debe ser administrada a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No debe administrarse en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, a mujeres embarazadas ni en niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Durante el embarazo y la lactancia la administración experimental con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La nimesulida ocasionalmente puede presentar pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento.

Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico.

Al prescribir nimesulida se deberá tener presente, que de manera similar a lo que sucede con otros AINES puede presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a úlcera péptica o sangrado gastrointestinal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente nimesulida.

En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo, pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Los pacientes que reciben terapia anticoagulante o antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con nimesulida pueden ser modificadas.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis:Una tableta 2 veces al día que se puede aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente.
Se recomienda administrar el fármaco después de las comidas. En caso de pacientes ancianos, el médico deberá establecer un régimen de tratamiento que deberá considerar una reducción de la dosificación ya mencionada.

• Infecciones del aparato respiratorio superior, traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones quirúrgicas: 1 tableta cada 12 horas.
• Dismenorrea primaria: 1 tableta cada 12 horas durante 10 días, empezando 5 días antes del sangrado.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosis recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

PRESENTACIONES

Caja con 10, 20 y 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este es un medicamento y su uso es de empleo delicado. No se administre durante el embarazo y lactancia ni en niños menores de 12 años.

LABORATORIO Y DIRECCION

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.
Alhambra Núm. 310
Colonia Portales
03300 México, D.F.
Reg. Núm. 433M99, SSA
HEAR-405354/R99/IPPA