Decatriol Capsulas

Para qué sirve Decatriol Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DECATRIOL

CAPSULAS
Tratamiento de la osteoporosis, raquitismo, hiperparatitoidismo e hipoparatiroidismo

TECNOFARMA, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Calcitriol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Calcitriol ……………. 0.25 mcg

Excipiente, cbp ……. 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

Calcitriol está indicado en casos de osteoporosis post-menopáusica establecida, osteodistrofia renal en pacientes con falla renal crónica, particularmente en aquellos sometidos a hemodiálisis, hiperparatiroidismo secundario en pacientes con falla renal crónica moderada o severa (prediálisis), hipoparatiroidismo postoperatorio, hipoparatiroidismo idiopático, pseudihipoparatiroidismo y raquitismo dependiente de la vitamina D.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El colecalciferol (vitamina D) sufre dos procesos metabólicos previos a la generación del fármaco biológicamente activo. La primera etapa metabólica ocurre en la fracción microsomal hepática en la que el colecalciferol se hidroxila en la posición C25. Se conoce poco acerca de los detalles bioquímicos de la conversión. El segundo proceso ocurre cuando en el riñón, sitio en el que se forma el 1,25-dihidroxi-colecalciferol (calcitriol). La enzima 25-hidroxi-colecalciferol 1-hidroxilasa, localizada en las mitocondrias de la corteza renal, es responsable de la conversión final. Aunque existen otros metabolitos del colecalciferol, su función es desconocida. Tras su producción en el riñón, el 1,25-dihidroxicolecalciferol es transportado a los tejidos blancos (intestino, hueso y posiblemente el riñón y la glándula paratiroidea), mediante su unión con proteínas plasmáticas específicas. Una vez en los tejidos blanco, el 1,25-dihidroxi-colecalciferol se une a proteínas citosólicas que permiten su transferencia hacia el núcleo celular y la iniciación de la síntesis de ARN y diversas proteínas. El calcitriol es una forma activa de la vitamina D (3), estimula el transporte del calcio en los intestinos, su resorción en huesos y la reabsorción tubular en el riñón.

El calcitriol se absorbe rápidamente desde el intestino. La administración de una dosis de 0.25 a 1 µg, produce concentraciones plasmáticas máximas en las 3 a 6 horas siguientes. La administración de dosis múltiples produce concentraciones estables a los 7 días.

La administración de una dosis de 0.5 µg calcitriol, aumenta los niveles plasmáticos promedio del valor basal de 40.0 ± 4.4 pg/ml a 60.0 ± 4.4 pg/ml a las dos horas, para después caer a 53.0 ± 6.9 pg/ml a las 4 horas, 50.0 ± 7.0 pg/ml a las 8 horas, a 44 ± 4.6 pg/ml a las 12 horas y a 41.5 ± 5.1 pg/ml a las 24 horas.

Durante el transporte en la sangre, el calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D se encuentran unidos a proteínas plasmáticas específicas. Puede asumirse que el calcitriol exógeno pasa de la sangre materna a la circulación fetal y a la leche materna. Se han identificado varios metabolitos activos de calcitriol, 1a, 25-hidroxi-24-oxo-colecalciferol; 1a, 23, 25-trihidroxi-24-oxo-colecalciferol; 1a, 24R, 25-trihidroxi-colecalciferol; 1a, 25-R-dihidroxi- colecalciferol-26; 23S-lactona; 1a, 25R, 26-trihidroxi-23-oxo-colecalciferol y 1a-hidroxi-23-carboxi-24, 25, 26, 27-tetranorcolecalciferol. La vida media de eliminación plasmática del calcitriol corresponde a 9 ó 10 horas; sin embargo, el efecto farmacológico de una dosis única del fármaco dura al menos 7 días. El calcitriol se excreta en la bilis y sufre circulación enterohepática. Tras la administración intravenosa del calcitriol radiactivo en sujetos sanos, cerca de 27% de la radioactividad es encontrada en heces y cerca de 7% en la orina dentro de las siguientes 24 horas. Tras la administración oral de 1 µg de calcitriol radiactivo en sujetos sanos, aproximadamente 10% de la radioactividad total se encontró en la orina dentro de las siguientes 24 horas. Al sexto día de la administración intravenosa de calcitriol radiactivo, la orina y las heces contenían un promedio de 16 a 49% de la excreción acumulativa de la radioactividad, respectivamente. En pacientes con síndrome nefrótico, o en aquellos sometidos a hemodiálisis, los niveles de calcitriol se reducen y aumenta el tiempo en que se alcanza la concentración máxima (Tmáx).

Contraindicaciones:

El uso de calcitriol está contraindicado en todas las enfermedades asociadas con hipercalcemia, en pacientes con hipersensibilidad conocida al calcitriol (o a otros fármacos congéneres) o a cualquiera de los excipientes que lo componen y cuando exista evidencia de toxicidad a la vitamina D.

Precauciones generales:

La dosificación excesiva de calcitriol puede producir hipercalcemia y en algunos casos hipercalciuria. Existe una correlación muy cercana entre el tratamiento con calcitriol y el desarrollo de hipercalcemia. Un aumento abrupto en la ingesta de calcio como resultado de cambios en la dieta (por ejemplo, consumo aumentado de productos lácteos) o una ingesta no controlada de calcio, puede desencadenar hipercalcemia. En cuanto a los niveles de calcio sérico aumenten en 1 mg/100 ml (250 µmol/lt.) por encima de lo normal (9 a 11 mg/100 ml, 0 2,250 a 2,750 µmol/lt.) o el nivel de creatinina sérica aumente a más de 120 µmol/lt., deberá detenerse inmediatamente el tratamiento con calcitriol hasta recupera la normocalcemia.

El uso concomitante de calcitriol con digitálicos puede ocasionar arritmias cardiacas asociadas a hipercalcemia.

En los pacientes inmovilizados, bajo tratamiento de calcitriol, aumenta el riesgo de hipercalcemia.

Los pacientes bajo tratamiento con calcitriol deberán mantener una adecuada ingesta de líquidos.

El calcitriol aumenta los niveles de fosfato inorgánico en el suero, Si bien esto es deseable en pacientes con hipofosfatemia, deberá tenerse cuidado en pacientes con falla renal, debido al riesgo de calcificación ectópica. En tales casos, el nivel de fosfato en el plasma deberá mantenerse al nivel normal (2.5 mg/100 ml o 0.65-1.62 mmol/lt.) mediante la administración oral de agentes quelantes de fosfato apropiados y una dieta baja en fosfatos. El producto resultante de las veces de calcio en suero por fosfato (Ca x P) no debe exceder 70 mg2/dl2. Los pacientes con raquitismo resistentes a la vitamina D (hipofosfatemia familiar) que estén siendo tratados con calcitriol deberán de continuar su terapia oral de fosfatos; sin embargo, deberá tomarse en cuenta la posible estimulación de la absorción intestinal de fosfatos por el calcitriol, ya que esta efecto puede modificar la necesidad de suplementación con fosfatos. Las pruebas normales de laboratorio requeridas incluyen determinaciones séricas de calcio, fosforo, magnesio fosfatasa alcalina y del contenido del calcio y fosfato en orina de 24 horas. Durante la fase de estabilización del tratamiento con calcitriol, los niveles de calcio sérico deberán revisarse al menos dos veces a la semana.

Como el calcitriol es el metabolito de la vitamina D disponible más activo, no deberá prescribirse ninguna otra preparación de vitamina D durante el tratamiento con éste fármaco, para evitar el riesgo de hipervitaminosis D. Si el paciente cambia de ergocalciferol (vitamina D2) a calcitriol, puede tomar varios meses para que el nivel de ergocalciferol en la sangre regrese al nivel basal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existe evidencia sugestiva que la vitamina D sea teratogénica en humanos, aún en dosis muy altas. El calcitriol deberá usarse en el embarazo solo si los beneficios superan el riesgo potencial al producto. Se ha producido estenosis supravalvular aórtica en fetos sometidos a dosis orales casi fatales de vitamina D en conejas preñadas. Debe asumirse que el calcitriol exógeno pasa a la leche materna. En vista del potencial de hipercalcemia en la madre y debido a las reacciones adversas de calcitriol en el lactante, las madres pueden dar leche materna al lactante durante el tratamiento con calcitriol, siempre que se monitoreen los niveles de calcio sérico en ambos.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos del calcitriol son comunes a las producidas por la vitamina D, y están asociadas esencialmente a la producción de hipercalcemia.

Los signos y síntomas iniciales de la intoxicación con vitamina D consisten en debilidad, fatiga, lasitud, cefalea, náuseas, vómito y diarrea, y puede presentarse obnubilación y coma. La alteración temprana de la función renal por hipercalcemia, se manifiesta por poliuria, polidipsia nocturna, disminución de la capacidad de concentración de la orina y proteinuria. Los efectos crónicos pueden incluir distrofia, perturbaciones sensoriales, fiebre con sed/polidipsia, poliuria, deshidratación, apatía, crecimiento suspendido e infecciones del tracto urinario. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (prurito, rash, urticaria y desórdenes eritematosos severos en piel) en individuos susceptibles.

Cuando la hipercalcemia es prolongada, puede producirse depósito de sales de calcio en los tejidos blandos, y principalmente en el riñón, lo que aumenta el riesgo de nefrolitiasis, nefrocalcitosis difusa o ambas. Otros sitios de calcificación son los vasos sanguíneos, corazón, pulmones y piel.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El calcitriol es uno de los metabolitos activos más importantes de la vitamina D3; deberá suspenderse la administración de otras formas de vitamina D y sus derivados, durante el tratamiento con este fármaco, para evitar posibles efectos aditivos e hipercalcemia. Deberán observarse estrictamente las instrucciones dietéticas, especialmente las concernientes a los suplementos de calcio y evitar la ingesta incontrolada de preparaciones adicionales que contengan calcio. El tratamiento concomitante con un diurético tiazída aumenta el riesgo de hipercalcemia. La dosis de calcitriol deberá ser cuidadosamente determinada en pacientes bajo tratamiento digital, ya que la hipercalcemia en dichos pacientes puede precipitar arritmias cardiacas. Existe una relación de antagonismo funcional entre los análogos de la vitamina D, promotoras de la absorción de calcio, y los corticosteroides que la inhiben. Los fármacos que contienen magnesio (como los antiácidos) pueden causar hipermagnesemia; por lo tanto, no deberán tomarse durante la terapia con calcitriol en pacientes con diálisis renal crónica. El calcitriol posee un efecto en el transporte de fosfatos en el intestino, riñones y huesos; la dosis de agentes quelantes de fosfatos (valores normales: 2 a 5 mg/100 ml, o 0.65 a 1.62 mmol/lt.). Los pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D (hipofosfatemia familiar) deberán de continuar con su terapia oral de fosfatos. Sin embargo, deberá tomarse en cuenta la posible estimulación de la absorción intestinal de calcio por el calcitriol debido a que este efecto podría modificar los requerimientos de suplementos de fosfatos. La administración de inductores enzimáticos como la fenitoína o el fenobarbital puede aumentar el metabolismo y reducir las concentraciones séricas de calcitriol. La colestiramina puede reducir la absorción intestinal de vitaminas liposolubles y por tanto disminuir la absorción intestinal de calcitriol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Durante la hipercalcemia, pueden coexistir alteraciones de la química sanguínea consistentes en concentraciones elevadas del calcio, urea, mientras que las concentraciones de fosfato son variables. El fósforo magnesio y la fosfatasa alcalina sérica, deberán determinarse periódicamente. Debe tomarse en cuenta que una disminución de la fosfatasa alcalina sérica, habitualmente precede a la hipercalcemia.

Puede encontrarse BUN elevado, albuminuria, hipocolesterolemia, TGO Y TGP elevadas. La concentración de calcio deberá determinarse dos veces por semana mientras dure el tratamiento. En el caso de aparición de hipercalcemia, debe suspenderse de inmediato la administración de calcitriol.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Aunque no se ha evaluado por completo el potencial carcinogénico del calcitriol, no existe evidencia de mutagenicidad en la prueba de Ames. Los estudios preclínicos realizados no reportaron efectos significativos sobre la fertilidad. La administración de calcitriol en conejos, produjo teratogenicidad en dosis correspondientes a 4 y 15 veces a las recomendadas para uso humano, consistentes en anomalías externas y esqueléticas. Por otro lado, los estudios teratológicos llevados a cabo en ratas, no mostraron que el calcitriol posea potencial teratogénico.

Dosis y via de administracion:

Oral.

La dosis óptima diaria de calcitriol debe ser determinada individualmente, de acuerdo al nivel sérico de calcio del paciente.

Se debe iniciar el tratamiento con la dosis mínima posible y aumentarla de acuerdo a los resultados del monitoreo cuidadoso del calcio sérico. Un requisito básico en la eficacia óptima del tratamiento con calcitriol es la ingesta adecuada de calcio (aproximadamente 800 mg al día en el adulto) al inicio del mismo.

Los pacientes que tienden a desarrollar hipercalcemia pueden requerir solamente dosis bajas de calcio o bien necesitar de la suplementación. La ingesta diaria total de calcio (esto es, de alimentos y de medicamentos cuando sea el caso) deberá ser en promedio de 800 mg y no exceder los 1,000 mg. Los niveles séricos de calcio deberán ser revisados al menos dos veces a la semana.

Una vez determinada la dosis óptima de calcitriol, deberán monitorearse los niveles séricos de calcio cada mes. Las muestras para la estimación del calcio sérico deberán de ser tomadas sin usar torniquete.

Tan pronto como los niveles séricos de calcio aumenten a 1 mg/100 ml (250 µmol/lt.) sobre el nivel normal (9 a 11 mg/100 ml o 2,250 a 2,750 µmol/lt.), o la creatinina sérica suba a más de 120 µmol/lt., deberá suspenderse el tratamiento con calcitriol, inmediatamente, hasta alcanzar la normocalcemia.

Durante los periodos de hipercalcemia, se deberá determinar los niveles de fosfato y calcio sérico diariamente. Cuando se alcanzan niveles normales, el tratamiento con calcitriol puede continuarse a una dosis diaria 0.25 µg más baja que la utilizada previamente. Deberá hacerse un estimado de la ingesta diaria de calcio nutricional y ajustar la ingesta cuando esto sea indicado.

Osteoporosis posmenopáusica: 0.25 µg dos veces al día.

Los niveles de calcio sérico y creatinina deberán ser determinados 1, 3 y 6 meses y posteriormente a intervalos de 6 meses.

Osteodistrofia renal: La dosis inicial es de 0.25 µg. En pacientes con niveles normales ligeramente reducidos de calcio sérico, son suficientes dosis de 0.25 µg cada tercer día. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad dentro de las primeras 2 a 4 semanas, puede incrementarse la dosis diaria en 0.25 µg en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este periodo, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana. La mayoría de los pacientes responden a 0.5 ó 1.0 µg diarios.

Una terapia oral de pulso de calcitriol con dosis de 0.1 µg/kg/semana dividida en 2 ó 3 dosis iguales, administradas por las noches, fue efectiva incluso en un paciente refractario a la terapia continua. La dosis máxima acumulada no debe exceder los 12 µg/semana.

Hiperparatiroidismo secundario (pacientes de prediálisis): La dosificación inicial recomendada de calcitriol para el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario y de la enfermedad metabólica del hueso resultante en pacientes con falla renal severa, es decir depuración renal de creatinina de 15 a 55 ml/min, es 0.25 g/día en los adultos y en pacientes pediátricos 3 años de edad o mayores (corregido para un área superficial de 1.73 m2). Esta dosificación se puede aumentar en caso necesario a 0.5 g/día.

Hipoparatiroidismo, raquitismo: La dosis inicial recomendada de calcitriol es de 0.25 µg/día administrados en la mañana. Si no se observa una respuesta satisfactoria en los parámetros bioquímicos y las manifestaciones clínicas de la enfermedad, puede aumentarse la dosis en intervalos de dos a cuatro semanas. Durante este periodo, deberán determinarse los niveles de calcio sérico al menos dos veces a la semana. Si se detecta hipercalcemia, calcitriol debe ser descontinuado hasta que se presente la normocalcemia. Debe aconsejarse adecuadamente, la disminución de la ingesta de calcio en la dieta.

Ocasionalmente se observa mala absorción en pacientes con hipoparatiroidismo, por lo cual pueden ser necesarias dosis mayores de calcitriol.

Si el médico decide prescribir calcitriol a una mujer embarazada con hipoparatiroidismo, podría requerirse una dosis mayor durante la segunda mitad de la gestación, reduciendo la dosis tras el parto o durante la lactancia.

No se requieren modificaciones específicas a la dosis en ancianos. Deberán observarse las recomendaciones generales para monitorear el calcio sérico y la creatinina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Como el calcitriol es un derivado de la vitamina D, los síntomas de sobredosis son los mismos que para una sobredosis de vitamina D. La ingesta de altas dosis de calcio y fosfato junto con calcitriol puede dar lugar a síntomas similares. El producto resultante de las veces de calcio en suero por fosfato (Ca x P) no debe exceder 70 mg2/dl2. Un nivel alto de calcio en el dializado puede contribuir al desarrollo de hipercalcemia.

Síntomas agudos de intoxicación con vitamina D: Anorexia, cefalea, vómito, estreñimiento.

Síntomas crónicos: Distrofia (debilidad, pérdida de peso), perturbaciones sensoriales, posible fiebre con sed, poliuria, deshidratación, apatía, crecimiento suspendido e infecciones del tracto urinario. Después hipercalcemia, con calcificación metastática de la corteza renal, miocardio, pulmones y páncreas. Las siguientes medidas deberán considerarse en el tratamiento de la sobredosificación accidental: Lavado gástrico inmediato o inducción del vómito para prevenir la absorción. Administración de parafina líquida para promover la excreción fecal. Se recomiendan determinaciones repetidas del calcio sérico. Si persisten niveles elevados de calcio sérico, pueden administrarse fosfatos y corticosteroides y tomar medidas instituidas para provocar una adecuada diuresis.

Presentaciones:

Caja con 30 o 50 cápsulas con 0.25 µg de calcitriol.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: TECNOFARMA, S.A. de C.V.
Brea Núm. 198
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.

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Reg. Núm. 271M93, SSA IV
093300RR010379/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. VITAMINA D, Se encuentra en la leche, la yema de los huevos y en diversos aceites de hígado, y se fabrica también en la piel expuesta a la luz solar.
  2. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  3. RAQUITISMO, Es la formación defectuosa de hueso durante el período crecimiento.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  5. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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