Comprimidos, Suspensión

Para qué sirve Comprimidos, Suspensión , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Forma farmacÉutica y formu

­LA­CIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene: Astemizol 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
Cada ml de SUSPENSIÓN contiene: Astemizol 2 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Indicaciones terapÉuticas

: Antihista­mínico de dosis única de acción prolongada y sin efecto sobre el sistema nervioso central.
Está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis alérgicas y urticaria.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: ASTESEN es un antagonista de los receptores histamínicos H1 , caracterizado por su larga duración de acción que hace posible su administración una sola vez al día.
En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibió significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicación intradérmica de histamina.
La administración a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crónica incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis.
Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos.
La acción depresora de astemizol sobre el sistema nervioso central ha sido probada en voluntarios a través de varias pruebas psicomotoras. Estos estudios no mostraron depresión significativa sobre el sistema nervioso central tras la administración de astemizol (a dosis que oscilaron entre 10 y 60 mg).
Después de su administración oral, astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las máximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 h después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis.
La administración concomitante del fármaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponi­bilidad. Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), el estado de equilibrio de la concentración plasmática de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumulación del fármaco.
Astemizol se une en un 96.7% a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no son disminuidas con diálisis.
En voluntarios sanos, astemizol es metabolizado rápidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto activos como inactivos. La excreción del fármaco metabolizado es lenta y principalmente a través de las heces (54 al 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días). Después de la administración prolongada de 10 mg al día, a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.

Contraindicaciones

: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños menores de 2 años, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketocona­zol, itraconazol o eritromicina, no se administre conjuntamente con jugo de toronja, claritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

: Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumulación del fármaco.
No se recomienda su administración durante la lactancia ni durante el embarazo, sin embargo, el médico debe valorar los riesgos y beneficios.

Reacciones secundarias y adversas

: Ocasionalmente se puede presentar aumen­to del apetito, erupción y flatulencia.
No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razón de 20-30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongación del segmento QT, taqui­cardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: ASTESEN puede poten­cializar los efectos de otros antihistamínicos; no se recomienda su administración conjunta con itra­conazol, ketoconazol, eritromicina, mibe­fradil, claritromicina y troleandomicina ya que dichas combinaciones implican el riesgo de muerte por arritmias cardiacas.
Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de la recaptura de sero­tonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse conco­mitantemente.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Hasta el momento se desconocen.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉNE­SIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado datos de carcinogénesis, mutagénesis, terato­génesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Oral.
La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 10 mg cada 24 horas, preferen­temente antes del desayuno; niños de 6 a 12 años, ½ comprimido cada 24 horas y niños de 2 a 6 años, 1 ml de ASTESEN Suspensión por cada 10 kg de peso, en una sola toma cada 24 horas.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente, provocársele vómito y/o lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico ya que se han reportado arritmias cardiacas ven­triculares y prolongación del intervalo QT, tras la ingestión de dosis superiores a 20 mg.
En algunos casos estas arritmias se han asociado con episodios de síncope, por lo que en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con aste­mizol y lo presenten, deberá suspenderse el tratamiento, realizar valoración clínica y monitoreo electrocardiográfico.

Presentaciones

: Caja con 10 comprimidos de 10 mg de astemizol. Frasco con 30 ml, cada ml contiene 2 mg de astemizol.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protecciÓn

: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

SENOSIAN

Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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