Coleretik 250 Mg

COMPOSICIÓN
Cada CÁPSULA contiene: Ácido ursodeoxicólico 250 mg
Excipientes, c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Anticolelito: Aunque el mecanismo exacto de la acción anticolelito (disolución de cálculos en la vesícula biliar) de COLERETIK 250 mg Cápsulas (ácido ursodeoxicólico) no está completamente definida, se conoce que cuando es administrado por vía oral se concentra en la bilis y decrece la saturación biliar de colesterol por supresión de la síntesis hepática y secreción de colesterol, y por inhibición de su absorción intestinal. La saturación reducida de colesterol permite la gradual solubilización de colesterol de los cálculos, resultando en su disolución eventual.
Otras acciones/efectos: COLERETIK 250 mg Cápsulas (ácido ursodeoxicólico) incrementa el flujo de bilis. En enfermedad colestática crónica del hígado, parece reducir las propiedades detergentes de las sales biliares, así reduce la citotoxicidad. También, ácido ursodeoxicólico puede proteger a las células hepáticas de la actividad dañina de los ácidos tóxicos biliares (p.ej., litocolato, deoxicolato, y quenodeoxicolato), que incrementan en concentración en pacientes con enfermedad crónica del hígado.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Es absorbido en el intestino delgado (cerca del 90% de la dosis).
Unión a proteínas: Alta.
Biotransformación: Hepática (depuración hepática de primer paso). El ácido ursodeoxicólico exógeno es metabolizado en el hígado a sus conjugados de taurina y glicina. Los conjugados resultantes son secretados hacia la bilis.
Concentración pico: 1 a 3 horas.
Eliminación: Principalmente vía fecal, muy pequeñas cantidades son secretadas por orina, una pequeña cantidad de ácido ursodeoxicólico no absorbido que pasa al colon sufre degradación bacteriana (7-dehidroxilación); el ácido litocólico resultante es en parte absorbido por el colon, pero es sulfatado en el hígado y rápidamente eliminado en las heces como conjugado sulfotiocolil glicina o sulfotiocolil taurina.

INDICACIONES Y USOS
Tratamiento en casos de cálculos: Se indica el uso de COLERETIK 250 mg Cápsulas (ácido urso­deoxicólico) para la disolución de cálculos de colesterol en pacientes seleccionados con enfermedad no complicada por cálculos radioluscentes. Sin embargo, deben de considerarse terapias alternativas puesto que la disolución de los cálculos con ácido ursodeoxicólico puede requerir muchos meses de tratamiento. La completa disolución no ocurre en todos los pacientes, y la recurrencia de piedras ocurre dentro de los 5 años en cerca del 50% de pacientes en los cuales se disolvieron las piedras por terapia con el uso del ácido biliar.
Se conoce que la terapia con ácido ursodeoxicólico es más efectiva si las piedras son pequeñas (menos de 20 mm) y de tipo flotante.
El peso corporal y factores dietarios pueden influenciar la formación de cálculos y/o tasa de disolución.
Prevención de la formación de cálculos: Se indica el uso de COLERETIK 250 mg Cápsulas (ácido ursodeoxicólico) para la prevención de la formación de cálculos en pacientes obesos que experimentan una rápida pérdida de peso.
Se indica el uso de COLERETIK 250 mg Cápsulas (ácido ursodeoxicólico) para el tratamiento de algunas enfermedades hepáticas crónicas como: Atresia biliar, colangitis esclero­sante, cirrosis alcohólica, cirrosis biliar, enfermedad hepática colestática, enfermedad hepática asociada a fibrosis cística, hepatitis crónica, que incluyen cirrosis biliar primaria, colangitis esclerosante primaria.
Prevención de rechazo al transplante de hígado: Se indica el uso de COLERETIK 250 mg Cápsulas (ácido ursodeoxicólico) como terapia coadyuvante luego de transplante ortotópico de hígado para prevenir el rechazo temprano del injerto.

CONTRAINDICACIONES: Las siguientes consideraciones médicas/contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas sobre la base de su significancia clínica potencial: Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: Complicación de cálculos como fístula biliar gastrointestinal, obstrucción biliar, colangitis, colecistitis, pancreatitis (el tratamiento con ácido ursodeoxicólico puede ser demasiado largo, la cirugía puede estar indicada), daño crónico de la función hepática (el metabolismo de ácidos biliares puede estar dañado fuertemente; sin embargo, en algunos estudios el ácido ursodeoxicólico tuvo un efecto normalizador sobre las pruebas hepáticas previamente anormales. Los datos sugieren un posible rol terapéutico del ácido ursodeoxicólico en enfermedad colestática hepática crónica, en que la colestasis [daño de la formación o flujo de bilis] parece jugar un rol importante).
Sensibilidad a ácido ursodeoxicólico u otras sales biliares.
ADVERTENCIAS
? Para un mejor efecto terapéutico tomarlo con las comidas.
? Cumplir con el curso de toda la terapia.
? En caso de olvidar una dosis tomarla pronto o tomarla junto a la próxima dosis.

PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada y otros problemas relacionados: los pacientes sensibles a otros ácidos biliares pueden ser también sensibles a ácido ursodeoxicólico.
Carcinogenia/Tumorigenicidad: Estudios en ratas con instilación intrarectal de ácido litocólico y otros metabolitos de ácido ursodeoxicólico y quenodiol no mostraron evidencia de tumori­genicidad, excepto cuando estas substancias fueron administradas en conjunto con un agente cancerígeno. Estudios epidemiológicos sugieren que los ácidos biliares pueden estar involucrados en la patogénesis del cáncer de colon en humanos en pacientes que han sufrido colecistectomía; sin embargo, se carece de evidencia conclusiva.
Embarazo/Reproducción: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, estudios en ratas con dosis superiores a la de humanos en 20 a 100 veces, y en conejos con dosis superiores en 5 veces no han mostrado efectos adversos de ácido ursodeoxicólico en el feto.
Categoría B en embarazo según la FDA.
Madres que dan de lactar: No se conoce si ácido ursodeoxicólico se distribuye por leche materna; sin embargo, no se han documentado problemas en humanos.
Pediatría: Estudios apropiados de la relación edad y efectos de ácido ursodeoxicólico cuando es usado como anticolelito no han sido realizados en población pediátrica; sin embargo, estudios desarrollados a la fecha en niños e infantes con enfermedad colestática del hígado y atresia biliar, no han demostrado problemas específicos en niños que puedan indicar limitaciones de su uso.
Geriatría: Estudios apropiados sobre la relación edad y efectos de ácido ursodeoxicólico no han sido realizados en población geriátrica. Sin embargo, no es de esperar problemas específicos en pacientes ancianos.

REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su significancia clínica potencial.
Reacciones adversas que requieren atención médica si sólo estas continúan o son fastidiosas: De incidencia más frecuente: Dolor de espalda, diarrea que pueden ser relativos a la dosis; y de incidencia menos frecuente o rara: Alopecia, constipación, mareos, dispepsia, náuseas, soriasis o exacerbación de la preexistente, vómitos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las siguientes interacciones y/o problemas médicos relacionados han sido seleccionados sobre la base de su significancia clínica potencial: Pueden interactuar con ácido ursodeoxicó­lico los siguientes medicamentos: Antiácidos que contienen aluminio, colestiramina, colestipol, antihiperlipidémicos como colestipol, estrógenos, neomicina, progestinas.
Alteraciones de las pruebas de laboratorio: Transaminasa (principalmente alanina amino­transferasa sérica [ALT (SGPT)]). Sin embargo, este efecto no ha sido claramente demostrado; las concentraciones séricas de enzimas hepáticas puede ser incrementadas debido a la inhabilidad de algunos pacientes para formar sulfatos conjugados de ácido litocólico. Sin embargo, estas concentraciones pueden decrecer en pacientes con cirrosis biliar primaria, con otras condiciones colestáticas, y con hepatitis activa crónica.

INCOMPATIBILIDADES: Puede presentarse incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma otras drogas que pueden interactuar con ácido ursodeoxicólico y así alterar la respuesta, acentuándola (sinergia) o disminuyéndola (antagonismo) por lo que deberá de preguntarse al paciente si está tomando otros medicamentos para descartar posibles interac­ciones. (Ver Interacciones medicamentosas y Reacciones Adversas).

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBRE­DOSIS: No se han reportado casos de sobredosis de ácido ursodeoxicólico; sin embargo en caso de que ocurriese derivar al paciente a un centro de salud.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos y adolescentes
? Tratamiento de cálculos: 8 a 10 mg/kg de peso corporal por día, dividido en 2 ó 3 dosis, usualmente tomadas con las comidas.
? Profilaxis de la formación de cálculos (prevención): 300 mg dos veces al día. Alternativamente algunos clínicos continúan la dosis de disolución de 8 a 10 mg por kilo de peso corporal por día. Tomar la dosis antes de acostarse mejora la disolución.
? Tratamiento de enfermedad hepática coles­tática: 13 a 15 mg por kg de peso corporal por día, dividido en dos dosis (mañanas y antes de acostarse) con las comidas.
Dosis pediátrica usual: La dosis no ha sido establecida.
Nota: En niños con enfermedad hepática colestática y atresia biliar extrahepática, las dosis diarias van del rango de 10 a 18 mg por kg de peso corporal.
Dosis geriátrica usual: Ver Dosis de adultos y adolescentes.
Información general sobre la dosis: COLE­RETIK 250 mg Cápsulas (ácido ursodeoxicólico) debe ser tomado con las comidas o bocaditos, debido a que el ácido ursodeoxicólico se disuelve mejor cuando están presentes los jugos biliares y pancreáticos en el intestino.
La disolución de cálculos puede requerir 6 meses a 2 años de continuas dosis que dependen del tamaño y composición del/los cálculo(s). La respuesta debe ser monitorizada por ultrasonogramas performados a intervalos de 6 meses durante el primer año de terapia. Después de la completa disolución, es recomendable que el ácido ursodeoxicólico debe ser continuado por lo menos durante tres meses para promover la disolución de partículas que son muy pequeñas en imagen.
Es poco probable que terapia con ácido ursodeoxi­cólico sea efectiva en los casos que no ocurre disolución parcial luego de 6 ó 12 meses de terapia.
La no visualización de la vesícula que ocurre durante la terapia es una indicación de que la disolución completa de la piedra puede no ocurrir y la terapia debe ser descontinuada.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Mantenga el producto entre 15 y 30 °C, protegido de la luz directa.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Caja x 50 cápsulas.
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