La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Clomifeno es un agonista parcial del estrógeno, que puede actuarcomo
antiestrogénico.
Lerner y cols. sintetizaron este fármaco y fue en 1962 que Greenblatt y cols.
observaron que indujo la ovulación en mujeres con amenorrea, síndrome de Stein Leventhal y
hemorragia disfuncional con ciclos anovulatorios, con el eje hipotalámico hipofisiario funcional y
con producción adecuada de estrógenos endógenos.(1,2)
ClasificaciÓn
Clomifeno pertenece a la clase de trifeniletileno de compuestos derivados del mismo
núcleo estilbeno que el dietilestilbestrol. Es un inductor de la ovulación.(1)
FarmacocinÉtica
Luego de la administración por vía oral, clomifeno se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal.El fármaco se biotrasforma a nivel hepático y tiene una vida media de cinco a siete
días, por su unión a proteínas plasmáticas, circulación enterohepática y por depósito en el tejido
adiposo.(3)
Clomifeno y sus metabolitos se eliminan por las heces en el 42% de la dosis oral y
por vía urinaria en el 8%.(2,3)
La ovulación usualmente ocurre del cuarto al décimo día (siete días promedio)
después del último día de tratamiento, incluso a más tardardespués de 14 días del último día de
tratamiento.(3)
Farmacodinamia
Clomifeno tiene efectos principalmente antiestrogénicos.(3)
Clomifeno es un agonista parcial débil de los receptores de estrógeno e inhibe con
eficacia la acción de los estrógenos más potentes a nivel hipotalámico de esta manera produce un
aumento de la secreción de las gonadotropinas.(1)
El efecto producido por clomifeno está relacionado con la estimulación de la
ovulación en mujeres con amenorrea y otros trastornos ovulatorios, con un eje
hipotalámico-hipofisiario funcionante y con una producción adecuada de estrógenos
endógenos.(1,2,3)
Clomifeno en varones estimula la liberación de gonadotropina y aumenta la
espermatogénesis.(3,4) []
Indicaciones
- Cáncer mamario.(1)
- Disfunción ovulatoria.(3)
- Detectar anormalidades de la
función del eje hipotalámico pituitario en el sexo masculino.(3)
- Insuficiencia del cuerpo
lúteo.(3)
- Tratamiento de la infertilidad masculina.(3) [ ]
- Estudios de la función
ovárica.(3)[]
Situaciones especiales
No se conoce si clomifeno es excretado por la leche materna, pero debido a que
muchas drogas causan alteraciones en los lactantes se deben tomar precauciones si se administra a
madres en período de lactancia.(4) Categoría X para su uso durante el
embarazo.(4)
Contraindicaciones
Clomifeno está contraindicado:
- En pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a uno de sus
componentes.(4)
- Embarazo por los efectos teratogénicos o período de lactancia.
- En pacientes con enfermedad hepática o
historia de insuficiencia hepática.(4)
- Trastorno depresivo.
- En pacientes con sangrado uterino anormal de origen no
determinado.(4)
- En pacientes con ovarios quísticos o agrandamiento del ovario no causado por síndrome de
ovario poliquístico.(4)
- Endometriosis, miomas uterinos.
- En pacientes con disfunción tiroidea o adrenal
o presencia de lesión orgánica intracraneal como un tumor pituitario.(4)
- Tromboflebitis.
Efectos secundarios
Los efectos que se producen con mayor frecuencia son:
- Efectos gastrointestinales:gastritis y otras molestias
gástricas.(5)
- Hepatotoxicidad que produce ictericia, pigmentación de escleras y piel.
- Efectos sobre los órganos de
los sentidos:visión doble, visión borrosa, escotomas, fotofobia y cataratas.(5) Si una
paciente que toma clomifeno presenta síntomas visuales debe ser sometida a un examen oftalmológico
completo, debiendo suspenderse la terapia. Los síntomas desaparecen varios días o semanas después de
la última toma del medicamento.
- Efectos genitourinarios:aumento del volumen ovárico, quistes ováricos,
embarazos ectópicos, sangrado uterino disfuncional.(5)
- Otros:anomalías congénitas en el 2% incluyendo
anencefalia, bochornos, rash cutáneo.(5)
Precauciones
Durante el tratamiento con clomifeno se deben tomar las siguientes
precauciones:
Interacciones
No se han documentado interacciones con clomifeno.(4) []
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No se han reportado signos y síntomas luego de una sobredosis aguda del
fármaco.(4)
Los síntomas de sobredosis que se presentan como resultado del uso de dosis mayores
a las recomendadas durante el periodo de tratamiento incluyen:náusea, vómito, rubor vasomotor,
trastornos visuales entre los que se presentan visión borrosa, visión doble, máculas, y escotomas;
agrandamiento del ovario con dolor abdominal o pélvico.(4)
El tratamiento en caso de sobredosis incluye medidas de soporte básico, a las que
se añaden el lavado gástrico.
ConservaciÓn
Mantener a una temperatura de 15ºC a 30°C (59ºF a 86°F), protegido del calor, luz y
de la excesiva humedad.(4)
PosologÍa