Clomifeno

Para qué sirve Clomifeno

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al clomifeno. Embarazo. Enfermedad hepática. Carcinoma endometrial. Sangrado uterino anormal. Lesiones orgánicas intracraneales. Disfunción tiroidea o adrenal no controlada.

Precauciones

Pueden producirse embarazos múltiples. Puede provocar una hiperestimulación y un crecimiento anormal de los ovarios.

Interacciones


-Danazol: la administración de danazol y clomifeno puede disminuir la eficacia terapéutica de este último. Administrar con precaución.
-Estradiol: la administración de clomifeno y estradiol puede disminuir la eficacia terapéutica de este último. Administrar con precaución.

  Principio Activo

Clomifeno

Para qué sirve Clomifeno , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

CLOMIFENO
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Clomifeno es un agonista parcial del estrógeno, que puede actuarcomo antiestrogénico.

Lerner y cols. sintetizaron este fármaco y fue en 1962 que Greenblatt y cols. observaron que indujo la ovulación en mujeres con amenorrea, síndrome de Stein Leventhal y hemorragia disfuncional con ciclos anovulatorios, con el eje hipotalámico hipofisiario funcional y con producción adecuada de estrógenos endógenos.(1,2)

ClasificaciÓn

Clomifeno pertenece a la clase de trifeniletileno de compuestos derivados del mismo núcleo estilbeno que el dietilestilbestrol. Es un inductor de la ovulación.(1)

FarmacocinÉtica

Luego de la administración por vía oral, clomifeno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.El fármaco se biotrasforma a nivel hepático y tiene una vida media de cinco a siete días, por su unión a proteínas plasmáticas, circulación enterohepática y por depósito en el tejido adiposo.(3)

Clomifeno y sus metabolitos se eliminan por las heces en el 42% de la dosis oral y por vía urinaria en el 8%.(2,3)

La ovulación usualmente ocurre del cuarto al décimo día (siete días promedio) después del último día de tratamiento, incluso a más tardardespués de 14 días del último día de tratamiento.(3)

Farmacodinamia

Clomifeno tiene efectos principalmente antiestrogénicos.(3)

Clomifeno es un agonista parcial débil de los receptores de estrógeno e inhibe con eficacia la acción de los estrógenos más potentes a nivel hipotalámico de esta manera produce un aumento de la secreción de las gonadotropinas.(1)

El efecto producido por clomifeno está relacionado con la estimulación de la ovulación en mujeres con amenorrea y otros trastornos ovulatorios, con un eje hipotalámico-hipofisiario funcionante y con una producción adecuada de estrógenos endógenos.(1,2,3)

Clomifeno en varones estimula la liberación de gonadotropina y aumenta la espermatogénesis.(3,4) []

Indicaciones

  • Cáncer mamario.(1)
  • Disfunción ovulatoria.(3)
  • Detectar anormalidades de la función del eje hipotalámico pituitario en el sexo masculino.(3)
  • Insuficiencia del cuerpo lúteo.(3)
  • Tratamiento de la infertilidad masculina.(3) [ ]
  • Estudios de la función ovárica.(3)[]

Situaciones especiales

No se conoce si clomifeno es excretado por la leche materna, pero debido a que muchas drogas causan alteraciones en los lactantes se deben tomar precauciones si se administra a madres en período de lactancia.(4) Categoría X para su uso durante el embarazo.(4)

Contraindicaciones

Clomifeno está contraindicado:

  • En pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a uno de sus componentes.(4)
  • Embarazo por los efectos teratogénicos o período de lactancia.
  • En pacientes con enfermedad hepática o historia de insuficiencia hepática.(4)
  • Trastorno depresivo.
  • En pacientes con sangrado uterino anormal de origen no determinado.(4)
  • En pacientes con ovarios quísticos o agrandamiento del ovario no causado por síndrome de ovario poliquístico.(4)
  • Endometriosis, miomas uterinos.
  • En pacientes con disfunción tiroidea o adrenal o presencia de lesión orgánica intracraneal como un tumor pituitario.(4)
  • Tromboflebitis.

Efectos secundarios

Los efectos que se producen con mayor frecuencia son:

  • Efectos gastrointestinales:gastritis y otras molestias gástricas.(5)
  • Hepatotoxicidad que produce ictericia, pigmentación de escleras y piel.
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:visión doble, visión borrosa, escotomas, fotofobia y cataratas.(5) Si una paciente que toma clomifeno presenta síntomas visuales debe ser sometida a un examen oftalmológico completo, debiendo suspenderse la terapia. Los síntomas desaparecen varios días o semanas después de la última toma del medicamento.
  • Efectos genitourinarios:aumento del volumen ovárico, quistes ováricos, embarazos ectópicos, sangrado uterino disfuncional.(5)
  • Otros:anomalías congénitas en el 2% incluyendo anencefalia, bochornos, rash cutáneo.(5)

Precauciones

Durante el tratamiento con clomifeno se deben tomar las siguientes precauciones:

  • El uso de clomifeno puede disminuir o cambiar la calidad del moco cervical, lo que puede interferir con la función espermática, fertilización y consecuentemente con el embarazo.(3)
  • Clomifeno está asociado con un incremento de la incidencia de embarazos múltiples, y, como consecuencia, con parto prematuro, así como embarazos ectópicos y heterotópicos.(3)
  • El uso prolongado de clomifeno aumenta el riesgo de presentar un tumor invasivo de ovario.(4)
  • El tratamiento se recomienda dar máximo por seis ciclos.(4)
  • Durante el tratamiento con clomifeno y luego del mismo, la paciente puede desarrollar agrandamiento de ovario. Para minimizar el riesgo, se instruye a la paciente que reporte a su médico en caso de presentar algún tipo de dolor abdominal, o pélvico, aumento de peso o distensión abdominal luego de la toma de la medicación.(4)
  • Clomifeno está indicado sólo para pacientes que han demostrado una disfunción ovulatoria, cumpliendo los siguientes requisitos:
    • Pacientes que no estén embarazadas.(4)
    • Pacientes sin quistes ováricos. El examen pélvico es necesario antes de administrar el fármaco.(4)
    • Pacientes con sangrado vaginal normal. Si el sangrado vaginal es anormal, la paciente debe ser evaluada y se debe confirmar que no presente lesiones neoplásicas.(4)
    • Pacientes con función hepática normal.(4)
  • Además, antes de iniciar la terapia con el fármaco se debe evaluar lo siguiente:
    • Niveles de estrógenos:las pacientes deben tener niveles adecuados de estrógenos, niveles bajos serían muy perjudiciales para la terapia.(4)
    • Insuficiencia pituitaria primaria o insuficiencia ovárica.(4)
    • Endometriosis o carcinoma endometrial: la incidencia de carcinoma endometrial aumenta con la edad encontrándose esto en relación con la incidencia de desórdenes ovulatorios.(4)Por lo que para esta población es necesaria una biopsia previa al tratamiento. (4)
    • Otros impedimentos para el tratamiento: desórdenes tiroideos y adrenales, hiperprolactinemia y factor masculino de infertilidad.(4)
    • Se debe tomar precauciones con el uso de clomifeno en pacientes con fibrosis uterina.(4)

Interacciones

No se han documentado interacciones con clomifeno.(4) []

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No se han reportado signos y síntomas luego de una sobredosis aguda del fármaco.(4)

Los síntomas de sobredosis que se presentan como resultado del uso de dosis mayores a las recomendadas durante el periodo de tratamiento incluyen:náusea, vómito, rubor vasomotor, trastornos visuales entre los que se presentan visión borrosa, visión doble, máculas, y escotomas; agrandamiento del ovario con dolor abdominal o pélvico.(4)

El tratamiento en caso de sobredosis incluye medidas de soporte básico, a las que se añaden el lavado gástrico.

ConservaciÓn

Mantener a una temperatura de 15ºC a 30°C (59ºF a 86°F), protegido del calor, luz y de la excesiva humedad.(4)

PosologÍa

  1. Infertilidad femenina
  • Adultos vía oral:50 mg 100 mg al día durante cinco días a partir del quinto día del inicio del ciclo menstrual.

La ovulación suele ocurrir entre 4 a 5 días después de terminar la administración de la sustancia.

Al no obtener respuesta adecuada, debe administrarse hasta seis ciclos en total, como máximo.

Comerciales

CLOMIFENO

FDA:1969

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Ova-Mit
Tabletas CLOMIFENO CITRATO 50 mg Comerciosa/Remédica
Zimaquin
Comprimidos CLOMIFENO CITRATO 50 mg Gynopharm

BibliografÍa

  1. Williams C, Stancel G. Estrógenos y progestágenos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1511-13.

  2. Goldfien A. Hormonas e inhibidores gonadales. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. pp. 778-80.

  3. USPDI people 1995-2000. Clomiphene systemic. Drug Information for health Care Professional. 19 ed. Massachusetts: United States Pharmacopoeia Convention, Inc; 1999. pp. 903-5.

  4. MDConsult. Drug Information: Clomiphene citrate [web en línea] 2002 [visitado el 3 de septiembre de 2002].Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/843.html#D000843

  5. Granizo E. Aparato genital femenino. En: Granizo E, editor. Guía Terapéutica. 1da ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. pp. 183
Definiciones médicas / Glosario
  1. BIOPSIA, Pequeña pieza de tejidos extraído mediante una operación, para eldiagnóstico o para controlar los efectos de un tratamiento.
  Medicamentos