Cisplatino

Para qué sirve Cisplatino

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al cisplatino o a los compuestos que contienen platino. Deterioro renal. Mielosupresión. Deterioro auditivo.

Precauciones

Extravasación. Monitorear la función renal, auditiva y neurológica.

Interacciones


-Acido tióctico: el ácido tióctico disminuye la efectividad del cisplatino. Evitar el uso conjunto de estos fármacos.
-Aminoglucósidos: el uso de cisplatino y aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. Se recomienda no combinar ambos fármacos, si no es posible evitar el uso conjunto, controlar la función renal y auditiva.
-Carbamazepina: la administración de cisplatino y carbamazepina disminuye las concentraciones plasmáticas de esta última. Esto se debería a una disminución en la absorción o a un aumento en la excreción de la carbamazepina. Se recomienda el monitoreo de las concentraciones plasmáticas y, si es necesario, el aumento de la dosis de carbamazepina en pacientes epilépticos tratados con ambos fármacos.
-Diuréticos de asa: la administración de cisplatino y diuréticos de asa aumenta el riesgo de ototoxicidad. Se recomienda no combinar ambos fármacos, si no es posible evitar el uso conjunto, controlar la función auditiva.
-Docetaxel: la combinación de docetaxel y cisplatino aumenta el riesgo de neurotoxicidad. Esto sería consecuencia de la suma de los efectos neurotóxicos de ambos compuestos. Monitorear la aparición de signos de neuropatía periférica en estos pacientes.
-Doxorrubicina: la combinación de doxorrubicina y cisplatino aumenta el riesgo de leucemia. Se debe tener extrema precaución al combinar estos dos fármacos.
-Fenitoína: la administración de cisplatino y fenitoína disminuye las concentraciones plasmáticas de esta última. Esto se debería a un aumento en el metabolismo de la fenitoína. Se recomienda el monitoreo de las concentraciones plasmáticas de fenitoína.
-Litio: el cisplatino modifica la farmacocinética del litio. Se ha descrito tanto aumento como disminución de las concentraciones plasmáticas de litio en pacientes tratados con cisplatino. Es aconsejable monitorear las concentraciones plasmáticas de litio cuando se combina con cisplatino.
-Melfalano: el cisplatino altera la farmacocinética del melfalano. Las alteraciones en la función renal provocadas por el cisplatino disminuirían el clearance del melfalano aumentando su concentración plasmática. Monitorear la función renal en estos pacientes.
-Paclitaxel: la combinación de paclitaxel y cisplatino aumenta el riesgo de mielosupresión. Monitorear la aparición de mielosupresión al combinar estos dos fármacos.
-Rituximab: el uso conjunto aumenta el riesgo de toxicidad renal. Esta combinación no ha sido aprobada para el uso, en caso de utilizarse, debe monitorearse estrechamente la función renal y discontinuar el rituximab de aparecer insuficiencia renal.
-Tacrolimus: tanto el tacrolimus como el cisplatino causan nefrotoxicidad, es por esto que el tratamiento conjunto aumenta el riesgo de alteraciones en la función renal. Monitorear la función renal en estos pacientes.
-Topotecan: la combinación de topotecan y cisplatino aumenta el riesgo de mielosupresión. El cisplatino disminuiría el clearance del topotecan, aumentado su concentración plasmática y su toxicidad (mielosupresión). Monitorear la aparición de mielosupresión al combinar estos dos fármacos.
-Vacunas: en pacientes inmunocomprometidos por la quimioterapia, el uso de vacunas obtenidas de microorganismos vivos y atenuados, aumentan el riesgo de infección. Al menos tres meses deben pasar desde el final de la quimioterapia y la aplicación de este tipo de vacunas.
-Vinorelbine: la combinación de vinorelbine y cisplatino aumenta el riesgo de granulocitopenia. Monitorear la aparición de mielosupresión al combinar estos dos fármacos.

  Principio Activo

Cisplatino

Para qué sirve Cisplatino , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

CISPLATINO
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

Es un citotóxico. Químicamente está compuesto por cis-diaminodicloroplatino (II).(1,2)

Tiene amplia actividad como antineoplásico.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece a los alquilantes dentro de los quimioterápicos antineoplásicos. Está dentro de los complejos de coordinación con platino.(1,2)

FarmacocinÉtica

Después de la administración intravenosa rápida de las dosis corrientes, cisplatino tiene una vida media de eliminación inicial desde el plasma de 25 a 50 minutos; después de ese lapso disminuyen las concentraciones del fármaco total, la ligada y la libre, con una vida media de 24 h o más. Más del 90% del platino en la sangre está ligado en forma covalente a proteínas plasmáticas. En hígado, riñones y próstata se detectan altas concentraciones de cisplatino. En menor concentración se encuentra en vejiga, músculos, testículos, páncreas y bazo. La menor concentración se encuentra en intestinos, glándulas suprarrenales, corazón, pulmones, cerebro y cerebelo. Solamente una porción pequeña del fármaco se excreta por los riñones en las primeras seis horas. Para las 24 h se excreta incluso 25% y para los cinco días se recupera en la orina hasta el 43% de la dosis administrada. Cuando se da por goteo en vez de inyección rápida, la vida media plasmática es más breve, y es mayor la cantidad de fármaco excretado. Es mínima la excreción de cisplatino por bilis o intestinos.(1,2)

El platino está presente en los tejidos hasta por 180 días posteriores a su administración. A excepción de los tumores intracerebrales, las concentraciones de platino son mayores en los tumores que en los órganos en los que se localizan. Dentro del mismo paciente varían las concentraciones de platino en las diferentes metástasis.(2)

Farmacodinamia

Cisplatino al parecer penetra en las células por difusión. Los átomos de cloruro pueden ser desplazados directamente por reacción con nucleófilos como los tioles; el reemplazo de cloruro por agua genera una molécula con carga positiva, que quizá sea la que se encargue de formar la especie activada del fármaco para reaccionar con ácidos nucleicos y proteínas. Las concentraciones altas del anión estabilizan el fármaco.(1)

Los complejos de platino reaccionan con DNA y forman enlaces cruzados dentro de cada filamento y entre uno y otro filamentos. Los aductos de DNA formados por cisplatino inhiben la réplica y la transcripción de DNA y ocasionan roturas y codificación inexactas. Interfiere, por tanto, con el crecimiento de las células cancerígenas que, eventualmente, son destruidas.(1,3)

Indicaciones

Es especialmente útil en cánceres epiteliales.(1)

  • Cáncer testicular avanzado.(1,2)
  • Cáncer de ovario.(1,2)
  • Cáncer de vejiga.(1,2)
  • Cáncer de esófago.(1)
  • Carcinoma de células pequeñas de pulmón.(1)
  • Cáncer de endometrio.(1)
  • Carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.(1)
  • Algunas neoplasias en niños, como tumor de Wilms, retinoblastoma.(1,3)
  • Sarcomas, mesoteliomas, melanoma, osteosarcoma de foco primario desconocido, linfomas (sin aprobación de la FDA).(2)

También sensibiliza las células a los efectos citotóxicos de la radioterapia.(1)

Además, es parte de los regímenes usados en el trasplante de médula ósea (sin aprobación de la FDA).(2)

Situaciones especiales

Categoría D para mujeres embarazadas.

Es teratogénico y embriotóxico.(2)

Descontinuar la lactancia si se debe administrar cisplatino.(3)

Además, considerar las siguientes entidades:

Contraindicaciones

Cisplatino está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal preexistente.(2)

No debe usarse en pacientes con mielosupresión o trastornos de la audición.(2)

No se administrará a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cisplatino o cualquier compuesto que contenga platino.(2)

Efectos secundarios

  • Sistema nervioso: neuropatía periférica, convulsiones, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, arreflexia, disminución de las sensaciones propioceptivas y vibratorias, pérdida de la función motora.(1,2)
  • Sistema cardiovascular: lesiones cardíacas, taquicardia, hipotensión.(1,2)
  • Aparato gastrointestinal: náusea, vómito intenso, anorexia, y, rara vez, diarrea.(1,2)
  • Sistema hematopoyético: mielosupresión leve o moderada, leucopenia, trombocitopenia y anemia transitorias. Anemia hemolítica.(1)
  • Sistema renal: nefrotoxicidad, hiperuricemia.(1)
  • Órganos de los sentidos: tinitus, pérdida de la audición en la gama de altas frecuencias, toxicidad vestibular. Neuritis óptica, papiledema, ceguera.(1,2)
  • Sistema músculo esquelético: mioclonías, tetania.(1,2)
  • Reacción anafiláctica: edema facial, bronco constricción, taquicardia e hipotensión.(1,2)
  • Laboratorio: trastorno electrolítico (por ejemplo, hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia e hipofosfatemia).(1)

Precauciones

Cisplatino debe ser administrado por personal calificado.(2)

Este fármaco produce nefrotoxicidad acumulativa que se incrementa con el uso de antibióticos aminoglucósidos.(2) Es indispensable el monitoreo de la función renal además de la función hepática.(2)

Por las lesiones auditivas, debe realizarse una audiometría previa al inicio de tratamiento y audiometrías periódicas.(2)

Por la potencial irreversibilidad de las neuropatías, debe realizarse un chequeo neurológico completo y regular.(2)

INTERACCIONES

  • Aminoglucósidos (mayor riesgo de nefrotoxicidad).(1)
  • Diuréticos de asa (mayor riesgo de ototoxicidad inducida por diuréticos).(2)
  • Anticonvulsivantes (en la administración concomitante se presentan concentraciones subterapéuticas).(2)
  • Piridoxina (alteración de la duración de la respuesta a cisplatino).(2)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Mediante el empleo sistemático de hidratación y diuresis se elimina el riesgo de nefrotoxicidad.(1)Sin embargo, la toxicidad renal acumulativa asociada a cisplatino es severa.(2)

A dosis mayores se ha visto mielosupresión y síntomas gastrointestinales.(2)

Para los síntomas gastrointestinales se utilizan ondansetrón o dosis altas de corticosteroides.(1)

La ototoxicidad puede ser unilateral o bilateral. Es más frecuente con la administración de dosis repetidas y es más intensa en niños.(1) Ocasionalmente se presenta sordera.(2)

En caso de anafilaxia, la cual ocurre en los minutos posteriores a la administración de cisplatino, se trata con adrenalina, corticosteroides o antihistamínicos.(1,2)

ConservaciÓn

Mantener entre 15°C-25°C. No refrigerar. Proteger de la luz.(2)

La porción del fármaco que queda en el recipiente es estable durante 28 días, pero debe mantenerse protegido de la luz. Si se almacena en un cuarto con luz fluorescente, permanece estable por 7 días.(2)

PosologÍa

Tumores metastáticos testiculares

En combinación con otros agentes quimioterápicos, 20 mg/m2IV por día durante 5 días.(2)

Tumores metastáticos ováricos

En combinación con ciclofosfamida, 75-100 mg/m2 IV una vez por semana cada 4 semanas.(2)

Como agente único, cisplatino debe administrarse a una dosis de 100 mg/m2 IV una vez cada 4 semanas.(2)

Cáncer vesical avanzado

Debe administrarse como un solo agente a una dosis de 50-70 mg/m2 IV una vez cada 3-4 semanas.(2)

Comerciales

CISPLATINO

FDA:1978

IESS:Si pertenece

MSP:Si pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Cisplatin
Ampollas
CISPLATINO
10 mg / 10 mL
50 mg / 50 mL
Pharmacia
Cisplatino
Ampollas
CISPLATINO
10 mg
50 mg
MedicamentaEc.
Platinol
Ampollas
CISPLATINO
10 mg
Bristol Myers S

BibliografÍa

  1. Chabner B, Allegra C, Curt G, Calabresi P. Quimioterapia de la enfermedades neoplásicas: Fármacos antineoplásicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 752, 779, 1182, 1305, 1348-54 .
  1. MDConsult. Drug Information. Cisplatin [web en línea] 2002 [visitado el 18 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/view/23801247/1/824/top?sid=143408009
  1. MEDLINEplus. Drug Information.Cisplatin [web en línea] 2001 [visitado el 19 de noviembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/cisplatinsystemic202143.html
Definiciones médicas / Glosario
  1. BAZO, El bazo junto con los ganglios linfáticos, es el encargado de destruir elmaterial infeccioso existente en la sangre cuando ésta es filtrada a través de él, y a la ves es uno de los lugares donde se producen anticuerpos frente a los organismos infecciosos.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
  4. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  6. ZOSTER, El Herpes Zoster es una infección de la piel muy dolorosa producida por el mismo virus que provoca la varicela.
  Medicamentos