Ci-son’s

CI-SON’S

TABLETAS
Antibiótico de amplio espectro

QUIMICA SON’S, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Ciprofloxacino.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino
monohidratado equivalente a ………. 250 y 500 mg
de ciprofloxacino

Excipiente, cbp …………………………. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS

El ciprofloxacino es un antibiótico de amplio espectro de actividad bacteriana contra bacilos gramnegativos, Staphylococcus y cocos gramnegativos aerobios, pertenece al grupo de las quinolonas.

El ciprofloxacino está indicado en el tratamiento de infecciones producidas por microorganismos sensibles que a continuación se mencionan:

• Infecciones de las vías respiratorias, causados por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella, Staphylococcus.
• Infecciones osteoarticulares, ginecológicas, de oído medio, sinusitis, de tejidos blandos, vías urinarias, de los órganos genitales, fiebre tifoidea, Shigellosis, de huesos y articulaciones, septicemia y cualquier proceso infeccioso bacteriano producido por gérmenes sensibles. El ciprofloxacino también está indicado en la profilaxis de las infecciones de la cirugía electiva del tracto gastrointestinal alto y en los procedimientos endoscópicos asociados a un mayor riesgo de infección.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Farmacocinética:

Absorción: La absorción por vía oral es de 95% en dos horas y de 100% en tres horas; ofrece una biodisponibilidad de 70% y sus concentraciones máximas en suero se alcanzan aproximadamente a los 60 y 90 minutos respectivamente después de su administración (las concentraciones séricas máximas se incrementan proporcionalmente a la dosis, de tal manera que encontramos rangos de 0.76 a 1.5 mg/ml para 250 mg y 1.6 a 2.9 mg/ml para 500 mg).

Distribución: El ciprofloxacino ofrece un alto volumen de distribución y alcanza concentraciones muy superiores a las séricas en diversos tejidos y líquidos.

Metabolismo: La vida media independiente de la dosis fue de 4 horas. El ciprofloxacino se une a las proteínas plasmáticas en 30%. La vida media desde el plasma varía de 3 a 5 horas con ciprofloxacino.

Excreción: El ciprofloxacino se elimina principalmente por vía renal, por filtración glomerular y excreción tubular como ciprofloxacino (oxiciprofloxacino, sulfociprofloxacino, desetilenciprofloxacino y formilciprofloxacino). El ciprofloxacino tiene como vía de eliminación alterna al sistema hepatobiliar. El volumen de distribución es grande y las concentraciones observadas en orina, riñón, pulmón y tejido prostático, heces, bilis y macrófagos y neutrófilos son mayores que las observadas en suero, las cifras de estos fármacos en líquido cefalorraquídeo y prostático son menores que las presentes en plasma.

Farmacodinamia: Es un antibiótico de amplio espectro que pertenece al grupo de las cefalosporinas semisintéticas. En una concentración adecuada actúa como bactericida sobre microorganismos proliferantes susceptibles inhibiendo la biosíntesis de la pared celular. Es también apropiada para pacientes con sensibilidad estomacal.

Espectro de eficacia: El ciprofloxacino muestra actividad in vitro frente a los siguientes microorganismos gramnegativos y grampositivos: Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Escherichia coli, Hafnia alvei, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Aeromonas spp., Campylobacter jejuni, Plesiomonas, Shigelloides, Pseudomonas aeruginosas, Vibrio spp., Haemophilus spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella, Multocida, Moraxella spp., Neisseria spp., Legionella, Brucella melitensis, Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Existe un determinado tipo de microorganismos resistentes al ciprofloxacino algunos de ellos son los que se mencionan a continuación: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum y Nocardia asteroides. Con algunas excepciones, los anaerobios son moderadamente sensibles por ejemplo, Peptococcus, Peptostreptococcus y existen algunos que se vuelven hasta resistentes por ejemplo, Bacteroides fragilis y Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides y Enterococcus faecium. No muestra actividad frente al Treponema pallidum.

Mecanismo de acción: Se necesitan que estén separados los dos cordones de la doble hélice del DNA para que haya réplica o transcripción del ácido ribonucleico. Sin embargo, todo lo que separe a los cordones ocasiona un “desenrollado” o un “superenrollado” positivo excesivo del DNA, ante el punto de separación. Para eliminar este obstáculo mecánico, la enzima bacteriana DNA-girasa es la encargada de la introducción continua de superespiras negativas en el DNA; ésta es una reacción que depende de ATP y requiere el corte de ambos cordones de DNA para que pase el segmento de éste a través del espacio así producido; una vez terminado el paso, se sellan de nuevo las espiras de los cordones.

La DNA-girasa de E. coli está compuesta de dos unidades A de los 105,000 Da y otras dos subunidades B de 95,000 Da. Las subunidades A que transportan la función “de recorte del cordón” de la girasa son el sitio de acción de las quinolonas. Los fármacos inhiben el superenrrollamiento de DNA mediado por la girasa a concentraciones que guardan relación neta con las necesarias para inhibir la proliferación bacteriana (0.1 a 10 mg/ml).

Las mutaciones del gen que codifica el polipéptido de la subunidad A confiere resistencia a dichos medicamentos (Hooper, 1995a).

Las células eucarióticas no contienen DNA-girasa. Sin embargo, incluyen una DNA topoisomerasa de tipo II, desde los puntos de vista teórico y mecánico, similar que elimina los superenrollamientos positivos del DNA de eucariotes para evitar su enrollamiento durante la réplica. Las quinolonas inhiben la topoisomerasa de tipo II de eucariotes sólo a concentraciones mucho mayores (100 a 1,000 mg/ml).

CONTRAINDICACIONES

El ciprofloxacino está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a este principio activo o a otras quinolonas.

También está contraindicado en niños y adolescentes en fase de crecimiento, excepto en los casos en los que el efecto beneficioso del tratamiento supere los riesgos potenciales.

PRECAUCIONES GENERALES

Aun cuando CI-SON’S se tome exactamente como se prescribe, puede afectar la velocidad de reacción a tal grado que la capacidad para manejar o para operar maquinaria se altere, esto se aplica particularmente cuando existe ingesta concomitante de alcohol. CI-SON’S debe administrarse únicamente después de evaluar la relación riesgo-beneficio en epilépticos y pacientes con lesiones previas del sistema nervioso central (por ejemplo, disminución del umbral convulsivo, historia de crisis convulsivas, disminución de la perfusión sanguínea cerebral o enfermedad cerebrovascular), puesto que estos pacientes presentan un riesgo elevado de posibles efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso central.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No existen estudios adecuados y controlados a la fecha con el uso del ciprofloxacino en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su administración durante el embarazo. Debido a que se ha encontrado que el ciprofloxacino se distribuye en la leche materna y a los riesgos potenciales de efectos adversos en los lactantes, debe decidirse si suspender la lactancia o el tratamiento dependiendo de la importancia del fármaco para la madre.

No se recomienda su administración en niños y adolescentes menores de 18 años ya que el ciprofloxacino al igual que otras quinolonas causa artropatía en animales inmaduros de varias especies, aunque a la fecha se desconocen los efectos de la administración del ciprofloxacino en niños y adolescentes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han observado los siguientes eventos adversos:

• En el aparato digestivo: Náusea, diarrea, vómito, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia. En caso de diarrea grave o persistente, durante o después del tratamiento con CI-SON’S, debe descartarse colitis pseudomembranosa, dada la severidad de esta condición.
• En el sistema nervioso: Mareo, cefalea, cansancio, agitación, temblor; muy raramente: insomnio, desistencia, sudación, marcha tambaleante, convulsiones, aumento de la presión intracraneana, estados de ansiedad, pesadillas, confusión, depresión, alucinaciones; en casos individuales reacciones psicóticas (que pueden evolucionar incluso a comportamiento autoagresivo).
• En los órganos de los sentidos: Muy raramente: alteraciones del gusto y del olfato, alteraciones visuales (diplopía, visión de colores), tinnitus, disminución temporal de la audición, especialmente a altas frecuencias.

Reacciones de hipersensibilidad: En algunos casos se han presentado después de la primera dosis de CI-SON’S. En estos casos debe suspenderse inmediatamente la medicación y consultar al médico. En piel: rash, prurito y fiebre; muy raramente: petequias, ampollas con contenido hemorrágico (bulas hemorrágicas) y pequeños nódulos, pápulas y vasculitis. Eritema nudoso, eritema multiforme exudativo (menor), síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell. Nefritis intersticial, hepatitis, necrosis hepática que raramente progresa a fulminante. Reacciones anafilácticas-anafilactoides como edema facial, vascular y laríngeo y disnea que puede progresar a estado de choque amenazante para la vida. En estos casos CI-SON’S debe suspenderse y dar tratamiento específico para choque.

• En el sistema cardiovascular: Taquicardia y muy raramente bochornos, migraña y desmayos.
• Otros efectos: Dolores e inflamaciones articulares; muy raramente: sensación general de debilidad, astenia, mialgias, tendovaginitis, fotosensibilidad y alteración transitoria renal, incluyendo insuficiencia renal. En casos aislados de ancianos bajo tratamiento con esteroides sistémicos se ha reportado ruptura parcial o total del tendón de Aquiles, en cuyo caso la administración CI-SON’S debe suspenderse.
• En el sistema hematopoyético: Eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia; muy raramente: leucocitosis, trombocitosis, anemia hemolítica y valores alterados del tiempo de protrombina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

La administración simultánea de CI-SON’S oral y hierro, sucralfato o antiácidos y medicamentos altamente amortiguados (por ejemplo, antirretrovirales) que contienen Mg, Al o Ca, reducen la absorción de CI-SON’S. Por tanto, CI-SON’S debe administrarse 1 a 2 horas antes o cuando menos 4 horas después de estos fármacos.

La administración simultánea de CI-SON’S y teofilina puede llevar a un aumento indeseable en las concentraciones séricas de teofilina, potencializando las reacciones secundarias de ésta, por lo que es necesario ajustar la dosis de esta última. Experimentos en animales han indicado que la combinación de muy altas dosis de quinolonas con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (excepto ácido acetilsalicílico) puede conducir a convulsiones.

Se observó un aumento transitorio en la concentración sérica de creatinina cuando se administraron CI-SON’S y ciclosporina simultáneamente, por lo que se sugiere un control frecuente de los niveles de creatinina sérica (dos veces por semana) en estos pacientes.

La administración simultánea de warfarina y CI-SON’S puede intensificar la acción del anticoagulante. En casos aislados si se usa CI-SON’S simultáneamente con glibenclamida, la acción de esta última puede potencializarse (hipoglucemia).

La coadministración del probenecid con CI-SON’S puede aumentar las concentraciones séricas de ésta, por interferencia con la secreción renal de la quinolona.

La metoclopramida acelera la absorción de CI-SON’S resultando en una Tmáx. reducida, sin afectar la biodisponibilidad de CI-SON’S.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Puede haber un aumento transitorio en los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina; puede ocurrir ictericia colestásica, particularmente en pacientes con daño hepático previo.

En casos individuales puede ocurrir un aumento transitorio de urea y bilirrubina séricas. En casos individuales se ha observado hiperglucemia, cristaluria y hematuria.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los experimentos en animales no han mostrado evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis ni efectos dañinos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis: La administración deberá hacerse preferentemente dos horas después de los alimentos. La dosis de ciprofloxacino en adultos para infecciones medias a moderadas es de 250 mg cada 12 horas y en el caso de infecciones complicadas es de 500 mg cada 12 horas.

La dosis requerida para infecciones medias a moderadas del tracto respiratorio inferior y piel es de 500 mg cada 12 horas; puede administrarse una dosis de 750 mg cada 12 horas especialmente en el caso de infecciones en huesos y articulaciones o cuando las infecciones son severas o complicadas.

Duración de la terapia: La duración de la terapia con ciprofloxacino depende del tipo y severidad de la infección y debe ser determinado por el médico dependiendo de la respuesta del paciente. La duración normal es de 1 a 2 semanas, sin embargo, en infecciones severas o complicadas se puede requerir una terapia más prolongada. En el caso de las infecciones en huesos y articulaciones la duración de la terapia puede continuarse de 4 a 6 semanas o más.

Dosis en daño renal: En los pacientes con una depuración de creatinina baja se debe modificar la dosis y/o la frecuencia de la administración, en respuesta al grado del daño renal y al sitio y severidad de la infección.

La dosis recomendada para el adulto con valores en la depuración de creatinina de 30 a 50 ml/minuto es de 250 a 500 mg de ciprofloxacino cada 12 horas; y para los pacientes con valores de depuración de creatinina de 5 a 29 ml/minuto se administrarán de 250 a 500 mg de ciprofloxacino cada 18 horas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Se han reportado algunos casos de sobredosis oral aguda, toxicidad renal reversible.

Por lo tanto, además de las medidas rutinarias de urgencia, se recomienda monitorear la función renal y administrar antiácidos con Mg o Ca para reducir la absorción de ciprofloxacino.

PRESENTACIONES

Caja con 6, 8 y 12 tabletas de 250 mg.

Caja con 8, 12 y 14 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIO Y DIRECCION

Hecho en México por: LABORATORIOS QUIMICA SON’S, S.A. de C.V.
Av. 23 Poniente Núm. 2302-A
72410 Puebla, Pue.
Reg. Núm. 026M2002, SSA
AEAR-113090/R2002/IPPA