Champix Tabletas

CHAMPIX

TABLETAS
Tratamiento del tabaquismo

PFIZER, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Vareniclina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Tartrato de vareniclina
equivalente a …… 0.500 y 1.000 mg
de vareniclina

Excipiente, cbp ……. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

La vareniclina está indicada como terapia para dejar de fumar.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas: La vareniclina se une con alta afinidad y selectividad a los receptores de la acetilcolina nicotínicos neuronales ?4?2, en donde actúa como un agonista parcial – o sea, es un compuesto que tiene ambas actividades agonistas, con una eficacia intrínseca inferior, como la nicotina, y las actividades antagónica en presencia de nicotina.

Los estudios electrofisiológicos in vitro y los estudios neuroquímicos in vivo, demostraron que la vareniclina se une a los receptores acetilcolina nicotínicos neuronales ?4?2 y estimula la actividad mediada por los receptores, pero en un grado significativamente menor que el de la nicotina. La nicotina compite por el mismo sitio de unión ?4?2 nAChR humano, el cual tiene una afinidad más alta la vareniclina. Por lo tanto, la vareniclina puede bloquear eficazmente la capacidad de la nicotina para activar completamente a los receptores ?4?2 y el sistema dopaminérgico mesolímbico, el mecanismo neuronal subyacente en la gratificación y el reforzamiento que se experimentan al fumar. La vareniclina es altamente selectiva y se une con mayor potencia a los receptores del subtipo ?4?2 (Ki=0.15 nM), que a otros receptores nicotínicos comunes (?3?4 Ki=84 nM, ?7 Ki= 620 nM, ?1??? Ki= 3,400 nM) o a receptores o transportadores no-nicotínicos (Ki > 1 µM, con excepción de los receptores 5-HT3: Ki=350 nM).

La eficacia de la vareniclina para dejar de fumar, es el resultado de la actividad agonista parcial de la vareniclina en el receptor nicotínico ?4?2, donde su unión al mismo produce el efecto suficiente para aliviar los síntomas de dependencia y carencia (actividad agonista), mientras que simultáneamente provoca un bloqueo de los efectos de recompensas y refuerzos del consumo de cigarrillos, al evitar la unión de la nicotina a los receptores ?4?2 (actividad antagonista).

Eficacia clínica: La eficacia de la vareniclina para dejar de fumar, fue demostrada en 3 estudios clínicos que involucraron a fumadores crónicos de cigarrillos (? 10 cigarrillos al día). En los mismos, 2619 pacientes recibieron 1 mg BID de vareniclina (titulada durante la primera semana), 669 pacientes recibieron 150 mg BID de bupropión (también titulado) y 684 pacientes recibieron placebo.

Estudios clínicos comparativos: Dos estudios clínicos doble-ciegos con diseño idéntico, compararon prospectivamente la eficacia de la vareniclina (1 mg dos veces al día), bupropión de liberación sostenida (150 mg dos veces al día) y placebo, para dejar de fumar. En estos estudios de 52 semanas de duración, los pacientes recibieron tratamiento durante 12 semanas, seguidas por una fase sin-tratamiento de 40 semanas.

En todos los estudios, a los pacientes se les entregó a los participantes un folleto educativo para dejar de fumar y se les brindó una charla de asesoramiento para dejar de fumar de 10 minutos de duración en cada visita semanal de tratamiento, de acuerdo con los lineamientos de la Agencia de Investigación y Calidad de la Salud [Agency for Healthcare Research and Quality]. Los participantes fijaron una fecha para dejar de fumar (fecha establecida de cesación (FEC) o día D) y la administración comenzó 1 semana antes de esta fecha.

El punto final primario de los dos estudios fue la confirmación por el monóxido de carbono (CO) del índice abandono durante la semanas 4 (IAC-4S) desde la semana 9 hasta la semana 12. El punto final primario demostró superioridad estadística de la vareniclina frente al bupropión y el placebo.

Después de la fase sin-tratamiento de 40 semanas, el punto final secundario clave para ambos estudios fue el Índice de Abstinencia Continua (AC) en la semana 52. La AC se definió como la proporción de todos los sujetos tratados que no fumaran (ni siquiera una chupada de un cigarrillo) desde la Semana 9 hasta la Semana 52 y que no tuvieron una medición de CO exhalado > 10 ppm. Los IAC-4S (semanas 9 hasta 12) y el índice AC (semanas 9 hasta 52) de los estudios 1 y 2 están incluidos en la siguiente tabla:

Estudio 1 (n = 1022)		Estudio 2 (n = 1023)
IAC-4S	AC 9-52S	IAC-4S	AC 9-52S
Vareniclina	44.4%	22.1%	44.0%	23.0%
Bupropión	29.5%	16.4%	30.0%	15.0%
Placebo	17.7%	8.4%	17.7%	10.3%
Cociente de probabilidades Vareniclina vs. placebo	3.91 p  23 noviembre, 2012   Medicamentos