Cerazette

Para qué sirve Cerazette , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Anticonceptivo oral

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada GRAGEA contiene: Desogestrel 0.075 mg. Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

IndicaciÓn terapÉutica

: Anticonceptivo­ oral.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Farmacocinética: Absorción: Después de la administración oral de CERAZETTE®, el desogestrel (DSG) se absorbe rápidamente y se convierte en etonogestrel (ENG). En condiciones de la fase estable en plasma, los niveles máximos se alcanzaron a las 1.8 horas después de la ingestión de la gragea y la biodisponibilidad absoluta del ENG fue aproximadamente 70%.
Distribución: ENG se une a las proteínas del suero en 95.5-99%, predominantemente a la albúmina y en menor grado a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG).
Metabolismo: El desogestrel es metabolizado en hígado vía hidroxilación y deshidrogenación a su metabolito activo, el ENG, el cual se metaboliza a través de la conjugación de los sulfatos y gluco­rónicos.
Eliminación: El ENG se elimina con una vida media promedio de aproximadamente 30 horas, sin diferencia entre la administración de la dosis única y la administración de dosis múltiples. Los niveles plasmáticos en el estado estable se alcanzan después de 4-5 días. La depuración sérica posterior a la administración IV de ENG, es de, aproximadamente, 10 l/h.
Excreción: ENG y sus metabolitos, ya sea como esteroide libre o como conjugados, se realiza en la orina y las heces (relación 1.5:1).
En mujeres que están lactando, el ENG se excreta en la leche materna, en una relación leche/suero de 0.37-0.55. Con base en datos y en una ingestión estimada de 150 ml/kg/día de leche materna, el lactante puede ingerir 0.1-0.05 mcg de ENG.
Farmacodinamia: CERAZETTE® es una píldora a base de progestágeno solo, la cual contiene al progestágeno desogestrel (clase G03AC09 propuesta por la ATC). Al igual que otras píldoras a base de progestágeno solo, CERAZETTE® es ideal para usarlo durante la lactancia y en mujeres que no pueden o no quieren utilizar estrógenos. En contraste a las píldoras tradicionales a base de progestágenos solos, el efecto anticonceptivo de CERAZETTE® se obtiene principalmente por la inhibición de la ovulación, como se concluyó por el monitoreo de los ovarios por ultrasonido y por la ausencia tanto de niveles máximos de LH en la mitad del ciclo como a un incremento de la progesterona lútea. Otros efectos incluyen el aumento de la viscosidad del moco cervical. En un estudio de la eficacia comparativa, el índice general de Pearl encontrado en la población estudiada para CERAZETTE®, fue de 0.4, ­comparado con el 1.6 para 30 mcg de levonorgestrel. El índice de Pearl para CERAZETTE® es comparable al encontrado históricamente con los anticoncepti­vos orales combinados, en la población general usuaria de anticonceptivos orales. El tratamiento con CERAZETTE® produce la disminución de los niveles de estradiol, hasta valores correspondientes a la fase folicular temprana. No se han observado efectos clínicamente importantes sobre el metabolismo de los lípidos y la hemostasia.

Contraindicaciones

: Los anticonceptivos que contienen solamente progestágenos no deberán ser utilizados en presencia de alguna o algunas de las condiciones que a continuación se enlistan. Si alguna de estas condiciones se presen­ta por primera vez durante el uso de CERA­ZETTE®, el medicamento deberá de suspen­derse inmediatamente.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE­SIS Y FERTILIDAD: Los estudios en animales han demostrado que dosis muy elevadas de sus­tancias­ progestacionales pueden producir mascu­li­ni­­­­zación en los fetos hembras. Amplios estudios epidemiológicos han revelado que no se produce un mayor riesgo de defectos al nacimiento en los niños nacidos de mujeres que han utilizado anti­conceptivos orales antes del embarazo, ni efectos teratogénicos o mutagénicos cuando los anticon­ceptivos orales son tomados inadvertidamente durante las fases tempranas del embarazo. Los datos de farmacovigilancia reunidos con diferentes anticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel, también indican la falta de aumento de dicho riesgo.
En relación con la fertilidad, CERAZETTE® induce la inhibición de la ovulación en casi 100% de los casos. CERAZETTE® no modifica la producción ni la calidad de la leche materna. Sin embargo, se excretan pequeñas cantidades de etonoges­trel con la leche.
Como resultado, pueden ser ingeridos por el niño 1.01-0.05 mcg de etonogestrel por kg de peso corporal al día (con base en una ingestión estimada de leche de 150 ml/kg/día). En tanto que no se dispone de estudios de seguimiento a largo plazo, los datos a 7 meses con CERAZETTE® no indican un riesgo para el infante lactante. Sin embargo, deberá vigilarse cuidadosamente el desarrollo y crecimiento del niño.

Reacciones secundarias y adversas

: Efectos serios no deseables (véase Contraindicaciones).
Otros: Se han reportado ciertos tipos de irregularidades del sangrado hasta en 50% de las mujeres usuarias de CERAZETTE®. Debido a que CERAZETTE® induce inhibición de la ovulación cercana al 100%, en contraste con otras píldoras a base de progestágenos solos, el sangrado irregular es más frecuente que en otras píldoras progestacionales.
En 20-30% de las mujeres el sangrado puede ha­-cer­se más frecuente, mientras que en otro 20% el sangrado usualmente se hace menos frecuente o totalmente ausente. El sangrado vaginal también puede ser de mayor duración. Después de un par de meses de tratamiento, los sangrados tienden a hacerse menos frecuentes. La información, asesoría y registro diario del patrón de sangrado, pueden mejorar la aceptación de la mujer a los cambios en el sangrado.
Los efectos secundarios más frecuentemente reportados en los estudios clínicos realizados con CERAZETTE® fueron: irregularidades de sangrado, acné, alteraciones del estado de ánimo, tensión mamaria, náusea y aumento de peso. Los efectos secundarios mencionados a continuación han sido considerados por los investigadores con una relación establecida, probable o posible con CERAZETTE®: Frecuentes (> 1/100): Cefalea, aumento de peso, tensión mamaria, náusea, irregularidades del sangrado, amenorrea, acné, alteraciones del estado de ánimo disminución de la libido.
Menos frecuentes (< 1/100): Vaginitis, dismeno­rrea, quistes ováricos, vómito, alopecia, fatiga y dificultades para el uso de lentes de contacto.
Raros (> 1/1.000): Exantema, urticaria y eritema nodoso.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Las interacciones medica­mentosas que resultan en un aumento de la de­-puración de hormonas sexuales pueden dar lugar a sangrado intermenstrual y a ineficacia anticon­ceptiva. Los mecanismos de esta interacción parecen estar basados en las propiedades inductoras de enzimas hepáticas de estos medicamentos. No se han realizado estudios específicos de inte­rac­­ción con CERAZETTE®.
Los datos están basados principalmente en reportes con anticonceptivos orales combinados; sin embargo, también existen reportes sobre anticon­ceptivos con progestágenos solos. Se han identificado interacciones con el uso concomitante de hidantoínas, barbitúricos, primidona, carba­ma­cepina y rifampicina; posiblemente, también con la oxacarba­zina, rifabutina, troglitazona, felbamato y griseofulvina. La induc­ción máxima de enzimas no se observa durante las primeras 2-3 semanas, pero posteriormente la inducción puede hacerse sostenida hasta por lo menos 4 semanas después de suspender el tratamiento medicamentoso.
Las mujeres bajo tratamiento a corto plazo con cualquiera de los medicamentos mencionados anteriormente o cualquier otro medicamento inductor de enzimas hepáticas, deben ser advertidas de utilizar temporalmente un método de barrera junto con el uso de CERAZETTE®, es de­cir, durante el tiempo en que se administra el medicamento y por lo menos 7 días posteriores a la suspensión del mismo. Las mujeres bajo tratamiento con rifampicina deben utilizar un método de barrera adicional a CERAZETTE® durante todo el tiempo de la administración, continuarlo durante 28 días posteriores a la suspensión de la rifampicina y prescribir un método anticonceptivo no hormonal.
En mujeres bajo tratamiento a largo plazo con medicamentos inductores enzimáticos se recomienda suspender el uso de CERAZETTE® y prescribir un método anticonceptivo no hormonal.­
Durante el tratamiento con carbón de uso medicinal, la absorción del esteroide en la gragea puede disminuirse y, por lo tanto, la eficacia anti­­-con­ceptiva.
Bajo estas circunstancias, son aplica­bles las recomendaciones mencionadas para las grageas omitidas (véase Dosis y vía de administración).

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Los datos obtenidos con los anti­conceptivos orales combinados han demostrado que los esteroides anticonceptivos pueden influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo los parámetros bioquímicos de hígado, tiroides, función renal y adrenal, niveles séricos de proteínas (acarreadoras) ?por ejemplo, glo­bulina fijadora de corticosteroides?, y fracciones lípido/lipoproteína; en los parámetros del metabolismo de los carbohidratos, de fibri­nólisis y de la coagulación. Los cambios generalmente se mantienen dentro de los rangos normales. Se desconoce si estos cambios también pueden aplicarse a los anticonceptivos de progestágeno solo.
El tratamiento con CERAZETTE® conduce a una disminución de los niveles séricos de estradiol, hasta un valor correspondiente a la fase folicular temprana. Todavía se desconoce si la disminución tiene algún efecto clínicamente relevante sobre la densidad mineral ósea.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

: Precauciones especiales y precauciones especiales para su uso: Si alguno de los factores de riesgo o condiciones mencionados a continuación están presentes, los beneficios de la utilización de progestágenos deben valorarse de manera individual en relación al posible riesgo para cada mujer y discutirse con ella antes de que decida iniciar CERAZE­TTE®. Si acontece el agravamiento, la exacerbación o aparece por vez primera cualquiera de estas condiciones, la usuaria debe contactar con su médico quien decidirá si el uso de CERAZE­TTE® debe suspenderse.
Vigilancia del tratamiento: Antes de la prescripción de CERAZETTE® se recomienda realizar una historia clínica completa que incluya examen ginecológico para descartar embarazo. Las alteraciones del sangrado como oligomenorrea y amenorrea deben ser investigadas antes de la prescripción de este medicamento.
El intervalo entre los exámenes de revisión depende de las circunstancias de cada caso individual.
Si se considera que el producto puede influir sobre una enfermedad latente o manifiesta, los exámenes de control deberán programarse de acuerdo con ello.
A pesar del hecho de que CERAZETTE® se toma regularmente, pueden ocurrir alteraciones del sangrado.
Si los sangrados son muy frecuentes e irregulares, se deberá considerar el uso de otro método anticonceptivo. Si los síntomas persisten, deberá descartarse una causa orgánica.
El manejo de la amenorrea durante el tratamiento depende de si las grageas han sido tomadas de acuerdo con las instrucciones y puede ser necesaria una prueba de embarazo. El tratamiento deberá suspenderse si se produce embarazo.
Se debe avisar a las mujeres de que CERAZETTE® no protege contra enfermedades de transmisión sexual ni contra el SIDA (VIH).
Disminución de la eficacia: La eficacia de las píldoras con progestágenos solos se puede reducir en los casos de grageas omitidas (véase Dosis y vía de administración), vómito (véase Do- sis y vía de administración), o medicación con­-comitante (véase Interacciones medicamen­tosas y de otro género).
Cambios en el patrón de sangrado vaginal: Durante el uso de anticonceptivos con proges­táge­nos solos, en algunas mujeres el sangrado vaginal puede hacerse más frecuente o durar más, mientras que en otras puede hacerse ocasional o estar ausente.
Estos cambios son a menudo la razón por la cual la mujer rechaza este método o está inconforme con él. La aceptación del patrón del sangrado se puede mejorar dando asesoría detallada al respecto a las mujeres que escogieron utilizar CERA­ZETTE®.
La evaluación del sangrado vaginal debe realizarse sobre una base ad hoc y debe incluir el examen que descarte embarazo o enfermedad maligna.
Desarrollo folicular: Con todos los anticon­ceptivos hormonales orales de dosis bajas puede ocurrir desarrollo folicular y, ocasionalmente, este folículo continúa su crecimiento como en un ciclo normal.
Por lo general, estos folículos crecidos desaparecen espontáneamente. A menudo son asinto­máticos, en algunos casos están asociados a dolor abdominal moderado. Eventualmente requieren intervención quirúrgica.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Las grageas desen ser ingeridas diariamente aproximadamente a la misma hora, de tal manera que el intervalo entre cada gragea sea siempre de 24 horas. La primera gragea deberá ser tomada en el primer día del sangrado menstrual. Posteriormente se deberá tomar una gragea diariamente en forma continua, sin tomar en cuenta los posibles sangrados.
Un nuevo empaque se inicia inmediatamente al día siguiente a la terminación de la caja previa. También puede iniciarse la toma de las grageas entre el día 2 y 5 del ciclo menstrual, pero durante los primeros siete días del primer ciclo se recomienda utilizar un método anticonceptivo de barrera.
Cambio de un anticonceptivo oral combinado: La usuaria deberá iniciar con CERAZETTE® el día después de la última gragea del anticonceptivo oral combinado.
Cambio de un método que contenga solamen­te progestágeno (otro anticonceptivo oral, inyección, implante): La usuaria puede cambiar cualquier día del ciclo del otro anticonceptivo oral, continuando de inmediato y sin suspender CERAZETTE®; de un inyectable, deberá iniciar CERAZETTE® el día de la siguiente admi­nistración del inyectable; de un implante, deberá iniciar CERAZETTE® el mismo día de su extracción.
En estos casos se recomienda utilizar adicio­nalmente un método anticonceptivo de barrera durante los primeros siete días del inicio de las grageas de CERAZETTE®.
Posterior a un parto, aborto en el segundo trimestre, o un parto prematuro: La usuaria deberá iniciar al día 21 ó 28 posteriores al parto, al aborto del segundo trimestre o al parto prematuro. Cuando se inicia en los días posteriores, se recomienda utilizar un método anticonceptivo de barrera durante los primeros siete días del ciclo. Si la usuaria ha tenido relaciones sexuales durante estos días, deberá descartarse un ­embarazo antes del inicio de CERAZETTE® o esperar al primer periodo menstrual para la toma de grageas.
Grageas omitidas: La protección anticonceptiva puede reducirse si han pasado más de 36 horas entre la ingesta de dos grageas. Si la usuaria tiene un retraso menor de 12 horas de la toma de la gragea correspondiente, ésta deberá tomarse lo antes posible y la siguiente gragea en el horario correspondiente. Si hay un retraso de más de 12 horas entre la toma de dos grageas, ésta deberá tomarse lo antes posible y la siguiente gragea en el horario correspondiente, pero deberá adicionar un método anticonceptivo de barrera en los siguientes siete días. Si las grageas son omitidas en la primera semana y se efectúa una relación sexual en la semana previa a la que se omitieron las grageas, deberá considerarse la posibilidad de embarazo.
Si se presenta vómito en las 3-4 horas posteriores a la ingesta de la gragea, se deberá seguir la misma recomendación que para una gragea omitida.
Vía de administración: Oral.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO): No han existido reportes de efectos deletéreos graves como consecuencia de sobredosis. Los síntomas que pueden presentarse en estos casos, son náusea y vómito; y en niñas jóvenes, ligero sangrado vaginal. No existen antídotos y el tratamiento deberá ser sintomático.

PresentaciÓn

: Caja con 28 grageas.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco.

Leyendas de protecciÓn

: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Definiciones médicas / Glosario
  1. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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