Ceporex Tabletas Recubiertas

CEPOREX

TABLETAS RECUBIERTAS
Antibiótico

GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Cefalexina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Cefalexina monohidratada
equivalente a ………… 250, 500 mg ó 1.0 g
de cefalexina

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

CEPOREX^® es un antibiótico cefalosporínico bactericida, el cual es activo contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado en el tratamiento de las siguientes enfermedades, cuando son causadas por bacterias susceptibles:

• Infecciones del tracto respiratorio: bronquitis agudas y crónicas y bronquiectasias que cursen con infección.
• Infecciones de oídos, nariz y garganta: otitis media, mastoiditis, sinusitis, amigdalitis y faringitis.
• Infecciones de vías urinarias: pielonefritis agudas y crónicas, cistitis, prostatitis y profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario.
• Infecciones ginecológicas y obstétricas.
• Infecciones de piel, tejidos blandos y hueso.
• Gonorrea (cuando no sea posible el tratamiento con penicilina).

Procedimientos dentales: Tratamiento de infecciones dentales. Como tratamiento profiláctico en pacientes cardiópatas sujetos a procedimientos odontológicos.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción: La cefalexina se absorbe casi completamente en las porciones superiores del tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, la absorción es rápida alcanzando niveles séricos máximos (de 4.5 µg/ml para dosis de 125 mg, 9 µg/ml para 250 mg, 18 µg/ml para 500 mg y 32 µg/ml para 1,000 mg), en aproximadamente 1 hora. En pacientes con función renal normal, los niveles séricos persisten por 4 a 6 horas y desaparecen en 8 horas.

La absorción se retrasa cuando la cefalexina se administra con o inmediatamente después de los alimentos, pero la cantidad total que se absorbe no se modifica y dicha absorción no es afectada por condiciones como enfermedad celíaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis (duodenal o yeyunal).

La vida media sérica es normalmente de 1 hora, siendo más prolongada en el neonato.

Puede haber aumento de la vida media en pacientes con insuficiencia renal. La experiencia en la práctica clínica indica que dado el amplio margen terapéutico de la cefalexina, las dosis estándar recomendadas deben reducirse a la mitad sólo en los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 10 ml/min).

Distribución: La unión fármaco-proteína es débil y reversible variando de 0 a 30% de acuerdo al método de determinación.

La cefalexina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales encontrándose altas concentraciones en varios órganos, particularmente, hígado y riñones. La cefalexina alcanza niveles terapéuticos en la sangre, orina, bilis, líquido sinovial, pus, tejido amigdalino, líquido amniótico, cordón umbilical y sangre fetal.

Metabolismo y eliminación: La cefalexina no es metabolizada en el organismo y se excreta rápidamente, sin cambios, en la orina. Grandes concentraciones (80 a 100%) de una dosis oral es recuperable en la orina a las 6 a 8 horas. La cefalexina se excreta en la leche humana en concentraciones bajas.

La administración concomitante con probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y aumenta los niveles séricos en 50 a 100%.

Farmacodinamia:

• Bacteriología: La cefalexina es un antibiótico bactericida del grupo de las cefalosporinas de primera generación, con actividad contra un amplio rango de organismos grampositivos y gramnegativos.
• Grampositivos: CEPOREX^® es resistente a la acción de la penicilinasa del estafilococo por lo cual es activo contra Staphylococcus aureus y otras especies de estafilococos resistentes a la penicilina (excepto aquellas resistentes a la meticilina). Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (Grupo B) y otros estreptococos ?-hemolíticos y la mayoría de los estreptococos del grupo Viridans, son altamente susceptibles a la cefalexina.
• Gramnegativos: La cefalexina tiene actividad in vitro contra especies de E. coli y Klebsiella, Proteus mirabilis, Corynebacterium diphteriae, Salmonella y Shigella. La Neisseria gonorrhoeae y la N. meningitidis son también susceptibles.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas y/o a los ingredientes de la fórmula.

Precauciones generales:

Debe tenerse cuidado especial en los pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a penicilinas u otros ?-lactámicos.

Como con otros antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede originar sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles (por ejemplo, Candida, Enterococos, Clostridium difficile, etc), lo que requiere la interrupción del tratamiento.

La colitis pseudomembranosa se asocia al empleo de antibióticos de amplio espectro, por lo que la diarrea severa en estos pacientes debe considerarse como una posibilidad diagnóstica.

Como otros antibióticos de excreción renal, cuando ésta función es insuficiente, la dosis de CEPOREX^® debe ajustarse (ver Dosis y vía de administración).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Como en todas las ocasiones que se administran medicamentos a las pacientes embarazadas, se aconseja cautela en el primer trimestre del embarazo. La cefalosporina se considera como un medicamento clase B de la clasificación de la FDA, (es decir sin riesgo fetal, ya que no se han demostrado efectos teratogénicos en animales), por lo que su empleo en el segundo y tercer trimestre del embarazo es seguro. La cefalexina es excretada en la leche materna humana en bajas concentraciones y debe ser usada con precaución en las madres que alimenten al seno materno.

Reacciones secundarias y adversas:

Se emplearon los datos procedentes de un gran número de estudios clínicos para determinar la frecuencia de reacciones indeseables, desde las muy comunes hasta las poco frecuentes. Las frecuencias atribuidas a todas las otras reacciones indeseables (por ejemplo, aquellas que se presentaron a < 1/10,000) se determinaron principalmente a través de los datos obtenidos posteriormente a la comercialización y se refieren más a las formas del reporte que a una verdadera frecuencia.

El siguiente acuerdo ha sido utilizado para clasificar la frecuencia: Muy común ? 1/10; común ? 1/100 y < 1/10; poco común ? 1/1,000 y < 1/100; rara ? 1/10,000 y < 1/1,000; muy rara < 1/10,000.

Trastornos de infecciones e infestaciones:

• Común: El uso prolongado puede provocar un sobrecrecimiento de Candida ocasionando vulvovaginitis.

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

• Común: Prueba de Coombs positiva.
• Raro: Neutropenia reversible.
• Muy raro: Anemia hemolítica.

Las cefalosporinas como clase tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos. Ante la presencia de aquellos anticuerpos que se dirigen contra el fármaco, la prueba de Coombs puede dar un reporte positivo (lo que puede interferir con la competencia cruzada de la sangre) y muy excepcionalmente anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmune:

Las reacciones de hipersensibilidad incluyen:

• Rara: Anafilaxis.
• Muy rara: Angioedema.

Trastornos gastrointestinales:

• Común: Síntomas gastrointestinales incluyendo náusea y diarrea.
• Poco común: Vómito.
• Muy raro: Colitis pseudomembranosa.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

• Común: Exantema por fármaco, tanto urticaria como maculopapular.
• Muy raro: Reacciones cutáneas severas que incluyen necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantématica), síndrome de Stevens Johnson.

Trastornos renales y urinarios:

• Muy raro: Nefritis intersticial reversible.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El tratamiento concomitante con altas dosis de cefalosporinas y fármacos nefrotóxicos como aminoglucósidos y diuréticos potentes (furosemida, acido etacrínico y piretanida) pueden potencializar el riesgo de un efecto adverso sobre la función renal. La experiencia clínica ha demostrado que es poco probable esta situación si se utiliza CEPOREX^® en los rangos de dosificación recomendados.

Al igual que otros antibióticos, la cefalexina es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hay interferencia en las pruebas de glucosuria que emplean agentes reductores del cobre.

En pacientes que reciben CEPOREX^® puede presentarse una reacción falsa-positiva para glucosa en orina con la solución de Benedict ó Fehling, o con las tabletas de Clinitest, pero no con pruebas basadas en enzimas.

CEPOREX^® puede interferir con la prueba de picrato alcalino para la creatinina, dando lecturas falsas altas, aunque el grado de elevación no es clínicamente significativo.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Hasta el momento no se han reportado.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Adultos:La mayoría de las infecciones en adultos responden con una dosis de 1 a 2 g al día en dosis divididas, sin embargo, para la mayoría de las infecciones, el siguiente esquema simple será satisfactorio:

Adultos y niños > 12 años: 500 mg tres veces al día.

Para ayudar al cumplimiento del tratamiento, especialmente en pacientes ambulatorios, la dosis diaria puede dividirse en 2 dosis iguales, ejemplo: 1 g 2 veces al día en adultos con infecciones del tracto urinario.

La siguiente información adicional también debe considerarse:

• Para infecciones severas o profundas, especialmente cuando están involucrados organismos menos sensibles, la dosis debe incrementarse hasta 1 g tres veces al día o 1.5 g cuatro veces al día.
• Para profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario en adultos, se recomienda dosis única de 125 mg por las noches, la cual puede continuarse por varios meses (la suspensión de 125 mg/5 ml está indicada para este uso).

Niños < 12 años: Idealmente la dosis se debe calcular con base en el peso corporal, especialmente en los lactantes. Las dosis siguientes para niños se derivan del rango de 25 a 60 mg/kg peso/día. Para infecciones severas, crónicas o profundas, esta dosis puede elevarse hasta 100 mg/kg/día (máximo 4 g al día).

• 0 a 1 año: 25 a 60 mg/kg/día.
• 1 a 2 años: 62.5 a 125 mg cada 6 horas ó 125 a 250 mg cada 12 horas.
• 3 a 6 años: 125 a 250 mg cada 6 horas ó 250 a 500 mg cada 12 horas.
• 7 a 12 años: 250 a 500 mg cada 6 horas ó 500 mg a 1 g cada 12 horas.

Para el tratamiento de la mayoría de las infecciones agudas, el tratamiento debe continuarse por lo menos dos días después de que los signos clínicos se han normalizado y los síntomas han remitido, pero en las infecciones crónicas, recurrentes o complicadas del tracto urinario, se recomienda el tratamiento con 500 mg cuatro veces al día durante dos semanas.

Para gonorrea una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid, es suficiente en el caso de los varones. Son efectivos 2 g de cefalexina con 0.5 g de probenecid en el caso de las pacientes femeninas. La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y eleva los niveles séricos de 50 a 100%.

Insuficiencia renal:La cefalexina no es nefrotóxica, pero como otros antibióticos de excreción renal puede ocurrir acumulación innecesaria cuando la función renal está por abajo de 50% de lo normal. En general se recomienda reducir la dosis sólo cuando la depuración de creatinina es inferior a 10 ml/min. Las dosis máximas recomendadas en adultos (6 g) y en niños (4 g) deben reducirse al 50% en la insuficiencia renal leve, 75% en la moderada y 87.5% en la severa.

Los adultos sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis adicional de 500 mg de CEPOREX^® post-diálisis, con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir 8 mg/kg/día como dosis adicional.

Pacientes seniles:Debe tomarse en cuenta especialmente la función renal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación, debe administrarse un tratamiento sintomático y de apoyo adecuados. Los niveles de cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Presentaciones:

Caja con 12 tabletas de 1 g.

Caja con 15 ó 21 tabletas de 500 mg.

Caja con 21 tabletas de 250 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deja al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

GlaxoSmithKline México, S.A. de C.V.
Calz. México-Xochimilco No. 4900,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F., México
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 131M81, SSA IV
113300415D0091/IPPA