Celfax

CELFAX

TABLETAS
Analgésico

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Ketorolaco de trometamina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada tableta contiene:

Ketorolaco de trometamina ….. 10 mg

Excipiente, cbp ………………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Analgésico no narcótico, está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

El ketorolaco trometamina es un agente no esteroideo, que muestra actividad analgésica y débil actividad antiinflamatoria y antipirética.

Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los apiáceos. Se absorbe en forma rápida y completa después de la administración oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 mg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (DS≡1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (DS≡1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años).

En niños su farmacocinética es semejante. La vía de eliminación similar traduce que los intervalos de dosificación pueden ser similares en los niños y adultos. Más de 99% de ketorolaco trometamina en plasma está unido a las proteínas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco.

La farmacocinética de ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples, con tabletas son lineales. Los niveles plasmáticos en estado estable son alcanzados después de administraciones cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica. La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito para-hidroxi), es la orina (91.4%) y el resto es excretado en las heces. El ketorolaco penetra pobremente la barrera hematoencefálica (los niveles en el líquido cefalorraquídeo fueron menores de 0.002 de los del plasma).

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al ketorolaco; antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros AINES, de úlcera, perforación o sangrado gastrointestinal.
• No debe ser utilizado en pacientes con síndrome de poliposis nasal, angioedema y broncospasmos secundarios al uso de ácido acetilsalicílico, ni ante úlcera péptica activa.
• No se debe administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía.
• No debe administrarse como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.
• No se recomienda en analgesia obstétrica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se recomienda su uso durante el embarazo, el trabajo de parto o el parto. Tampoco durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La frecuencia de presentación de eventos adversos secundarios al uso de AINES disminuye de 50 a 10%, cuando éstos son utilizados durante periodos cortos. Aplicable con el uso de ketorolaco, las reacciones secundarias son poco frecuentes: úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis, eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismos, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo, disnea, asma, incremento en la frecuencia urinaria, oliguria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Aunque raramente, también se han observado como reacciones adversas: insuficiena renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor, rash, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular, sangrado de herida posquirúrgica, trombocitopenia, epistaxis, convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hiperquinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

Tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. No altera la fijación proteica de digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la fijación de ketorolaco se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteran la fijación proteica de ketorolaco. Como es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que el ketorolaco induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. En consecuencia, no se esperaría que altere la farmacocinética de otros medicamentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática. El probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva) así como la vida media (aproximadamente al doble). Reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal de litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo .

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

El ketorolaco ha sido administrado concurrentemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posquirúrgicos, sin evidencia de interacciones adversas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Efectos renales: Se pueden presentar elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total, debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratada, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: Inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado; la administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, puede incrementar riesgo de sangrado posoperatorio. La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas (de más de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutamicooxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), debe ser descontinuado. Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis no tienen alteraciones clínicamente importantes del aclaramiento de ketorolaco.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

El ketorolaco no se recomienda como analgésico obstétrico, ya que inhibe la actividad uterina y puede provocar cierre prematuro del conducto arterioso.

La administración oral de ketorolaco no deberá exceder de 40 mg al día, ni ser administrado por más de 10 días.

El uso de ketorolaco puede precipitar la aparición de insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con volumen circulante disminuido. No debe ser usado conjuntamente con otros AINES.

Los estudios clínicos realizados hasta el momento no han demostrado potencial teratogénico, carcinogénico o mutagénico.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis:

• Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis oral máxima es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder los 10 días, los analgésicos opiáceos (morfina, meperidina, etc.), pueden ser utilizados concomitantemente si se desea sinergia del ketorolaco.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Dosis diarias de 360 mg administradas durante días consecutivos, causan dolor abdominal y úlcera péptica que cura después de la descontinuación del tratamiento.

Dosis únicas de 200 mg administradas por vía oral a voluntarios sanos, no produjeron efectos adversos aparentes.

Se ha reportado acidosis metabólica después de sobredosis intencional.

PRESENTACIONES

Cajas con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.
Alhambra Núm. 310
Colonia Portales
03300 México, D.F.

Reg. Núm. 297M2000, SSA IV
HEAR-203187/R2000/IPPA