Cefabiot Suspension

Para qué sirve Cefabiot Suspension , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

CEFABIOT

SUSPENSION
Antibiótico

SANDOZ, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Cefuroxima.

Forma farmaceutica y formulacion:

El frasco con polvo para 50 ml contiene:

Cefuroxima axetilo
equivalente a …………. 1.25 g
de cefuroxima

Excipiente, cbp ………….. 22.00 g

Cada 5 ml contienen el equivalente a 125 mg de cefuroxima.

El frasco con polvo para 100 ml contiene:

Cefuroxima axetilo
equivalente a …………. 2.50 g
de cefuroxima

Excipiente, cbp ………….. 44.00 g

Cada 10 ml contienen el equivalente a 250 mg de cefuroxima.

Indicaciones terapeuticas:

La acetilcefuroxima (o acetoxietil cefuroxima) es un profármaco oral de la cefuroxima, el antimicrobiano cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las ?-lactamasas y activo contra una extensa variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles, entre éstas figuran las siguientes:

  • Infecciones del tracto respiratorio superior, por ejemplo: Otitis media, sinusitis, amigdalitis, faringitis.
  • Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo: Neumonía, bronquitis aguda y exacerbaciones de la bronquitis crónica.
  • Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo: Pielonefritis, cistitis y uretritis, uretritis gonorrea y cervicitis gonocóccica no complicada.
  • Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo: Furunculosis, pioderma e impétigo.
  • Tratamiento de adultos y niños mayores de 12 años en la etapa temprana de la enfermedad de Lyme y prevención del progreso a etapas tardías de la misma.

La cefuroxima tiene buena estabilidad ante las ?-lactamasas bacterianas y por consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina. La cefuroxima generalmente es activa in vitro contra los siguientes microorganismos:

  • Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., y Proteus rettgeri.
  • Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas resistentes a la penicilinasa, pero no incluye cepas resistentes a meticilina), Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos ?-hemolíticos), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae).
  • Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus), bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium) y Propionibacterium spp.
  • Otros organismos: Borrelia burgdorferi.
  • Los siguientes microorganismos no son susceptibles a la cefuroxima: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, las cepas de Staphylococcus aureus y epidermidis resistentes a la meticilina, Legionella spp. y Listeria monocytogenes.
  • Algunas cepas de los siguientes géneros tampoco son susceptibles in vitro a la cefuroxima: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacocinéticas:Luego de la administración oral a los 3 a 4 minutos de la absorción por parte del tracto digestivo, la cefuroxima axetilo se hidroliza por las esterasas en las células de la mucosa y en la circulación portal circulación. El principio activo cefuroxima es liberado entonces a la circulación sistémica.

Luego de la administración de una dosis única, las farmacocinéticas de la cefuroxima axetilo en un intervalo de dosis de 125 a 1,000 mg se han descrito como lineales.

La absorción y, en consecuencia, la biodisponibilidad, aumenta cuando el fármaco se toma después de la ingesta de alimentos.

Absorción: Las concentraciones pico de suero se obtienen a aproximadamente 2 a 3 horas luego de la toma de la dosis después de una comida y alcanza los 2 a 3 mg/It., para una dosis de 125 mg, 4 a 6 mg/lt., para una dosis 250 mg, 5 a 8 mg/lt., para una dosis 500 mg y 9 a 14 mg/lt., para una dosis 1 g.

Distribución: La unión a la proteína de plasma esta entre 33 y 50%, dependiendo del ensayo utilizado. La cefuroxima tiene un volumen de distribución relativamente pequeño de 0.25 a 0.3 lt./kg. La distribución de la cefuroxima varia en los diferentes fluidos y tejidos corporales; se encontró una buena penetración del principio activo (35 a 90%) en los tejidos de las amígdalas y seno paranasal así como también en la mucosa bronquial. Las concentraciones de tejido medias de cefuroxima varían de 1.4 a 3.8 mg/lt.

Metabolismo: Luego de la fisión del ester, el axetil restante se metaboliza a acetaldehído y ácido acético. La cefuroxima en sí misma no se metaboliza.

Eliminación: La cefuroxima se elimina exclusivamente como una substancia sin cambio vía los riñones. En sujetos sanos, el porcentaje de recuperación de la cefuroxima en la orina a la 24 horas luego de una dosis oral única de 250 mg de cefuroxima axetilo fue de entre 42.8 y 57%. La vida media del suero tras la administración de una dosis única de cefuroxima axetilo (250 a 1,000 mg) fue de 1.1 a 1.5 horas.

Farmacocinéticas en situaciones clínicas especiales:En pacientes con daño severo de la función renal (aclaramiento de creatinina <10 ml="" min)="" se="" prolonga="" la="" vida="" media="" de="" cefuroxima.="" administración="" simultánea="" probenicida="" aumenta="" el="" área="" bajo="" curva="" tiempo="" concentración="" suero="" en="" alrededor="" 50%.las="" concentraciones="" cefuroxima="" reducen="" por="" diálisis.<="" p="">

Propiedades farmacodinámicas:

Modalidad de acción: La cefuroxima axetilo es un profármaco ester acetoxietil de la cefuroxima, una cefalosporina para uso oral.

La cefuroxima es llamada cefalosporina de 2da generación y tiene una muy alta estabilidad hacia las ?-lactamasas.

El mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.

El tipo de acción es bactericida. El espectro de actividad cubre un vasto número de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

Mecanismo de resistencia: La resistencia bacteriana a la cefuroxima puede deberse a uno o más de los siguientes mecanismos:

Hidrólisis por los ?-lactámicos: La cefuroxima podría ser eficientemente hidrolizada por algunas de las ?-lactamasas de amplio espectro (ESBL, por sus siglas en inglés) y por las enzimas codificadas por genes cromosómicos (AmpC, por sus siglas en inglés) que podrían ser inducidos o deprimidos de forma estable en ciertas especies de bacterias aeróbicas gramnegativas.

Reducción de la afinidad de las proteínas ligadoras de penicilina por la cefuroxima.

Impermeabilidad de la membrana exterior, lo que restringe el acceso de la cefuroxima a las proteínas ligadoras de penicilina en organismos gramnegativos.

Bombas de reflujo de fármaco: Los estafilococos resistentes a meticilina (MRS, por sus siglas en inglés) son resistentes a todos los antibióticos ?-lactámicos actualmente disponibles incluyendo la cefuroxima.

El Streptococcus pneumoniae resistente a la penicilina tiene una resistencia cruzada a la cefalosporinas como la cefuroxima a través de la alteración de las proteínas ligadoras de penicilina.

Las cepas de ?-lactamasa negativa, resistente a ampicilina (BLNAR, por sus siglas en inglés) de H. influenzae debe considerarse resistente a la cefuroxima a pesar de la aparente susceptibilidad in vitro.

Algunas cepas de Enterobacteriaceae, en particular Klebsiella spp. y Escherichia coli que producen ?-lactamasas de amplio espectro pueden ser clínicamente resistentes a terapia con cefuroxima a pesar de la aparente susceptibilidad in vitro y deben por lo tanto considerarse como resistentes.

Puntos críticos:Se sugieren las siguientes concentraciones inhibidoras mínimas (MIC, por sus siglas en inglés): puntos críticos de conformidad con las DIN 58 940:

  • Para organismos susceptibles: ? 1 mg/1,
  • Para organismos medianamente susceptibles: 2 a 4 mg/lt., y
  • Para organismos resistentes: ? 8 mg/lt.

Según el Comité Nacional para Normas de Laboratorios Clínicos (NCCLS, por sus siglas en inglés) en 2001 se definieron los siguientes puntos críticos para el cefuroxima axetilo:

  • Enterobacteriaceae: ? 4 µg/ml susceptible, ? 32 µg/ml resistente.
  • Staphylococcus spp.: ? 4 µg/ml susceptible, ? 32 µg/ml resistente.
  • Haemophilus spp.: ? 4 µg/ml susceptible; ? 16 µg/ml resistente.
  • Streptococcus pneumoniae: ? 1 µg/ml susceptible, > 4 µg/ml resistente.
  • Streptococcus spp. Además del S. pneumoniae.

El estreptococo aislado susceptible a la penicilina (MIC90 ? 0.12 µg/ml) podría considerarse susceptible a la cefuroxima.

Susceptibilidad:El predomino de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas. Por lo tanto, la información local acerca de la resistencia es importante, particularmente en el tratamiento de infecciones graves.

Contraindicaciones:

Debido al peligro de un choque anafiláctico, la cefuroxima no debe administrarse a pacientes con un historial conocido de hipersensibilidad a la cefuroxima axetilo y a otras cefalosporinas. Podría existir una alergia simultánea con otros antibióticos ?-lactámicos (por ejemplo, penicilinas y otros).

La cefuroxima no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a cualquier otro ingrediente del medicamento.

La cefuroxima no debe utilizarse en intolerancia hereditaria a la fructosa, mala absorción de la glucosa, galactosa o deficiencia de sucrosa isomaltasa.

Aplicación en niños:Al día de hoy no hay suficiente experiencia en el tratamiento de niños de menos de 3 meses de edad. Por lo tanto, la cefuroxima no debe utilizarse en niños de este grupo de edad.

Precauciones generales:

La cefuroxima debe utilizarse con cuidado en personas que desarrollaron previamente una reacción anafiláctica a los antibióticos ?-lactámicos.

Si ocurre una diarrea severa y persistente durante el tratamiento o durante las primeras semanas luego del tratamiento, debe considerarse la posibilidad de una colitis pseudomembranosa.

En este caso debe considerarse la interrupción del tratamiento con cefuroxima dependiendo de la indicación y, de ser necesario, debe iniciarse de inmediato el adecuado tratamiento (por ejemplo, administración de antibióticos especiales/agentes quimioterapéuticos cuya efectividad esta clínicamente establecida). Los fármacos antiperistálticos están contraindicados.

En caso de reacciones de hipersensibilidad aguda severa como la anafilaxis debe interrumpirse de inmediato el tratamiento con cefuroxima y tomarse las medidas de emergencia adecuadas habituales (por ejemplo, administración de antihistamínicos, corticosteroides, simpatomiméticos y, de ser necesario, respiración artificial).

En el caso de convulsiones (epileptiformes) se indican las medidas de emergencia adecuadas habituales (por ejemplo, mantener libres lo conductos respiratorios y administración de anticonvulsivantes).

Cualquier uso de antibióticos puede resultar en un aumento en el número de organismos resistentes al fármaco utilizado. Monitoree en búsqueda de cualquier señal de posibles infecciones secundarias con dichos patógenos. Las infecciones secundarias deben tratarse apropiadamente.

CEFABIOT® Suspensión contiene aspartamo como una fuente de fenilalanina y podría ser dañino para pacientes con fenilcetonuria.

Debido al contenido de benzoato de sodio de la cefuroxima, los pacientes predispuestos pueden desarrollar reacciones de hipersensibilidad en la forma de irritaciones cutáneas, oculares y de la mucosa. En neonatos existe un aumento en el riesgo de ictericia.

Los pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la fructosa, mala absorción de la glucosa, galactosa o deficiencia de sucrosa isomaltasa no deben tomar cefuroxima. Una cuchara medidora (5 ml) de cefuroxima contiene 2 g de sucrosa (azúcar), equivalente a 0.17 unidades de pan. Esto debe tomarse en cuenta en pacientes con diabetes melitus.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: La información en un número limitado de embarazos expuestos no indica efectos adversos de la cefuroxima en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Los estudios en animales indican ausencia de efectos tóxicos sobre la reproducción (ver 5.3). No obstante, el uso durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, debe sujetarse a una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio.

Lactancia:La cefuroxima pasa a la leche materna; por lo tanto, la cefuroxima debe utilizarse únicamente luego de una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio por parte del médico a cargo. Los infantes de pecho podrían desarrollar sensibilización así como también una irritación de la flora intestinal y colonización por Candida.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos serios tales como el choque anafiláctico ponen en riesgo la vida y requieren de contramedidas médicas inmediatas. Este efecto secundario es muy raro (? 0.01%).

Los efectos no deseados se enumeran a continuación:

Común
(> 1% y < 10%)

Poco frecuente
(> 0.1% <1%)< strong="">

Raro
(> 0.01% y
<0.1%)< strong="">

Muy raro,
incluyendo
reportes aislados
(? 0.01%)

Frecuencia
desconocida

Infecciones y infestaciones:

Colitis pseudomembranosa

Inflamación de la mucosa oral y vaginal (parcialmente debida a la súper infección por Candida)

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo:

Eosinofilia

Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia

Anemia inmuno hemolítica

Trastornos del sistema inmune:

Reacciones cutáneas alérgicas

Urticaria, prurito

Fiebre medicamentosa, enfermedad del suero, anafilaxis, eritema

Multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica

Trastornos metabólicos y nutricionales

Baja albúmina en sangre, baja glucosa en sangre, baja proteína total en sangre, hipocalemia

Trastornos del sistema nervioso

Dolor de cabeza, vértigo

Malestar, nerviosismo, confusión, alucinaciones

Trastornos gastrointestinales

Diarrea, náusea, vomito, dolor abdominal

Trastornos hepatobiliares

Aumento temporal en las transaminasas (SGOT, SGPT) y LDH

Ictericia

Los desordenes del SNC tales como malestar, nerviosismo, confusión o alucinaciones podrían ocurrir en muy raros casos (< 0.01%), especialmente en pacientes ancianos o en pacientes con alta fiebre o infecciones severas.

Los pacientes con una tendencia a las alergias son más susceptibles de desarrollar reacciones alérgicas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Cefuroximaaxetilo/fármacos potencialmente nefrotóxicos y diuréticos de asa: Los tratamientos con dosis altas de cefalosporinas requieren de precaución en pacientes que reciben simultáneamente saluréticos potentes (por ejemplo, furosemida y ácido etacrínico) o preparaciones potencialmente nefrotóxicas (por ejemplo, antibióticos aminoglucósidos), puesto que no puede excluirse un daño de la función renal como resultado de dichas combinaciones.

Cefuroximaaxetilo/probenecida:Debido a una inhibición de la eliminación renal de cefuroxima, la administración concomitante de probenecida lleva a un aumento y prolongación de concentraciones de cefuroxima en suero.

Cefuroximaaxetilo/anticonceptivos:La administración simultánea de cefuroxima pone en peligro el efecto confiable de los anticonceptivos orales. Por lo tanto, deben tomarse medidas anticonceptivas adicionales durante el tratamiento con cefuroxima.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En pacientes tratados con cefuroxima, la prueba de Coombs podría arrojar resultados positivos falsos.

Dependiendo del método aplicado, podría ocurrir una reacción positiva falsa o negativa falsa a la glucosa en la orina o en la sangre; sin embargo, esto puede evitarse con el uso de pruebas con base en enzimas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Mutagenicidad: En una batería de prueba que consiste en estudios in vitro e in vivo, la cefuroxima axetilo no mostró efectos mutagénicos relevantes.

Carcinogenicidad: No hay evidencia de un potencial carcinogénico de los fármacos cefalosporina. Por esta razón y debido a la limitada duración del tratamiento, no se realizaron estudios especiales a largo plazo.

Toxicidad en la reproducción: No se observaron efectos tóxicos de la cefuroxima axetilo sobre la reproducción en estudios animales.

La cefuroxima cruza la barrera de la placenta y se excreta en la leche materna.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

La duración normal del tratamiento es de 7 días, puede variar de 5 a 10 días de acuerdo a la severidad del proceso infeccioso.

Para una absorción óptima, CEFABIOT® (cefuroxima axetilo) debe ser ingerido después de los alimentos.

Adultos:

  • Casi todas las infecciones: 250 mg dos veces al día.
  • Infecciones de vías urinarias: 125 mg dos veces al día.
  • Infecciones leves a moderadas de vías respiratorias bajas, por ejemplo bronquitis: 250 mg dos veces al día.
  • Infecciones de vías respiratorias bajas, más severas o sospecha de neumonía: 500 mg dos veces al día.
  • Gonorrea: 1 g dosis única.
  • Pielonefritis: 250 mg dos veces al día.
  • Enfermedad de Lyme en adultos y niños de 12 años en adelante: 500 mg dos veces al día durante 20 días.
  • Niños de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo a la edad y al peso.

Para la mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, etc.), la dosis ponderal es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis.

Cuando se prefiere una dosis fija, para casi todas las infecciones de los pacientes pediátricos, 125 mg dos veces al día son suficientes.

Los niños con otitis media (de 2 años o mayores) deberán recibir 250 mg dos veces al día.

Existen dos presentaciones de CEFABIOT® Suspensión: 125 mg/5 ml y 250 mg/10 ml.

Tabla 1. Dosis pediátricas de CEFABIOT Suspensión (20 mg/kg/dia)

Edad

Peso

Suspensión
125 mg/5 ml

Suspensión
250 mg/10 ml

3 a 4 meses

5 a 6 kg

2.5 ml

62.5 mg

Cada 12 horas

5 a 8 meses

7 a 8 kg

3 ml

75 mg

Cada 12 horas

9 a 12 meses

9 a 10 kg

3.5 ml

87.5 mg

Cada 12 horas

1 a 2 años

11 a 12 kg

4 ml

100 mg

Cada 12 horas

2 a 3 años

12 a 14 kg

5 ml

125 mg

6 ml

150 mg

Cada 12 horas

3 a 5 años

14 a 18 kg

7 ml

175 mg

Cada 12 horas

5 a 7 años

18 a 22 kg

8 ml

200 mg

Cada 12 horas

7 a 9 años

22 a 28 kg

10 ml

250 mg

Cada 12 horas

En infecciones más severas como neumonía y bronquitis la dosis ponderal es de 30 mg/kg/día en dos dosis. En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día, independientemente del peso del paciente. No hay experiencia en niños menores de 3 meses.

Preparación de la suspensión:Agite bien el frasco para que los gránulos de polvo seco fluyan libremente dentro del frasco. Abra la tapa de rosca. Llene el frasco con agua hervida fría, hasta la marca de la etiqueta del frasco para completar 50 ml en la presentación de 125 mg/5 ml y para completar 100 ml para la presentación de 250 mg/10 ml y tápelo bien nuevamente.

Agite el frasco muy bien durante un minuto y medio aproximadamente, para mezclar el contenido con el agua.

La suspensión está lista para la primera dosis.

Esta suspensión una vez reconstituida tiene una consistencia densa, lo cual es normal y solamente es necesario agitar el frasco cada vez que se administre, durante un minuto y medio.

Nota: No agregar más cantidad del agua indicada pues la suspensión perderá sus propiedades y la consistencia adecuada.

Hecha la mezcla el producto se conserva durante 14 días en refrigeración, de 2 a 8°C.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas de intoxicación:Se desconoce la intoxicación en humanos en el estricto sentido de la palabra. Ciertas constelaciones de riesgos y la administración de muy altas dosis de cefalosporinas podrían causar estados de agitación de los nervios centrales, mioclonia y convulsiones similares a los descritos para otros ?-lactámicos.

Tratamiento de la sobredosis:En el caso de una sobredosis-además de suspender el fármaco-podrían ser necesarias medidas para acelerar la eliminación.

La cefuroxima axetilo es hemodializable.

Presentaciones:

Caja con frasco de vidrio ámbar con 50 ml de suspensión 125 mg/5 ml.

Caja con frasco de vidrio ámbar con 100 ml de suspensión 250 mg/10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 14 días en refrigeración, de 2 a 8°C. Contiene 21.83 por ciento de azúcar. Contiene aspartamo.

Leyendas de proteccion:

Agítese antes de usarse.

Dosis: La que el médico señale.

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Austria por:
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl, Austria
Distribuido por: SANDOZ, S.A. de C.V.
La Candelaria 186
Colonia Atlántida
04370 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 044M2005, SSA
HEAR-073300228500021/RM2007/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. FENILCETONURIA, Es una enfermedad metabólica hereditaria, se debe a la deficiencia de una enzima (la fenilalanina hidrolasa) que convierte el aminoácido fenilalanina en tirosina.
  2. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  3. URETRITIS, Es la infección de la uretra o parte fina de la vía urinaria, y se manifiesta mediante sensación ardiente al orinar.
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