Caliprene Tabletas

Para qué sirve Caliprene Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

CALIPRENE

TABLETAS
Agente parasimpático

TEVA MEXICO

Denominacion generica:

Pilocarpina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de pilocarpina …….. 5 mg

Excipiente, cbp ………………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

CALIPRENE (clorhidrato de pilocarpina) está indicado para el tratamiento de los síntomas asociados a xerostomía por hipofunción de las glándulas salivales debido al uso de radioterapia en el tratamiento de cáncer de cabeza y cuello y para el tratamiento de los síntomas asociados a xerostomía en pacientes con síndrome de Sjögren.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Después de la administración de pilocarpina en tabletas por vía oral, el tiempo de inicio de la respuesta es de aproximadamente 20 minutos. En un estudio de farmacocinética realizado en voluntarios sanos, la vida media de eliminación del clorhidrato de pilocarpina fue de 0.76 horas a dosis de 5 mg y de 1.35 horas a dosis de 10 mg. Los valores de Tmáx. fueron de 1.25 y 0.85 horas. Los valores de Cmáx. fueron de 15 y 41 ng/ml. Los valores de área bajo la curva (ABC) fueron de 33 y 108 horas (ng/ml) para la administración de 5 y 10 mg, respectivamente. La farmacocinética en ancianos varones voluntarios fue comparable a aquella observada en los varones jóvenes. En el caso de pacientes ancianas femeninas, el valor promedio de Cmáx. y ABC fue aproximadamente el doble del observado en los pacientes varones jóvenes y ancianos. La ingesta de una dieta con alto contenido de grasas, disminuye el índice de absorción de la pilocarpina. Debido a que existe poca información sobre el metabolismo y eliminación de la pilocarpina en humanos, se piensa que la inactivación de la pilocarpina se produce en las sinapsis neuronales y probablemente en el plasma. La pilocarpina y sus productos activos o inactivos, son excretados en la orina. La pilocarpina no se une a proteínas plasmáticas de humanos o ratas por arriba de un rango de concentración de 5 a 25,000 ng/ml. El efecto de la pilocarpina sobre la unión a proteínas plasmáticas de otros fármacos no ha sido evaluado. La pilocarpina es un agente colinérgico parasimpaticomimético que ejerce un amplio espectro de efectos farmacológicos, con predominio de la acción muscarínica. La pilocarpina, a dosis adecuadas, puede incrementar la secreción de las glándulas exocrinas y en consecuencia estimular a las glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas, intestinales y las células mucosas del tracto respiratorio. La estimulación dosis-relacionada del músculo liso del tracto intestinal puede provocar aumento en el tono, movilidad, espasmos y tenesmo. El tono del músculo liso bronquial puede ser incrementado al igual que el tono y la motilidad del músculo liso del tracto urinario, vesícula biliar y conductos biliares. La pilocarpina puede tener efectos paradójicos en el sistema cardiovascular. El efecto esperado de un agonista muscarínico es la vasodilatación; sin embargo, la administración de la pilocarpina puede producir hipertensión después de un breve episodio de hipotensión. Se ha reportado la presencia de bradicardia y taquicardia con el uso de pilocarpina.

Contraindicaciones:

CALIPRENE está contraindicado en:
  • Pacientes con hipersensibilidad conocida a la pilocarpina.
  • Pacientes con asma no controlado.
  • Pacientes con iritis aguda y/o pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

Precauciones generales:

La pilocarpina debe ser administrada con precaución en pacientes en quienes se conozca o se documente la presencia de colelitiasis u otro padecimiento del tracto gastrointestinal. Las contracciones de la vesícula biliar y conductos biliares secundarias a la administración de pilocarpina pueden provocar complicaciones como colecistitis, colangitis y obstrucción biliar. La administración de pilocarpina puede incrementar el tono del músculo liso uretral y puede, teóricamente, precipitar la presencia de cólico renal o reflujo uretral, particularmente en pacientes con nefrolitiasis. Los agonistas colinérgicos pueden tener efectos dosis-dependientes en el SNC. Esta condición deberá ser considerada cuando se administre el tratamiento a pacientes con trastornos cognitivos o psiquiátricos. Debido a que los pacientes con padecimientos cardiovasculares significativos pueden ser incapaces de compensar los cambios transitorios a nivel hemodinámico y a nivel del ritmo cardiaco provocados por la administración de pilocarpina, la administración de este medicamento debe ser realizada bajo estricta supervisión médica de los pacientes con padecimientos cardiovasculares significativos. Debido a sus efectos en el tracto respiratorio, la pilocarpina deberá ser administrada bajo estricta supervisión médica en pacientes con asma controlado, bronquitis crónica o casos de enfermedad pulmonar obstructiva crónica que requieran tratamiento farmacológico. No se dispone de información sobre la farmacocinética por administración oral del clorhidrato de pilocarpina en pacientes con insuficiencia renal o hepática, por lo que no se recomienda la administración de pilocarpina en éstos. Los pacientes deben ser informados sobre la posibilidad de sufrir trastornos visuales durante la administración de pilocarpina, especialmente durante la noche, lo cual podría representar un riesgo a la persona para conducir vehículos con seguridad.

En caso de que el paciente presente sudación en forma excesiva durante la administración de clorhidrato de pilocarpina y no ingiera suficientes líquidos, el paciente debe consultar a su médico debido a la posibilidad de que pueda presentar una deshidratación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Debido a que la administración de pilocarpina en animales de experimentación durante la gestación ha sido asociada con la baja de peso fetal promedio, incremento en la incidencia de variaciones esqueléticas, presencia de partos con productos muertos y disminución de la sobrevivencia neonatal ya que no se han realizado estudios adecuadamente controlados en mujeres embarazadas, el clorhidrato de pilocarpina deberá ser utilizado durante el embarazo únicamente si el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Debido a que se desconoce si la pilocarpina se excreta por la leche materna, la decisión de continuar o interrumpir la administración de pilocarpina en mujeres durante el periodo de lactancia deberá hacerse tomando en cuenta la importancia de la administración del medicamento en la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Los datos de toxicidad por pilocarpina se caracterizan por una respuesta exagerada a sus conocidos efectos parasimpaticomiméticos. Estos están caracterizados por la presencia de cefalea, alteraciones en la visión, lagrimeo, sudación, malestar respiratorio, espasmos gastrointestinales, náusea, vómito, diarrea, bloqueo atrioventricular, taquicardia, bradicardia, hipotensión, choque, confusión mental, arritmias cardiacas y movimientos musculares involuntarios. Las reacciones adversas reportadas a nivel ocular asociadas con la administración oral de pilocarpina incluyen la ambliopía y la miosis. Las reacciones adversas reportadas a nivel gastrointestinal asociadas con la administración oral de pilocarpina incluyen diarrea, disfagia, dispepsia, dolor abdominal, náusea y vómito.

Aunque la pilocarpina para administración oral se utiliza para aumentar la salivación, se pueden presentar casos de hipersalivación.

Las reacciones adversas reportadas a nivel cardiovascular asociadas con la administración oral de pilocarpina incluyen taquicardia sinusal e hipertensión. En casos de sobredosis, se ha reportado la presencia de bloqueo auriculoventricular y bradicardia. La presencia de diaforesis es una reacción adversa frecuente. Otros efectos generales reportados incluyen astenia, escalofríos, mareo, edema, broncospasmo, lagrimeo, rubor, epistaxis, rash cutáneo, cambios en la voz, rinitis, movimientos musculares involuntarios y poliuria.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración de pilocarpina debe llevase a cabo cuidadosamente en aquellos pacientes a los que se les administre antagonistas ?-adrenérgicos de manera concomitante, debido a la posibilidad de desarrollar trastornos de la conducción. La administración concomitante de medicamentos con propiedades parasimpaticomiméticas y pilocarpina puede resultar en un aumento en los efectos farmacológicos esperados. Se debe considerar la posibilidad de que la pilocarpina pueda efectuar un efecto antagónico cuando se administra de manera concomitante con medicamentos con propiedades anticolinérgicas (por ejemplo, atropina, ipatropio inhalado). La administración de pilocarpina (7.5 a 30 mg/día) en pacientes con cáncer de cabeza y cuello reportó una incidencia de 1 a 2% de los siguientes eventos: visión anormal, conjuntivitis, disfagia, epistaxis, mialgias, prurito, exantema, sinusitis, taquicardia, alteraciones del sentido del gusto, movimientos musculares involuntarios, alteraciones de la voz.

Los siguientes eventos fueron reportados con una incidencia menor de 1% en pacientes con cáncer de cabeza y cuello, aunque se desconoce la existencia de una relación causal: hipotermia, anormalidad de las mucosas, bradicardia, alteraciones electrocardiográficas, palpitaciones, síncope, anorexia, aumento del apetito, esofagitis, trastornos gastrointestinales, trastornos en la lengua, leucopenia, linfadenopatía, ansiedad, confusión, depresión, hipercinesia, nerviosismo, parestesias, aumento de la salivación, dolor ocular, seborrea, glaucoma, disuria y metrorragia. La administración de pilocarpina (20 mg/día) en pacientes con síndrome de Sjögren reportó una incidencia de 1 a 2% de los siguientes eventos: lesiones accidentales, reacciones alérgicas, dolor de espalda, visión borrosa, estreñimiento, tos, edema, epistasis, edema facial, fiebre, flatulencia, glositis, mialgia, palpitación, prurito, somnolencia, estomatitis, taquicardia, tinnitus, incontinencia urinaria, infección de vías urinarias, vaginitis y vómito. Los siguientes eventos fueron reportados con una incidencia menor de 1% en pacientes con síndrome de Sjögren, aunque se desconoce la existencia de una relación causal: dolor torácico, muerte, moniliasis, dolor de cuello, rigidez de cuello, reacción de fotosensibilidad, arritmias, alteraciones electrocardiográficas, hipotensión, hipertensión, hemorragia intracraneal, migraña, infarto al miocardio, anorexia, bilirrubinemia, colelitiasis, colitis, gastritis, gastroenteritis, gingivitis, hepatitis, alteraciones de las pruebas de función hepática, melena, náusea, vómito, pancreatitis, crecimiento de las glándulas paratiroides, crecimiento de las glándulas salivales, aumento del esputo, alteraciones de la lengua, alteraciones dentales, hematuria, linfadenopatía, plaquetas anormales, trombocitopenia, trombosis, hipoglucemia, artralgia, artritis, alteraciones óseas, fracturas óseas espontáneas, miastenia, alteraciones tendinosas, tenosinovitis, afasia, confusión, depresión, alteraciones de los sueños, labilidad emocional, hipercinesia, insomnio, calambres musculares, nerviosismo, parestesias, movimientos musculares involuntarios, bronquitis, disnea, hipo, laringitis, neumonía, infecciones virales, alteraciones de la voz, alopecia, dermatitis de contacto, eccema, eritema nodoso, dermatitis exfoliativa, herpes simple, ulceraciones de la piel, catarata, conjuntivitis, dolor ocular, alteraciones del oído, hemorragia ocular, glaucoma y visión anormal.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se encuentra información disponible hasta el momento.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En la realización de bioensayos en cepas bacterianas (Salmonella y E. coli), líneas celulares ováricas de hámster, pruebas de micronúcleo en ratones y pruebas de daño primario a DNA en cultivos de hepatocitos de rata, no se encontró evidencia de que la pilocarpina cause genotoxicidad.

Estudios realizados en ratas de ambos sexos con administración oral de pilocarpina a una dosis correspondiente a 5 veces la dosis máxima tolerada para un humano de 50 kg, basándose en los estimados de superficie corporal total, resultó en alteraciones de la función reproductiva, incluyendo disminución de la fertilidad, disminución de la motilidad espermática y alteraciones de la morfología espermática. La administración en perros de 3 veces la dosis máxima tolerada para un humano de 50 kg, basándose en los estimados de superficie corporal total, resultó en alteraciones de la espermatogénesis. Los datos obtenidos sugieren que la pilocarpina puede alterar la fertilidad en sujetos humanos masculinos y femeninos. Se debe administrar la pilocarpina en sujetos o parejas que se encuentren intentando concebir un hijo sólo si el beneficio potencial justifica las potenciales alteraciones de la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

  • Pacientes con cáncer de cabeza y cuello: 1 tableta de 5 mg 3 veces al día durante 12 semanas.
    La dosis puede ser modificada de acuerdo a la tolerancia y respuesta terapéutica de cada paciente, hasta 10 mg 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg.
  • Pacientes con síndrome de Sjögren:1 tableta de 5 mg 4 veces al día durante 6 semanas.
    Debido a que la incidencia de las reacciones adversas más comunes se incrementan con la dosis utilizada, la dosis más baja que muestre adecuada efectividad y tolerancia por parte del paciente, deberá ser la dosis utilizada como dosis de mantenimiento durante el tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La administración de dosis de 100 mg o mayores de pilocarpina son consideradas potencialmente fatales. En casos de sobredosificación, el tratamiento adecuado se puede instituir a base de atropina (0.5 a 1 mg administrada por vía subcutánea o intravenosa), así como proporcionar medidas de soporte respiratorio y circulatorio. La administración de epinefrina (0.3 a 1.0 mg administrada por vía subcutánea o intramuscular) puede ser valiosa en la presencia de casos severos de depresión cardiovascular o broncoconstricción. Hasta el momento, no existe información sobre si la pilocarpina es dializable.

Presentaciones:

Caja con frasco con 30 tabletas de 5 mg.

Caja con frasco con 60 tabletas de 5 mg.

Caja con frasco con 90 tabletasde 5 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se administre en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Para uso exclusivo del especialista.

Laboratorio y direccion:

LEMERY, S.A. de C.V.
Mártires de Río Blanco Núm. 54
Colonia Huichapan Xochimilco
16030 México, D.F.

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Reg. Núm. 135M2003, SSA
CEAR-116683/R2003/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
  3. RADIOTERAPIA, Es el método terapéutico que emplea los rayos X y otras formas deradiación para el tratamiento de los tumores.
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