Buscapina Compositum N Solucion Gotas

BUSCAPINA COMPOSITUM N

SOLUCION GOTAS
Tratamiento del dolor espasmódico

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Butilhioscina y paracetamol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml de solución contienen:

Bromuro de butilhioscina ………… 0.2 g

Paracetamol ……………………….. 10 g

Vehículo, cbp …………………….. 100 ml

(1 ml = 20 gotas = a 2 mg de butilhioscina y a 100 mg de paracetamol).

Contiene 9.6 por ciento de otros azúcares.

Indicaciones terapeuticas:

Espasmos gastrointestinales. Dolores en enfermedades del tracto gastrointestinal, dolores espasmódicos y trastornos funcionales a nivel de las vías biliares.

Espasmos gastrointestinales del lactante (cólicos).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El fármaco espasmolítico de hioscina-N-butilbromuro contenido en BUSCAPINA^® COMPOSITUM N es un derivado semisintético de la substancia escopolamina, encontrada en tejidos de plantas.

El compuesto de amonio cuaternario hioscina-N-butilbromuro no tiene un efecto anticolinérgico central sino periférico. Este se basa en la inhibición de la transmisión ganglionar y en un efecto parasimpatolítico hioscina-N-butilbromuro tiene un efecto espasmolítico sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal, los conductos biliares y el tracto urinario eferente.

Similarmente, se ha demostrado un efecto sobre los músculos uterinos en experimentos animales e in vitro en tiras de tejido uterino humano.

Las propiedades analgésicas del paracetamol son un complemento útil para estos efectos. Debido a su efecto antiespasmódico y aliviador del dolor, BUSCAPINA^® COMPOSITUM N es particularmente adecuado para el tratamiento del dolor espasmódico en los órganos de la cavidad abdominal.

Farmacocinética:

Hioscina-N-butilbromuro: Como compuesto de amonio cuaternario, hioscina-N-butilbromuro es altamente polar y debido a esto solamente se absorbe parcialmente después de la administración oral (8%) o rectal (3%). Se encontró que la disponibilidad sistémica es menor al 1%.

Sin embargo, a pesar de los niveles bajos en sangre brevemente medibles, se han observado concentraciones locales relativamente altas de hioscina-N-butilbromuro radio marcado y/o sus metabolitos en el sitio de acción: en el tracto gastrointestinal, vesícula biliar, conductos biliares, hígado y riñones.

Hioscina-N-butilbromuro no pasa la barrera sangre-cerebro y su unión con las proteínas del plasma es baja.

La eliminación total determinada después de la administración IV, es de 1.2 lt./min, aproximadamente la mitad de la eliminación es renal. Los metabolitos principales encontrados en la orina se unen escasamente con el receptor muscarínico.

Paracetamol: Después de la administración oral, el paracetamol se absorbe fácilmente y casi completamente del intestino delgado con concentraciones máximas en plasma alrededor de 0.5 a 2 hrs. después de la ingestión. El fármaco se distribuye rápidamente y uniformemente en los tejidos. La biodisponibilidad absoluta varía entre 65 y 89% indicando un efecto de primer paso.

El ayuno acelera la absorción pero no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. Después de la administración rectal las concentraciones máximas en plasma se alcanzan de 1.5 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta fue de 30 a 40%.

El paracetamol se metaboliza ampliamente en el hígado principalmente a conjugados inactivos del ácido glucurónico (alrededor de 60%) y sulfúrico (alrededor de 35%) que se excretan completamente por la orina en 24 horas. Menos de 5% de la dosis se excreta como el compuesto original intacto.

La vida media en plasma es de 1.5 a 3 horas en dosis terapéuticas. En niños pequeños la vida media se prolonga y la conjugación del sulfato es la ruta metabólica dominante. La vida media del paracetamol en plasma también se prolonga en la enfermedad crónica del hígado. La unión con proteínas del plasma es baja en dosis terapéuticas.

BUSCAPINA^® COMPOSITUM N: Un estudio en voluntarios sanos sobre la biodisponibilidad de hioscina-N-butilbromuro y paracetamol de tres diferentes formulaciones de BUSCAPINA^® COMPOSITUM N (tabletas, supositorios, solución oral) reveló que la biodisponibilidad de los dos compuestos fue comparable con los resultados obtenidos en estudios previos con respecto a los compuestos simples y que no se pudo observar un efecto importante sobre la biodisponibilidad debido a la administración combinada.

Contraindicaciones:

BUSCAPINA^® COMPOSITUM N no debe utilizarse en caso de: Déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa conocido, condicionado por la genética. Hipersensibilidad conocida frente al bromuro de butihioscina ó al paracetamol. Enfermedades hepáticas, ingestión de anticoagulantes, trastornos de la coagulación, miastenia gravis y megacolon.

Precauciones generales:

Cuando se administra BUSCAPINA^® COMPOSITUM N se recomienda prudencia en casos de:

· Trastornos de la función hepática (por ejemplo, a causa de abuso crónico del alcohol, inflamaciones hepáticas).

· Trastornos de la función renal. Síndrome de Gilbert (enfermedad de Meulengracht).

Debe tenerse cuidado también en pacientes propensos al glaucoma de ángulo estrecho así como en pacientes susceptibles a obstrucción intestinal o urinaria y en aquellos con tendencia a la taquicardia.

En estos casos se requiere la administración bajo control médico y de ser necesario, una disminución de la dosis o un intervalo más amplio entre las tomas

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La amplia experiencia no ha mostrado evidencia de efectos dañinos durante el embarazo humano. Sin embargo, se deben observar las precauciones usuales en relación con el uso de fármacos en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

No se ha establecido la seguridad de hioscina-N-butilbromuro durante la lactancia. El paracetamol entra a la leche materna, pero es muy poco probable que afecte al niño cuando se usan las dosis terapéuticas.

Reacciones secundarias y adversas:

Debido al paracetamol, uno de los principios activos de BUSCAPINA^® COMPOSITUM N, se puede presentar rubefacción en casos raros, reacciones alérgicas con exantema en casos muy raros, deficiencia alérgica de plaquetas (trombocitopenia) o reducción de los leucocitos (leucopenia) en casos extremadamente raros.

Se han descrito casos aislados una reducción en los granulocitos de la sangre (agranulocitosis) o una reducción en los elementos celulares de la sangre (pancitopenia) en conexión con el paracetamol.

Se han descrito en casos raros, reacciones hipersensibles (edema de Quincke, disnea, sudación, náusea, caída de la presión arterial, incluyendo shock) después de la administración de paracetamol.

En casos aislados se puede presentar broncospasmo en pacientes predispuestos, especialmente en pacientes con un historial de asma bronquial o alergia.

Se pueden presentar efectos secundarios, asociados con hioscina-N-butilbromuro, incluyendo xerostomía, dishidrosis, taquicardia y retención potencialmente urinaria pero son generalmente moderados y auto-limitados.

Se han reportado muy raras veces reacciones de hipersensibilidad a hioscina-N-butilbromuro, particularmente reacciones cutáneas.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, antihistaminas, quinidina, amantadina y disopiramida se puede intensificar por BUSCAPINA^® COMPOSITUM N.

El tratamiento concomitante con los antagonistas de dopamina como metoclopramida puede resultar en la disminución de los efectos de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal.

Los efectos taquicárdicos de los agentes ?-adrenérgicos se pueden aumentar por BUSCAPINA^® COMPOSITUM N.

Por otro lado las dosis inofensivas de paracetamol pueden provocar daño hepático si se administran junto con fármacos que conducen a la inducción de enzimas, como ciertos hipnóticos y antiepilépticos (por ejemplo, glutedimida, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina) así como rifampicina. Lo mismo aplica al abuso de alcohol.

Cuando se reduce el vaciado gástrico, como por ejemplo con propantelina, la velocidad de absorción del paracetamol se puede reducir retrasándose así el inicio de la acción. La aceleración del vaciado gástrico, por ejemplo, después de la administración de metoclopramida, conduce a un aumento en la velocidad de absorción.

La combinación con cloramfenicol puede prolongar la vida media del cloranfenicol con el riesgo de un incremento en la toxicidad.

La importancia clínica de las interacciones entre el paracetamol y la warfarina así como los derivados de la cumarina no se puede aún evaluar. Por lo tanto, el uso a largo plazo del paracetamol en pacientes tratados con anticoagulantes orales es recomendable únicamente bajo supervisión médica.

El uso concomitante de paracetamol y AZT (zidovudina) aumenta la tendencia a reducir los leucocitos (neutropenia). Por lo tanto, BUSCAPINA^® COMPOSITUM N se debe administrar únicamente junto con AZR si el médico lo recomienda.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A las dosis y al tiempo recomendado no se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Aunque no han sido descritas hasta el momento y siguiendo normas internacionales no se sugiere la administración del fármaco durante el embarazo ni en la lactancia.

Dosis y via de administracion:

Gotas para niños:

• Niños de 2 a 3 meses: 2 gotas (10 mg de paracetamol y 0.2 mg de hioscina-N-butilbromuro) por kg de peso corporal. En general, 8 gotas 2 a 4 veces al día.
• Niños pequeños alrededor de 3 meses: En principio, el rango de dosis recomendada es 2 a 3 gotas (10 a 15 mg de paracetamol [25,75] y 0.2 a 0.3 mg de hioscina-N-butilbromuro) por kg de peso corporal. En relación con la edad, se recomienda la siguiente dosificación: — 4 a 11 meses: 16 gotas hasta 4 veces al día
  — 12 a 23 meses: 24 gotas hasta 4 veces al día
  — 2 a 4 años: 32 gotas hasta 4 veces al día
  — 5 a 7 años: 48 gotas hasta 4 veces al día
  — 8 a 10 años: 64 gotas hasta 4 veces al día

La dosis total diaria no debe exceder de 10 gotas por kg de peso corporal equivalente a 50 mg de paracetamol [25] y 1 mg de hioscina-N-butilbromuro por kg de peso corporal.

BUSCAPINA^® COMPOSITUM N no debe utilizarse durante largo tiempo ni en dosis superiores sin prescripción médica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:

Hioscina-N-butilbromuro: No se han observado signos serios de envenenamiento después de la sobredosificación aguda con hioscina-N-butilbromuro en el hombre. En caso de sobredosificación, se pueden presentar síntomas anticolinérgicos como retención urinaria, sequedad en la boca, enrojecimiento de la piel, taquicardia, inhibición de la movilidad intestinal y alteraciones visuales transitorias.

Paracetamol: La ingestión de dosis demasiado altas de paracetamol puede provocar signos de toxicidad con un período de latencia de 24 a 48 horas. Se puede desarrollar una disfunción hepática debido a la necrosis de las células hepáticas y al coma hepático, también con un resultado fatal. Independientemente de este fenómeno, también se han descrito lesiones renales debido a la necrosis del túbulo.

Los síntomas de la intoxicación con paracetamol se desarrollan en varias fases. En la primera fase (primer día) los signos son náusea, vómito, sudoración, insomnio y un sentimiento general de enfermedad. Después puede haber una mejoría subjetiva temporal en la segunda fase, en el tercer o cuarto día, un considerable aumento en los valores de transaminasa, icterus, desorden en la coagulación, hipoglicemia y paso al coma hepático.

Tratamiento: En caso de envenenamiento oral, lavado gástrico con carbón activado en 6 horas.

El metabolito citotóxico de paracetamol se puede unir por administración IV de los donadores del grupo SH como acetilcisteína si es posible en las primeras 8 a 12 horas después de la intoxicación.

En principio, la acetilcisteína se debe administrar sin demora. Es recomendable determinar la concentración en plasma de paracetamol. La concentración en plasma de paracetamol se puede disminuir por diálisis.

Los síntomas de sobredosificación con hioscina-N-butilbromuro responden a los parasimpatomiméticos. Para los pacientes con glaucoma, se debe administrar pilocarpina localmente. Si es necesario, se deben administrar parasimpatomiméticos, por ejemplo, neostignmina 0.5 a 2.5 mg IM ó IV. Las complicaciones cardiovasculares se deben tratar de acuerdo a los principios terapéuticos usuales.

En caso de parálisis respiratoria: respiración artificial por intubación.

Se puede requerir de cateterización para la retención urinaria.

Presentaciones:

Frasco de 20 ml con gotero, cada ml (=20 gotas) contiene 2 mg de bromuro de butilhioscina y 100 mg de paracetamol.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura no mayor a 30°C. Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Colombia por: Boehringer Ingelheim S.A.
Carrera 65B No. 13-13
Bogota D.C. Colombia
Distribuido en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49
Barrio Xaltocan
16090 México, D.F.
Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim am Rhein, Alemania
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 028M90, SSA VI
093300RR010466/IPPA