Bromocriptina Comprimidos

BROMOCRIPTINA

COMPRIMIDOS

CBMSS 1096

Tratamiento de la hiperprolactinemia

FARMACIAS DEL AHORRO

Indicaciones terapeuticas:

Agonista de los receptores dopaminérgicos, inhibidor de la secreción de prolactina.

Trastornos del ciclo menstrual, esterilidad femenina: Procesos hiperprolactinémicos dependientes de la prolactina o trastornos aparentemente normoprolactinémicos:

• Amenorrea (con o sin galactorrea), oligomenorrea.
• Deficiencia de la fase lútea.
• Trastornos hiperprolactinémicos inducidos por fármacos (por ejemplo, por ciertos psicotrópicos o agentes antihipertensivos).
• Esterilidad femenina independiente de la prolactina.
• Síndrome de poliquistosis ovárica.
• Ciclos anovulatorios (como suplemento de antiestrógenos como clomifeno).

Hiperprolactinemia masculina: Hipogonadismo relacionado con la prolactina (oligospermia, pérdida de la libido, impotencia).

Prolactinomas: Tratamiento conservador de micro o macroadenomas hipofisarios secretores de prolactina. Antes de la intervención quirúrgica, a fin de reducir el tamaño del tumor y de facilitar su extirpación. Tras la intervención quirúrgica, si la concentración de prolactina es todavía elevada.

Acromegalia: Como tratamiento complementario o, en ciertos casos, como tratamiento opcional a la intervención quirúrgica o a la radioterapia.

Inhibición de la lactancia: Prevención o supresión de la lactancia puerperal por razones médicas, prevención de la lactancia tras el aborto, mastitis puerperal incipiente.

Enfermedad benigna de las mamas: Mastalgia (aislada o en asociación con un síndrome premenstrual o con alteraciones quísticas o nodulares benignas). Afecciones nodulares o quísticas benignas, especialmente la mastopatía fibroquística.

Enfermedad de Parkinson: Todos los estadios de la enfermedad de Parkinson idiopática y posenceflica, en monoterapia o en asociación con otros fármacos antiparkinsonianos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a bromocriptina, a otros alcaloides del cornezuelo del centeno o a cualquiera de los componentes de la formulación.

Hipertensión no controlada, trastornos hipertensivos del embarazo (por ejemplo, eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo), hipertensión tras el parto y en el puerperio.

Cardiopatía coronaria y otros procesos cardiovasculares graves. Síntomas o antecedentes de trastornos psíquicos serios (esquizofrenia, trastorno bipolar y otras psicosis).

Ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia para saber cómo proceder durante la gestación.

Precauciones generales:

Diversos: El tratamiento con bromocriptina puede restaurar la fertilidad. Por lo tanto, las mujeres en edad de procrear que no deseen el embarazo deben utilizar un método anticonceptivo eficaz.

Si se administra bromocriptina a mujeres con afecciones no asociadas a hiperprolactinemia, el fármaco debe administrarse a la dosis mínima necesaria para aliviar eficazmente los síntomas; ello evitará que la concentración plasmática de la prolactina sea inferior a la normal, lo cual traería aparejada una deficiencia de la función lútea: Antes de proporcionar tratamiento a la mastalgia o el trastorno mamario quístico o nodular de la paciente, debe excluirse la posibilidad de neoplasia maligna mediante técnicas diagnósticas adecuadas.

Se han registrado pocos casos de úlceras gástricas y hemorragias gastrointestinales. Si esto ocurre, debe suspenderse la terapia con bromocriptina. Los pacientes con antecedentes o signos de úlcera péptica deben ser objeto de una observación cuidadosa mientras reciben el tratamiento. A veces, sobre todo durante los primeros días de terapia, se producen reacciones de hipotensión que reducen la capacidad de atención del paciente; por consiguiente, debe tenerse cuidado al conducir vehículos u operar máquinas.

Bromocriptina ha sido asociada con somnolencia y accesos súbitos de sueño, especialmente en pacientes con enfermedad, de Parkinson. En muy raras ocasiones se han registrado accesos súbitos de sueño en el curso de las actividades cotidianas, en algunos casos sin signos de advertencia ni conciencia. El paciente debe estar al tanto de ello y no debe conducir ni operar máquinas durante el tratamiento con bromocriptina. Los pacientes que han padecido somnolencia o accesos súbitos de sueño no deben conducir ni operar máquinas. Asimismo debe tenerse en cuenta reducir te posología o suspender el tratamiento.

Uso en el puerperio femenino: En contadas ocasiones se han notificado acontecimientos adversos graves como hipertensión, infarto del miocardio, convulsiones, eventos cerebro vasculares o trastornos psíquicos en las mujeres bajo tratamiento con bromocriptina para inhibir la lactancia en el puerperio. En algunas pacientes el advenimiento de convulsiones o de un evento cerebro vascular se vio precedido de una intensa cefalea o de trastornos visuales pasajeros. A ciencia cierta, no se sabe cuál es la relación causal entre estos acontecimientos y el fármaco; no obstante, se aconseja vigilar periódicamente la presión arterial de las mujeres que tomen bromocriptina para inhibir la lactancia en el puerperio, así como de las pacientes tratadas por cualquier otra afección.

En casos de hipertensión, de cefalea intensa, progresiva o incesante (con o sin trastornos de la vista) o de signos de toxicidad en el SNC, debe suspenderse la administración de bromocriptina y examinarse a la paciente de inmediato. Merecen especial cuidado las pacientes que han recibido un tratamiento reciente o están recibiendo una terapia simultánea a base de fármacos capaces de alterar la presión arterial, como son los vasoconstrictores (por ejemplo, simpaticomiméticos) o los alcaloides del cornezuelo del centeno (por ejemplo, érgometrina o metilergometrina). Si bien no se dispone de ninguna prueba concluyente sobre la interacción de bromocriptina con estos fármacos, no se aconseja su uso simultáneo en el puerperio.

Uso en pacientes con adenomas secretores de prolactina: Puesto que las pacientes con macroadenomas de la hipófisis pueden padecer de hipohipofisarismo (hipopitituarismo) a causa de la compresión o de la destrucción del tejido hipofisario, debe efectuarse un examen completo de las funciones hipofisarias e instituir la terapia sustitutiva adecuada antes de administrar bromocriptina. En las pacientes con insuficiencia secundaria de las glándulas suprarrenales, la terapia sustitutiva con corticosteroides es de capital importancia. En las pacientes con macroadenomas hipofisarios, debe seguirse de cerca la evolución del tamaño del tumor y, si aparecen signos de expansión tumoral, debe considerarse la posibilidad de efectuar una intervención quirúrgica.

Si en unos pacientes con adenoma se declarara el embarazo tras la administración de bromocriptina, deberá efectuarse una observación cuidadosa de ésta, ya que los adenomas secretores de prolactina pueden expandirse durante el embarazo. En estas pacientes, el tratamiento con bromocriptina suele resultar en una reducción del tumor y en una mejoría rápida de los defectos del campo visual. Si el caso es grave, la compresión de los nervios ópticos o craneanos puede exigir la intervención quirúrgica urgente de la hipófisis.

La deficiencia del campo visual es una complicación conocida del macroprolactinoma. Un tratamiento eficaz con bromocriptina reduce la hiperprolactinemia, asimismo remedia con frecuencia las deficiencias visuales. No obstante, en ciertas pacientes frecuentemente se observa un deterioro secundario del campo visual, a pesar de la reducción del tumor y de las concentraciones normalizadas de prolactina, lo cual puede ser resultado de la tracción del quiasma óptico, que se ve arrastrado hacia la silla turca del esfenoides, ahora parcialmente vacía.

En estos casos, el defecto del campo visual puede mejorar si se reduce la dosis de bromocriptina, con la cual aumenta ligeramente la cifra de prolactina y se vuelve a observar una cierta expansión tumoral. Por ello, en las pacientes con macroprolactinomas, se aconseja vigilar el campo visual para reconocer de forma anticipada el deterioro secundario del campo visual a causa de la hernia quiasmática y proceder a la adaptación de la dosis del fármaco.

Uso en pacientes parkinsonianos: En los pacientes parkinsonianos bajo tratamiento prolongado con dosis elevadas de bromocriptina, de forma esporádica se han notificado derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pulmonar y pleural, pericarditis constrictiva. Los pacientes que padezcan trastornos pleuropulmonares deben ser examinados a fondo y considerarse la posibilidad de suspender el tratamiento con bromocriptina.

En algunos pacientes tratados durante años con dosis diarias superiores a 30 mg de bromocriptina, se ha notificado fibrosis retroperitoneal. Para poder reconocer a tiempo la fibrosis retroperitoneal cuando todavía es reversible en esta categoría de pacientes, se aconseja observar sus manifestaciones (a saber: dolor de espalda, edema de miembros inferiores, insuficiencia renal). Si se sospechan o diagnostican cambios fibroticos en el retroperitoneo, debe suspenderse la administración de bromocriptina.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: En ocasiones se producen efectos hipotensores que reducen la capacidad de reacción, sobre todo durante los primeros días de tratamiento; por consiguiente, debe tenerse cautela al conducir vehículos u operar máquinas. A los pacientes bajo tratamiento con bromocriptina que padezcan episodios de somnolencia o accesos súbitos de sueño, debe pedírseles que se abstengan de conducir o de realizar actividades que, debido a su menor capacidad de reacción, los pongan en riesgo de muerte o de sufrir accidentes graves (por ejemplo, cuando operan máquinas), hasta la remisión de los episodios recidivantes y de la somnolencia.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Uso durante el embarazo: En las pacientes que desean concebir, debe suspenderse tanto la administración de bromocriptina como la de cualquier otro medicamento, una vez que se confirme el embarazo, excepto si hay razones médicas para proseguir éste. En estos casos, la interrupción de la terapia con bromocriptina no trae aparejada una mayor incidencia de abortos. La práctica de uso revela que cuando bromocriptina se administra durante la gestación, no afecta de forma adversa ni el desarrollo ni la culminación del embarazo.

Si el embarazo se produce en presencia de un adenoma hipofisario y el tratamiento con bromocriptina ha sido suspendido, es imprescindible una estrecha supervisión durante toda la gestación. En las pacientes que manifiestan síntomas de distensión pronunciada de un prolactinoma, es decir, cefalea o deterioro del campo visual, debe reanudarse el tratamiento con bromocriptina o proceder a la intervención quirúrgica.

Uso durante la lactancia: Bromocriptina inhibe la lactancia y no debe administrarse durante esta etapa.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas están ordenadas, primero las más frecuentes, usando la siguiente convención:

Muy común (? 1/10); común (< 1/10, ? 1/100); poco común (< 1/100, ? 1/1,000), raro (< 1/1,000, ? 1/10,000), muy raro (< 1/10,000).

Desordenes psiquiátricos:

• Poco comunes: Confusión, agitación psicomotora, alucinaciones.
• Raros: Desordenes psicóticos, insomnio.
• Muy raros: Incremento de la libido, hipersexualidad.

Sistema nervioso:

• Comunes: Cefalea, somnolencia, mareo.
• Poco comunes: Discinesia.
• Raros: Parestesia.
• Muy raros: Exceso de somnolencia diurna, accesos súbitos de sueño.

Visuales:

• Raros: Desordenes visuales, visión borrosa.

Oído y laberinto:

• Raros: Tinnitus.

Cardiacos:

• Raros: Derrame pericárdico, pericarditis constrictiva, taquicardia, bradicardia, arritmia.
• Muy raros: Fibrosis vascular cardiaca.

Vasculares:

• Poco comunes: Hipotensión, hipotensión ortostática (la cual conduce muy raramente al sincope).
• Muy raros: Palidez reversible de dedos, manos y pies, inducida por frio (especialmente en pacientes con antecedentes de fenómeno de Raynaud).

Respiratorios, torácicos y mediastinales:

• Comunes: Náusea, constipación, vómito.
• Poco comunes: Boca seca.
• Raros: Diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal.

Gastrointestinales:

• Comunes: Náusea, constipación, vómito.
• Poco comunes: Boca seca.
• Raros: Diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, ulcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal.

Piel y tejido subcutáneo:

• Poco comunes: Reacciones alérgicas cutáneas.

Musculoesquelético y tejido conectivo:

• Poco comunes: Calambres en las piernas.

Desordenes generales y en el sitio de administración:

• Comunes: Fatiga.
• Raros: Edema periférico.
• Muy raros: Con el retiro abrupto de bromocriptina, muy raramente puede presentarse un síndrome parecido al síndrome neuroléptico maligno.

Los pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas de la dopamina, especialmente a dosis altas, han reportado incremento en la libido e hipersexualidad, generalmente reversible tras la reducción de la dosis o discontinuación de la terapia. Muy raramente se han recibido tales reportes para bromocriptina.

Muy raramente se ha asociado el uso de bromocriptina en la inhibición de la lactancia fisiológica posparto, con hipertensión, infarto del miocardio, convulsiones, derrame cerebral o desórdenes psíquicos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Bromocriptina es tanto un sustrato como un inhibidor de CYP3A4, por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se co-administren fármacos que son fuertes inhibidores y/o sustratos de esta enzima (como los antimicóticos tipo azol, o los inhibidores de la proteasa para el tratamiento de la infección por VIH).

El uso concomitante de antibióticos macrólidos como eritromicina o josamicina produjo un incremento de los niveles plasmáticos de bromocriptina, y lo mismo ocurre en pacientes acromegálicos tratados conjuntamente con bromocriptina y octreótida.

Dado que bromocriptina ejerce su efecto terapéutico por estimulación de los receptores centrales de dopamina, su actividad puede ser reducida por los antagonistas de dopamina como los antimicóticos (fenotiazinas, butirofenonas y tioxantenos), así como por metoclopramida y domperidona. El alcohol puede reducir la tolerabilidad a bromocriptina.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los datos preclínicos del uso de bromocriptina, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis única y dosis repetida, genotoxicidad, mutagenicidad, potencial carcinogénico o toxicidad en la reproducción, no revelaron ningún riesgo especial para los humanos. Los efectos en estudios preclínicos fueron observados solamente con exposiciones excesivas de la máxima exposición en humanos (25 veces), indicando poca relevancia en el uso clínico.

En estudios preclínicos en rata, se observaron carcinomas endometriales solamente a dosis altas. Se consideró que esto fue debido a la sensibilidad especie-específica de la prueba en animales, para la actividad farmacológica de bromocriptina.

Dosis y via de administracion:

Bromocriptina debe tomarse siempre con alimentos.

Trastornos del ciclo menstrual y esterilidad femenina: 1.25 mg (medio comprimido de 2.5 mg) dos o tres veces al día; si no surte efecto, aumentar gradualmente a 2.5 mg dos o tres veces al día. Continúe el tratamiento hasta que se haya normalizado el ciclo menstrual o recuperado la ovulación. En caso necesario, el tratamiento puede proseguir durante varios ciclos para evitar la recurrencia.

Hiperprolactinemia masculina: 1.25 mg (medio comprimido de 2.5 mg) dos o tres veces al día y luego se aumenta la posología gradualmente a 5 o 10 mg al día.

Prolactinomas: 1.25 mg (medio comprimido de 2.5 mg) dos o tres veces al día y luego se aumenta la posología gradualmente a varios comprimidos al día, en número necesario para mantener adecuadamente deprimida la prolactina plasmática.

Acromegalia: 1.25 mg (medio comprimido de 2.5 mg) dos o tres veces al día y luego se aumenta gradualmente a 10 o 20 mg diarios, según la respuesta clínica y los efectos colaterales.

Inhibición de la lactancia: Medio comprimido de 2.5 mg con los alimentos por la mañana y por la noche del primer día y luego un comprimido dos veces al día durante los 14 días siguientes. Para evitar el comienzo de la lactancia, se debe instaurar el tratamiento a las pocas horas del parto o del aborto, pero no antes de que se hayan estabilizado las constantes vitales. Dos o tres días después de suspender el tratamiento se produce ocasionalmente una ligera secreción de leche. Se puede detener la secreción si se reanuda el tratamiento con la misma posología por espacio de otra semana.

Mastitis puerperal incipiente: Se utiliza la misma posología que se necesita para inhibir la lactancia. En caso necesario, se debe añadir un antibiótico al tratamiento.

Enfermedad benigna de las mamas: 1:25 mg (medio comprimido de 2.5 mg) dos o tres veces al día y luego se aumenta la posología gradualmente a 5 o 7.5 mg al día.

Enfermedad de Parkinson: A fin de garantizar la máxima tolerabilidad, el tratamiento debe comenzar con una dosis pequeña de 1.25 mg (medio comprimido de 2.5 mg) al día, que de preferencia se administrará por la noche, durante la primera semana, la dosis de bromocriptina debe aumentarse lentamente con objeto de alcanzar la dosis eficaz mínima de cada paciente. La dosis diaria debe incrementarse paulatinamente a razón de 1.25 mg/día cada semana y ha de administrarse en dos o tres tomas separadas. Al cabo de seis u ocho semanas, debe observarse una respuesta terapéutica adecuada; en caso contrario, puede aumentarse adicionalmente la dosis diaria a razón de 2.5 mg/día cada semana.

La gama usual de dosis terapéuticas en la monoterapia o la politerapia varía entre 10 y 40 mg de bromocriptina al día, aunque algunos pacientes quizá necesiten dosis más elevadas. Si aparecen reacciones no deseadas durante la fase de aumento gradual de la dosis, ésta debe reducirse y mantener la dosis diaria a un nivel mínimo, por lo menos durante una semana. En cuanto desaparezcan las reacciones adversas, se puede volver a aumentar la dosis.

En los pacientes que experimenten trastornos motores durante el tratamiento con levodopa, conviene reducir la dosis de ésta antes de iniciar el tratamiento con bromocriptina. Si la respuesta a bromocriptina es satisfactoria, la dosis de levodopa se puede reducir adicionalmente y de forma gradual. En ciertos pacientes quizá sea preciso suspender definitivamente la administración de levodopa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Todos los pacientes que tomaron una sobredosis de bromocriptina han sobrevivido; hasta ahora, la máxima dosis ingerida es de 325 mg. Los síntomas observados son: náusea, vómitos, mareos, hipotensión ortostática, somnolencia y alucinaciones. El tratamiento de la intoxicación aguda es sintomático. Metoclopramida puede prescribirse como tratamiento de la emesis o de las alucinaciones.

Datos de toxicidad preclínica: Los ensayos de toxicidad tras dosis únicas con bromocriptina revelaron cifras de DL50 iguales a 2,620 mg/kg en los ratones, por encima de 1,000 mg/kg en los conejos y superiores a 2,000 mg/kg en las ratas. Las cifras de DL50 obtenidas tras la inyección IV fueron: con los ratones 190 mg/kg, con las ratas 72 mg/kg y con los conejos 12.5 mg/kg. Los signos de toxicidad fueron excitación motriz, ocasionalmente calambres, disnea y coma. Es característica la gran, sensibilidad de los conejos a los compuestos del cornezuelo (ergotices) en general.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Presentaciones:

Laboratorio	Forma farmacéutica	Presentación
FARMACIAS DEL AHORRO	Comprimidos 2.5 mg	14 comprimidos