Bredelin Solucion Inyectable Tabletas

BREDELIN

SOLUCION INYECTABLE, TABLETAS
Antibiótico

SENOSIAIN, S.A. de C.V., LABORATORIOS

–

Denominacion generica:

Levofloxacino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Levofloxacino hemihidrato
equivalente a ………… 500 mg
de levofloxacino

Excipiente, cbp ………… 1 tableta

Cada frasco ámpula contiene:

Levofloxacino hemihidrato
equivalente a ……….. 500 mg
de levofloxacino

Vehículo, cbp ………….. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

• Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.
• Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis, erisipela.
• Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Levofloxacino es una fluorquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa IV. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral.

Después de la administración oral de 500 mg se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de 1.3 h, Cmáx 5.2 a 6.9 mcg/ml. Su biodisponibilidad es de 100% y los alimentos tienen poco efecto sobre su absorción.

La administración IV durante 60 minutos de 500 y 750 mg alcanzan una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 mcg/ml respectivamente. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 lt., lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente de 30 a 40% se une a proteínas plasmáticas.

Concentraciones máximas después de su administración oral:

• Mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial: 8.3 y 10.8 mcg/ml respectivamente a la hora de su administración.
• Tejido pulmonar: 11.3 mcg/g a las 4 y 6 horas después de su administración.
• Líquido de ampollas: 4.0 y 6.7 mcg/ml a las 2 horas de su administración 1 ó 2 veces al día durante 3 días.
• Tejido óseo: Proporción de penetración hueso/plasma de 0.1 a 3 concentración máxima a las 2 horas.
• Tejido prostático: 8.7 a 8.2 y 2.0 mcg después 2, 6 y 24 horas con dosis única de 500 mg durante 3 días.
• Orina: Concentración promedio con dosis única durante 3 días de 150, 300 ó 600 mg fueron de 44, 91 y 162 mcg/ml respectivamente.

Metabolismo hepático < 5% como desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 horas, y excreción renal en 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada a la administración de fluorquinolonas, niños en fase de crecimiento, embarazo y lactancia.

Precauciones generales:

Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y AINES o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que puede presentarse reacciones hemolíticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se use durante el embarazo o lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Comunes: Náusea y diarrea.

Poco comunes: Prurito, eritema, anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolencia, insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes.

Raras: Urticaria, broncospasmo/disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, ansiedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, tendinitis.

Muy raras: Angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, fotosensibilidad, hipoglucemia sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria.

Aisladas: erupciones bulosas severa, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Levofloxacino puede interactuar con sales de hierro, antiácidas con base en calcio, magnesio y aluminio y multivitamínico conteniendo zinc por lo que se sugiere administrarlo dos horas antes o después de su administración.

El sucralfato disminuye la biodisponibilidad de levofloxacino. Teofilina, y otros AINES pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de levofloxacino con fenbufen puede incrementar en 13% los niveles de levofloxacino. Probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal de levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K han reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

La dosis recomendada por vía oral es de 750 ó 500 mg cada 24 horas e intravenosa en infusión continua de 250 mg durante 30 y de 60 minutos con 500 mg; sin embargo, la duración dependerá del tipo y severidad de la infección por lo que se recomienda la siguiente:

Indicación	Dosis de acuerdo a la severidad	Duración del tratamiento
ITU no complicada	250 mg cada 24 horas	3 días
ITU complicada incluyendo pielonefritis aguda		7 a 10 días IV
Sinusitis aguda	500 mg cada 24 horas	10 a 14 días vía oral
Exacerbación de bronquitis crónica		5 a 7 días vía oral
Neumonía adquirida en la comunidad		7 a 14 días
Prostatitis crónica bacteriana		28 días
Infecciones intraabdominales		7 a 14 días en combinación con un antibiótico para anaerobios
Infecciones de piel y tejidos blandos		7 a 10 días
Osteomielitis	6 a 12 semanas
Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos	750 mg cada 24 horas	7 a 14 días

Soluciones compatibles: Cloruro de sodio a 0.9%, dextrosa a 5%, ringer en dextrosa a 2.5% y combinaciones para nutrición parenteral.

Pacientes con insuficiencia renal (? de 50 ml/min de depuración de creatinina)

Depuración de creatinina (ml/min)	Dosis inicial (mg)	Dosis subsecuente (horas)
50 a 20	250	125 mg c/24
	500	250 mg c/12 ó 24
19 a10	250	125 mg c/48
	500	125 mg c/24 ó 48
< 10, hemodiálisis y diálisis peritoneal crónica ambulatoria (DPCA)	250	125 mg c/48
	500	125 mg c/24

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Hasta el momento no se han reportado.

Presentaciones:

Cajas con 7, 14 y 21 tabletas de 500 mg cada una.

Caja con frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS SENOSIAIN S.A. de C.V.
Camino a San Luis Rey Núm. 221
Ex-Hacienda de Santa Rita
38137 Celaya, Gto.
^® Marca registrada

:

Regs. Núms. 400M2006 y 220M2006, SSA
KEAR-06330021830182/R2006 y GEAR-06330021830084/R2006/IPPA