Blopress Plus

Para qué sirve Blopress Plus , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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BLOPRESS PLUS Tabletas

CANDESARTÁN CILEXETILO
HIDROCLOROTIAZIDA

ComposiciÓn

Cada TABLETA contiene: Candesartán cilexetilo 16 mg
Hidroclorotiazida 12,5 mg
Excipientes c.s.

Propiedades farmacolÓgicas

ACCIÓN FARMACOLÓGICA Farmacodinamia: La angiotensina II es la hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina-aldosterona y desempeña un papel significativo en la fisiopatología de la hipertensión y otras alteraciones cardiovasculares. Tiene también un rol importante en la patogénesis de la hipertrofia y daño del órgano blanco. Los principales efectos fisiológicos de la angiotensina II, tal como vasoconstricción, estimulación de la aldosterona, regulación de la homeostasis hidroelectrolítica y la estimulación del crecimiento de la célula, son mediados vía el receptor tipo 1 (AT1).
Candesartán cilexetilo es una prodroga diseñada para uso oral que es rápidamente convertida a droga activa, candesartán, por hidrólisis del éster durante la absorción en el tracto gastrointestinal. Candesartán es un antagonista de los receptores de la angiotensina II, selectivo para los receptores (AT1), con una unión fuerte y una disociación lenta del receptor. No tiene actividad agonista.
Candesartán no influye en la ECA (enzima convertidora de la angiotensina), ni en otros sistemas enzimáticos generalmente asociados con el uso de inhibidores de la ECA. Ya que no tiene efecto sobre la degradación de las quininas, o en el metabolismo de otras sustancias, como la sustancia P, los antagonistas del receptor de la angiotensina II difícilmente estén asociados con tos. En ensayos clínicos controlados comparando candesartán cilexetilo con inhibidores de la ECA, la incidencia de tos fue menor en pacientes que recibieron candesartán cilexetilo. Candesartán no se une o bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos de importancia conocida en la regulación cardiovascular. El antagonismo de los receptores AT1 da como resultado un aumento en plasma, en relación con la dosis, de los niveles de la renina, de la angiotensina I y angiotensina II, y una disminución de la concentración de aldosterona.
La hidroclorotiazida inhibe la reabsorción activa de sodio, principalmente en los túbulos renales distales, y promueve la excreción de sodio, cloruro y agua. La excreción renal de potasio y magnesio aumenta con el aumento de la dosis, mientras que el calcio se reabsorbe en mayor grado. La hidroclorotiazida disminuye el volumen plasmático y el fluido extracelular y reduce el gasto cardíaco y la presión sanguínea. En la terapia a largo plazo, la reducción de la resistencia periférica contribuye a la disminución de la presión sanguínea.
Candesartán e hidroclorotiazida producen efectos antihipertensivos aditivos. En pacientes hipertensos, BLOPRESS PLUS® causa una efectiva y prolongada reducción de la presión arterial, sin aumento reflejo en la frecuencia cardíaca. No hay indicios de hipotensión seria o exagerada con la primera dosis o efecto de rebote al interrumpir el tratamiento. Después de la administración de una dosis única de BLOPRESS PLUS®, el comienzo del efecto antihipertensivo generalmente se produce dentro de las 2 h. Con tratamiento continuo, la reducción máxima de la presión sanguínea, se obtiene generalmente dentro de las 4 semanas y se mantiene durante el tratamiento prolongado. Una dosis diaria de BLOPRESS PLUS® produce una reducción de la presión sanguínea efectiva durante 24 horas con una pequeña diferencia entre los efectos máximo y mínimo durante el intervalo de dosis. En un estudio doble ciego randomizado, BLOPRESS PLUS®, una vez al día, redujo la presión sanguínea y controló significativamente más pacientes que un producto de combinación similar, un receptor antagonista de la angiotensina II e hidroclorotiazida. En estudios doble ciego randomizados, la incidencia de eventos adversos, especialmente tos, fue menor durante el tratamiento con candesartán cilexetilo/hidroclorotiazida que durante el tratamiento con combinaciones de inhibidores de la ECA e hidroclorotiazida.
BLOPRESS PLUS® es igualmente efectivo en diferentes pacientes, independientemente de la edad y el sexo.
Actualmente, no hay información acerca de los efectos del candesartán cilexetilo y el candesartán cilexetilo/hidroclorotiazida con respecto a la morbilidad y mortalidad en pacientes hipertensos. El efecto en morbilidad y mortalidad está siendo estudiado.
Estudios epidemiológicos han demostrado que tratamientos a largo plazo con hidroclorotiazida reducen el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular.
Actualmente no hay información sobre el uso de candesartán cilexetilo/hidroclorotiazida en pacientes con nefropatía, insuficiencia cardíaca congestiva y posinfarto de miocardio. El uso del producto en pacientes con función ventricular izquierda disminuida está siendo estudiada. FARMACOCINÉTICA Absorción y distribución
? Candesartán cilexetilo: Después de la administración oral, candesartán cilexetilo es convertido a la droga activa candesartán. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 40% después de una solución oral de candesartán cilexetilo. La biodisponibilidad relativa del comprimido comparado con la solución oral es aproximadamente del 34% con una variabilidad muy pequeña. La concentración sérica pico promedio (Cmáx.) se alcanza 3-4 horas después de la ingesta del comprimido. Las concentraciones séricas de candesartán aumentan linealmente al aumentar la dosis en el rango terapéutico. No se observaron diferencias en la farmacocinética de candesartán con relación al sexo. El área bajo la curva de concentración sérica versus tiempo (ABC) de candesartán no es afectada significativamente por los alimentos.
Es importante la unión del candesartán a las proteínas plasmáticas (más del 99%). El volumen de distribución aparente de candesartán es 0,1 L/kg.
? Hidroclorotiazida: La hidroclorotiazida es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 70%. La ingesta concomitante de alimentos aumenta su absorción en aproximadamente un 15%. La biodisponibilidad puede disminuir en pacientes con insuficiencia cardíaca y edema pronunciado.
La unión de hidroclorotiazida a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60%. El volumen de distribución aparente es aproximadamente 0,8 L/kg. Metabolismo y eliminación
? Candesartán cilexetilo: Candesartán se elimina principalmente inalterado por las vías urinarias y biliar y sólo en un mínimo grado por metabolismo hepático. La vida media terminal de candesartán (t½) es de aproximadamente 9 horas. No hay acumulación después de dosis múltiples. La vida media de candesartán no varía (aproximadamente 9 h) luego de la administración de candesartán cilexetilo en combinación con hidroclorotiazida. Hay un leve aumento clínicamente poco significativo en la ABC (15 a 18%) y Cmáx. (23 a 24%) de candesartán cuando es administrado conjuntamente con hidroclorotiazida. Esto no es de importancia clínica. Se recomienda la titulación individual de cada uno de los componentes antes de comenzar con candesartán cilexetilo/hidroclorotiazida combinados en un sólo comprimido. No existe acumulación de candesartán luego de dosis repetidas de la combinación con hidroclorotiazida, comparado con la monoterapia de candesartán.
La depuración plasmática total de candesartán es de alrededor de 0,37 mL/min/kg, con una depuración renal de aproximadamente 0,19 mL/min/kg. La eliminación renal de candesartán es tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. Después de una dosis oral de candesartán cilexetilo marcado con C14, se excreta en orina aproximadamente el 26% de la dosis como candesartán y el 7% como metabolito inactivo mientras que en las heces, se recupera aproximadamente el 56% de la dosis como candesartán y el 10% como metabolito inactivo.
? Hidroclorotiazida: La hidroclorotiazida no se metaboliza y se excreta casi completamente inalterada por filtración glomerular y secreción tubular activa. La vida media terminal de hidroclorotiazida (t½) es de aproximadamente 8 horas. Aproximadamente el 70% de una dosis oral se elimina por orina dentro de las 48 h. La vida media de hidroclorotiazida no varía (aproximadamente 8 h) luego de su administración en combinación con candesartán cilexetilo. No existe acumulación de hidroclorotiazida luego de dosis repetidas de la combinación con candesartán, comparado con la monoterapia con hidroclorotiazida. Poblaciones especiales
? Candesartán cilexetilo: En mayores de 65 años tanto la Cmáx. como el ABC de candesartán están aumentados aproximadamente en un 50% y 80% respectivamente en comparación con sujetos más jóvenes. Sin embargo, la respuesta de la presión sanguínea y la incidencia de eventos adversos son similares después de una dosis de candesartán cilexetilo en pacientes jóvenes y ancianos.
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, la Cmáx. y el ABC de candesartán aumentaron durante la administración de dosis repetidas aproximadamente en un 50% y 70% respectivamente, pero el t1/2 terminal no se alteró en comparación con pacientes con función renal normal. Los cambios correspondientes en el ABC en pacientes con insuficiencia renal severa fueron aproximadamente 50% y 110% de incremento respectivamente. El t1/2 terminal de candesartán fue aproximadamente duplicado en pacientes con insuficiencia renal severa. La farmacocinética en pacientes hemodializados fue similar a la de los pacientes con deterioro renal severo.
En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada hubo un aumento en el ABC de candesartán de un 23%.
? Hidroclorotiazida: El t1/2 terminal de la hidroclorotiazida se ve aumentado en pacientes con deterioro renal.

Indicaciones

INDICACIONES Y USOS: BLOPRESS PLUS® está indicado para el tratamiento de hipertensión. La dosis de esta combinación no está indicada para el tratamiento inicial.

Contraindicaciones y advertencias

CONTRAINDICACIONES: BLOPRESS PLUS® está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad al candesartán cilexetilo, sus análogos o a la hidroclorotiazida. Debido al componente hidrolocotiazida, este producto está contraindicado en pacientes con anuria o hipersensibilidad a otras drogas derivadas de la sulfonamida. Embarazo: Candesartán cilexetilo no debe ser usado en el embarazo. Puede causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal. Debido a su potencial de efectos adversos en el niño, la lactancia materna debe ser descontinuada si el uso de candesartán cilexetilo es considerado esencial (Ver Advertencias: Embarazo y lactancia).
BLOPRESS PLUS® está contraindicado en insuficiencia renal severa (CrCl 1% durante el tratamiento con candesartán cilexetilo/hidroclorotiazida en los estudios doble-ciego placebo controlados se presentan en la Tabla 1.

Tabla1

Evento adverso

Placebo
(n=526)
%

Candesartán cilexetilo/hidroclorotiazida
(n=1025)

Dolor de cabeza

5,5

3,2

Dolor de espalda

2,4

3,0

Mareos

1,2

2,6

Infección respiratoria

1,4

2,5

Síntomas parecidos a la influenza

1,6

2,1

Sinusitis

1,6

1,7

Bronquitis

1,4

1,7

Infección de tracto urinario

0,4

1,4

Náusea

0,6

1,3

Daño

1,2

1,2

Taquicardia

0,8

1,1

Fatiga

0,8

1,1

Dolor abdominal

0,8

1,0

Faringitis

1,0

1,0


Los siguientes eventos adversos clínicos ocurrieron con una frecuencia de 0,5% a
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
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