Blopress

Para qué sirve Blopress , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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BLOPRESS Comprimidos

CANDESARTÁN CILEXETILO

ComposiciÓn

Cada COMPRIMIDO de 8 mg contiene: Candesartán cilexetil 8 mg; carboximetilcelulosa cálcica; hidroxipropil celulosa, amarillo puesta de sol (E-110); lactosa monohidratada; estearato de magnesio; almidón de maíz; polietilenglicol 8000, c.s. Cada COMPRIMIDO de 16 mg contiene: Candesartán cilexetil 16 mg; carboximetilcelulosa cálcica; hidroxipropil celulosa; lactosa mono­hidratada; estearato de magnesio; almidón de maíz; polietilenglicol 8000, c.s.

Propiedades farmacolÓgicas

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Hipotensor. Farmacodinamia: La angiotesina II es la hormona vasoactiva principal del sistema renina-angiotensina-aldosterona y desempeña un papel significativo en la fisiopatología de la hipertensión arterial y otras alteraciones cardiovasculares. Tiene también un rol importante en la patogénesis de la hipertrofia y daño del órgano blanco. Los principales efectos fisiológicos de la angiotensina II, tales como vasoconstricción, estimulación de la aldosterona, regulación de la homeostasis de la sal y del agua y la estimulación del crecimiento de la célula, son mediados vía el receptor tipo 1 (AT1).
Candesartán cilexetilo es una prodroga adecuada para uso oral. Es rápidamente convertida a la droga activa, candesartán, por hidrólisis del ester durante la absorción desde el tracto gastrointestinal. El candesartán cilexetilo es un antagonista de los receptores de la angiotensina II, selectivo para los receptores AT1, con una unión estrecha y una disociación lenta del receptor. No tiene actividad agonista.
Candesartán cilexetilo no inhibe la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), que convierte la angiotensina I en angiotensina II y degrada la bradiquinina. Ya que no tiene efecto sobre la ECA y no potencializa la bradiquinina o la sustancia P, los antagonistas del receptor de la angiotensina II difícilmente provocan tos. Esto ha sido confirmado en estudios clínicos controlados con BLOPRESS®.
Candesartán cilexetilo no se une o bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos de importancia conocida en la regulación cardiovascular.
En la hipertensión, BLOPRESS® causa una reducción prolongada de la presión arterial, dependiente de la dosis. La acción antihipertensiva se debe a la disminución de la resistencia periférica sistémica, mientras que la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y el volumen minuto no son afectados. No hay indicios de hipotensión seria o exagerada con la primera dosis o efecto de rebote al interrumpir el tratamiento.
BLOPRESS® es efectivo en todos los grados de hipertensión. Después de la administración de una dosis única, el comienzo del efecto antihipertensivo generalmente se produce dentro de las dos horas. Con el tratamiento continuo, la reducción máxima de la presión arterial con cualquiera de las dosis, se obtiene generalmente dentro de las cuatro semanas y se mantiene durante el tratamiento prolongado. BLOPRESS® produce una reducción efectiva y suave de la presión arterial durante las 24 horas del intervalo de dosis, con una relación valle/pico que confirma la dosificación de una vez al día. BLOPRESS® puede ser usado como monoterapia o en combinación, para mejorar la eficacia, con otras drogas antihipertensivas tales como diuréticos tiazídicos y antagonistas del calcio. BLOPRESS® es efectivo independientemente de la edad y el sexo.
BLOPRESS® tiene efectos renales hemodinámicos favorables. Aumenta el flujo sanguíneo renal y mantiene o aumenta la tasa de filtración glomerular mientras que se reduce la resistencia vascular renal y la fracción de filtración. BLOPRESS® no tiene efectos adversos sobre la glucemia o el perfil lipídico. FARMACOCINÉTICA Absorción y distribución: Después de la administración oral, el candesartán cilexetilo es convertido a la droga activa candesartán. La biodisponibilidad promedio absoluta es aproximadamente del 40% después de una solución oral de candesartán cilexetilo. La concentración sérica pico promedio (Cmáx.) se alcanza 3 a 4 horas después de la ingesta del comprimido. Las concentraciones séricas de candesartán aumentan linealmente al aumentar la dosis en el rango terapéutico. No se observaron diferencias en la farmacocinética del candesartán con relación al sexo. El área bajo la curva de concentración sérica versus tiempo (AUC) del candesartán no fue afectada significativamente por los alimentos.
Candesartán se une en forma importante a las proteínas plasmáticas (más del 99%). El volumen de distribución aparente del candesartán es de 0,1 litro/kg. Metabolismo y eliminación: Candesartán se elimina principalmente sin cambios por la vía urinaria y biliar y sólo en un mínimo grado por metabolismo hepático. La vida media terminal es de aproximadamente 9 horas. No hay acumulación después de dosis múltiples.
La depuración plasmática total del candesartán es de alrededor de 0,37 mL/min/kg, con una depuración renal de aproximadamente 0,19 mL/min/kg. Después de una dosis oral de candesartán cilexetilo marcado con C14, alrededor del 30% y del 70% de la radioactividad total es recuperada en orina y heces, respectivamente. Poblaciones especiales: En ancianos (más de 65 años) tanto la Cmáx. como el AUC del candesartán están aumentados en comparación con sujetos jóvenes. Sin embargo, la respuesta de la presión arterial y la incidencia de efectos adversos es similar después de una dosis en pacientes jóvenes y ancianos.
En pacientes con deterioro leve a moderado de la función renal, la Cmáx. y el AUC de candesartán aumentaron durante dosis repetidas por aproximadamente 50 y 70% respectivamente, pero el t1/2 terminal no fue alterado, comparado con pacientes con función renal normal. Los correspondientes cambios en pacientes con deterioro severo de la función renal, fueron aproximadamente 50 y 110%, respectivamente.
En pacientes con deterioro severo de la función renal (es decir depuración de creatinina
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