Blokium Gesic

Laboratorio

Casasco

Composición

Cada comprimido contiene: paracetamol 400mg, diclofenac potásico 50mg, excipientes cs.

Para qué sirve

Antiinflamatorio. BLOKIUM GESIC está mediado por la reducción de la síntesis de prostaglandinas a través de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Para uno de sus componentes (paracetamol) se describe una leve acción central. Farmacocinética: el diclofenac potásico se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, aunque debido al efecto de primer paso hepático su biodisponibilidad es de un 50%. La concentración plasmática pico se alcanza en aproximadamente 1 hora cuando se suministra con el estómago vacío, siendo la Cmáx de 1,5mg/ml. La absorción se retarda y las concentraciones plasmáticas pico disminuyen en un 40% cuando se administra en presencia de alimentos, aunque la cantidad total absorbida no se modifica. El diclofenac se elimina en un 65% por vía urinaria y el 35% por excreción biliar, en parte conjugado con glucurónido o sulfato y el resto como droga libre. El paracetamol es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal alcanzando el pico de concentración plasmática en 10 a 60 minutos de su administración. A dosis terapéuticas el porcentaje del mismo ligado a proteínas plasmáticas es despreciable. La vida media de eliminación oscila entre 1 y 3 horas. El paracetamol es metabolizado en el hígado y excretado en la orina en la forma de conjugados con glucurónido y sulfato.

Indicaciones

Afecciones dolorosas e inflamatorias de los diversos parénquimas especialmente procesos agudos y crónicos del sistema musculoesquelético.

Cómo tomar

1 comprimido cada 12, 8 o 6 horas según criterio del médico. Dosis máxima: sólo como primera dosis pueden suministrarse 2 comprimidos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. Antecedentes de sma, urticaria y otras reacciones alérgicas desencadenadas por AINE. Ulcera péptica activa.

Efectos colaterales

Son lo propio de su clase terapéutica. Con frecuencia mayor del 1% se ha observvado dolor abdominal, diarrea, náuseas, constipación, flatulencia, aumentos de las transaminasas, úlcera péptica, gastritis erosiva, cefalea, mareos, tinnitus, rash y prurito. Con una frecuencia menor del 1% se han descripto reacciones alérgicas, incluso anafilácticas y anafilactoides, fotosensibilidad, hipertensión, insuficiencia cardíaca, ictericia, necrosis hepática, síndrome hepatorrenal, pancreatitis, anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, púrpura, uremia, insomnio, depresión, ansiedad, diplopía, meningitis aséptica, convulsiones, epistaxis, asma, edema laríngeo. Síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, urticaria, eritema polimorfo, alteraciones del gusto, escotomas, hipoacusia, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar e insuficiencia renal aguda.

Precauciones

Retención hidrica y edemas: se han observado en pacientes medicados con diclofenac. Al igual que con otros AINE debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, hipertensión y otras condiciones que favorezcan la retención hidrosalina. Efectos hematológicos: la administración del producto puede asociarse a la aparición de anemia por pérdidas gastrointestinales o por un efecto incompletamente descripto sobre la eritropoyesis. Efectos renales: al igual que con otros AINE la inhibición de la producción de prostaglandinas vasodilatadoras a nivel renal puede provocar caídas del filtrado glomerular en pacientes con insuficiencia renal crónica. La suspensión de las drogas típicamente es seguida por la recuperación de la función a valores pretratamiento. Porfiria: debe evitarse el uso del producto en pacientes con porfiria hepática ante el riesgo de reagudización del cuadro. Meningitis aséptica: es más probable en pacientes con antecedentes de conectivopatías. Asma: no debe utilizarse en pacientes con broncospasmos secundarios a la aspirina. Debe emplearse con precaución en todos los pacientes asmáticos. Exámenes de laboratorio: en pacientes tratados con AINE debe solicitarse el dosaje de transaminasas hepáticas dentro de las 4 semanas de iniciada la terapéutica. Si se detectan niveles persistentemente elevados o aumento progresivo de los mismos debe suspenderse el tratamiento. Periódicamente deben dosarse los niveles de hemoglobina y valorar la aparición de signos o síntomas compatibles con la anemia. Embarazo: debe evitarse la administración de AINE en las últimas etapas del embarazo ante el riesgo en el feto de cierre prematuro del conducto arterioso. Si bien estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos con diclofenac y paracetamol, su empleo en el embarazo debe realizarse sólo luego de un adecuado estudio de la relación riesgo-beneficio. Lactancia: ante el riesgo de severos efectos adversos en lactantes debe decidirse entre la suspensión de la droga o de la lactancia en aquellas madres medicadas con AINE. Uso pediátrico: no se ha establecido la seguridad del producto en la población pediátrica.

Advertencias

Efectos gastrointestinales: pueden observarse en pacientes medicados con AINE en forma crónica toxicidad digestiva grave como sangrado, ulceración o perforación. Probablemente la aparación de estos efectos sea más frecuente con altas dosis de estas drogas. El médico debe señalar los síntomas y signos de alerta de toxicidad digestiva severa. Efectos hepáticos: pueden producirse elevaciones aisladas de las transaminasas y se han descripto casos aislados de necrosis hepática y hepatitis fulminante. Reacciones anafilactoides: la administración de este producto debe evitarse en pacientes asmáticos que han experimentado episodio de rinitis o broncospasmo con posterioridad a la toma de aspirina. En dichos pacientes se han descripto reacciones fatales. Insuficiencia renal crónica: la administración del producto en enfermedad renal avanzada sólo debe llevarse a cabo bajo estricto monitoreo de la función renal.

Interacciones medicamentosas

El diclofenac es desplazado de sus sitios de unión por la aspirina, lo que reduce sus concentraciones plasmáticas. El empleo concomitante de AINE y warfarina puede potenciar los efectos anticoagulantes de la última. Las AINE y warfarina pueden aumentar la toxicidad de la digoxina, metotrexato, ciclosporina y litio al disminuir su excreción renal. Se ha descripto en forma aislada alteración de la respuesta de pacientes diabéticos a la insulina e hipoglucemiantes orales durante el tratamiento simultáneo con diclofenac. Algunos estudios informaron de aumento de la vida media del cloranfenicol cuando se usó simutaneamente con paracetamol. En pacientes que reciben drogas inductoras enzimáticas como carbamacepina, fenitoína, barbitúricos y rifampicina, la toxicidad del paracetamol puede potenciarse.

Sobredosificación

La intoxicación con AINE puede producir efectos centrales (letargia, somnolencia relativamente leves) y síntomas gastrointestinales (dolor abdominal, náuseas y vómitos). Sin embargo, pueden observarse síntomas más serios como hemorragia digestiva, insuficiencia renal aguda, convulsiones y coma. La ingestión de 10 a 15g de paracetamol en adultos puede producir necrosis hepatocelular grave y menos a menudo necrosis tubular renal. Los síntomas comienzan dentro de las primeras 24 horas, con náuseas, vómitos, depresión del sensorio y sudoración. El daño hepático suele manifestarse con dolor abdominal a las 48 a 72 horas pudiendo desarrollarse encefalopatía, coma y muerte. Un progresivo incremento del tiempo de protrombina es un indicador de la evolución hacia la insuficiencia hepática. Los pacientes con antecedentes de alcoholismo o que reciban drogas inductoras enzimáticas son particularmente sensibles al desarrollo de daño hepático. En caso de sobredosificación el paciente debe ser hospitalizado para inmediatamente efectuar lavado gástrico, administrar carbón activado y comenzar tratamiento con acetilcisteína por vía oral o IV. La efectividad del antídoto es máxima cuando se administra en las primeras 8 horas. La dosis parenteral inicial recomendada de acetilcistina es de 150mg/kg en 200ml de solución de dextrosa al 5% a pasar en 15 minutos. Se prosigue con 50mg/kg en 500ml de la misma solución a pasar en 4 horas y finalmente 100mg/kg en 1 litro de solución en las siguientes 16 horas. La dosis inicial por vía oral es de 140mg/kg como solución al 5% seguida por 70mg/kg/4 horas hasta completar 17 dosis. La metromina puede utilizarse como alternativa en dosis de 2,5g vía oral cada 4 horas. Forzar diuresis es una medida teóricamente beneficiosa para la eliminación del diclofenac, desconociéndose la utilidad de la diálisis y hemoperfusión. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología

Presentación

Envase con 15 y 30 comprimidos.
Más información :
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