La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Químicamente es un compuesto racémico con propiedades antiandrogénicas atribuidas a su enantiómero R.⁽¹⁾

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de los antiandrógenos no esteroidales.⁽²⁾

FarmacocinÉtica

La absorción por vía oral es satisfactoria no se altera por la ingestión conjunta con alimentos.La unión a las proteínas es del 96% y su metabolismo hepático a través de las vías de oxidación y glucoronoconjugación da origen a productos inactivos que se eliminan por orina y heces.⁽¹⁾

La edad, la insuficiencia renal y hepática leve a moderada no afectan la farmacocinética del enantiómero R, pero en pacientes con insuficiencia hepática severa, la vida media plasmática del enantiómero R es mayor.⁽¹⁾

Farmacodinamia

Actúa como un inhibidor competitivo de los receptores intra-citoplasmáticos de andrógenos en los órganos blanco.⁽²⁾ []

Indicaciones

Carcinoma metastásico de próstata en estadio D2, en conjunto con un análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante.⁽¹⁾ [] []

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría X para su uso en el embarazo.No existen estudios en población pediátrica ni mujeres.⁽¹⁾

Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a los componentes de las tabletas.No emplear en niños y mujeres.⁽¹⁾

Efectos secundarios

• Efectos locales:bochornos, rash, sudoración.^(1,2)
• Reacciones de hipersensibilidad:anafilaxia.⁽¹⁾
• Efectos neurológicos: mareo, parestesias insomnio, ansiedad, depresión.⁽¹⁾
• Efectos respiratorios:disnea, faringitis, bronquitis, rinitis, neumonía, tos.⁽¹⁾
• Efectos cardiovasculares:hipertensión.⁽¹⁾
• Efectos gastrointestinales:constipación, anorexia, náusea, vómito, dispepsia.⁽¹⁾
• Efectos hepáticos: elevación de las enzimas hepáticas.⁽¹⁾
• Efectos hematológicos:anemia.⁽¹⁾
• Efectos urogenitales:hematuria, nicturia, infección de las vías urinarias, ginecomastia, impotencia, dolor en mamas, retención, urgencia e incontinencia urinarias.^(1,2)
• Efectos endocrinos:edema periférico, hiperglucemia, pérdida o ganancia de peso, incremento de la fosfatasa alcalina.⁽¹⁾
• Otros efectos:dolor óseo, fracturas, miastenia, artritis.⁽¹⁾

Precauciones

Pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, debido al amplio metabolismo hepático del antiandrógeno.⁽¹⁾

Estudios muestran que el uso de bicalutamida como único agente terapéutico se relaciona con el desarrollo de ginecomastia y dolor en mamas.^(1,2)

Analizar los niveles plasmáticos de transaminasas antes de iniciar el tratamiento, luego durante el mismo a intervalos regulares por cuatro meses y periódicamente al finalizar la terapia.⁽¹⁾

Interacciones

Estudios in vitro muestran que los anticoagulantes cumarínicos puede ser desplazados de sus lugares de unión por la bicalutamida, es indispensable por tanto vigilar los tiempos de protrombina en individuos sometidos a tratamiento con antiandrógenos que van a iniciar terapia anticoagulante.⁽¹⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No se ha establecido una dosis tóxica o que comprometa la vida del paciente ni un antídoto específico.El manejo es sintomático, con monitoreo de las funciones vitales. La diálisis no es recomendable por la alta capacidad de unión de la sustancia a las proteínas plasmáticas.⁽¹⁾

ConservaciÓn

Almacenar a temperatura de 20 ºC a 25 ºC.⁽¹⁾

PosologÍa

Terapia combinada con análogos de la hormona liberadora de hormona luteinizante a dosis de 50 mg por día.⁽¹⁾ [ Login requerido/Gratuito]

Comerciales

BICALUTAMIDA

FDA: 1995

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Calutol	Comprimidos	BICALUTAMIDA	50 mg	Medicamenta Ec.
Casodex	Tabletas	BICALUTAMIDA	50 mg	AstraZeneca

BibliografÍa

1. Mdconsult. Drug Information. Bicalutamida [web en línea] 2002 [visitado el 30 de junio del 2002]; Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/112428879/1/3271.html#D003271
   
   
2. Moreira O, Goldemberg S.Tratamiento hormonal del cáncer de próstata avanzado.Revista Urología Panamericana.[serial en línea] 2000 [visitado el 30 de junio de 2002]; . Disponible en Internet desde:https://www.caunet.org/articulos/vol12-1-3.htm