La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓNQuímicamente es un compuesto racémico con propiedades antiandrogénicas atribuidas a
su enantiómero R.(1)
ClasificaciÓn
Pertenece al grupo de los antiandrógenos no esteroidales.(2)
FarmacocinÉtica
La absorción por vía oral es satisfactoria no se altera por la ingestión conjunta
con alimentos.La unión a las proteínas es del 96% y su metabolismo hepático a través de las vías de
oxidación y glucoronoconjugación da origen a productos inactivos que se eliminan por orina y
heces.(1)
La edad, la insuficiencia renal y hepática
leve a moderada no afectan la farmacocinética del enantiómero R, pero en pacientes con insuficiencia
hepática severa, la vida media plasmática del enantiómero R es mayor.(1)
Farmacodinamia
Actúa como un inhibidor competitivo de los receptores intra-citoplasmáticos de
andrógenos en los órganos blanco.(2) []
Indicaciones
Carcinoma metastásico de próstata en estadio D2, en conjunto con un análogo de la
hormona liberadora de hormona luteinizante.(1) [] []
Situaciones especiales
Pertenece a la Categoría X para su uso en el embarazo.No existen estudios en
población pediátrica ni mujeres.(1)
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a los componentes de las tabletas.No
emplear en niños y mujeres.(1)
Efectos secundarios
- Efectos locales:bochornos, rash, sudoración.(1,2)
- Reacciones de
hipersensibilidad:anafilaxia.(1)
- Efectos neurológicos: mareo, parestesias insomnio, ansiedad,
depresión.(1)
- Efectos respiratorios:disnea, faringitis, bronquitis, rinitis, neumonía,
tos.(1)
- Efectos cardiovasculares:hipertensión.(1)
- Efectos gastrointestinales:constipación,
anorexia, náusea, vómito, dispepsia.(1)
- Efectos hepáticos: elevación de las enzimas
hepáticas.(1)
- Efectos hematológicos:anemia.(1)
- Efectos urogenitales:hematuria, nicturia, infección de las vías
urinarias, ginecomastia, impotencia, dolor en mamas, retención, urgencia e incontinencia
urinarias.(1,2)
- Efectos endocrinos:edema periférico, hiperglucemia, pérdida o ganancia de peso, incremento
de la fosfatasa alcalina.(1)
- Otros efectos:dolor óseo, fracturas, miastenia,
artritis.(1)
Precauciones
Pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, debido al amplio
metabolismo hepático del antiandrógeno.(1)
Estudios muestran que el uso de bicalutamida como único agente terapéutico se
relaciona con el desarrollo de ginecomastia y dolor en mamas.(1,2)
Analizar los niveles plasmáticos de transaminasas antes de iniciar el tratamiento,
luego durante el mismo a intervalos regulares por cuatro meses y periódicamente al finalizar la
terapia.(1)
Interacciones
Estudios in vitro muestran que los anticoagulantes cumarínicos puede ser
desplazados de sus lugares de unión por la bicalutamida, es indispensable por tanto vigilar los
tiempos de protrombina en individuos sometidos a tratamiento con antiandrógenos que van a iniciar
terapia anticoagulante.(1)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
No se ha establecido una dosis tóxica o que comprometa la vida del paciente ni un
antídoto específico.El manejo es sintomático, con monitoreo de las funciones vitales. La diálisis no
es recomendable por la alta capacidad de unión de la sustancia a las proteínas
plasmáticas.(1)
ConservaciÓn
Almacenar a temperatura de 20 ºC a 25 ºC.(1)
PosologÍa
Terapia combinada con análogos de la hormona liberadora de hormona luteinizante a
dosis de 50 mg por día.(1) [ Login requerido/Gratuito]
Comerciales
BICALUTAMIDA |
FDA: 1995 |
IESS: No pertenece |
MSP: No pertenece |
Nombre Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa Farmacéutica |
Calutol | Comprimidos | BICALUTAMIDA | 50 mg | Medicamenta Ec. |
Casodex | Tabletas | BICALUTAMIDA | 50 mg | AstraZeneca |
BibliografÍa
- Mdconsult. Drug Information. Bicalutamida [web en línea] 2002 [visitado el 30 de junio del 2002];
Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/112428879/1/3271.html#D003271
- Moreira O, Goldemberg
S.Tratamiento hormonal del cáncer de
próstata avanzado.Revista Urología
Panamericana.[serial en línea] 2000 [visitado el 30 de junio de 2002]; . Disponible en
Internet desde:https://www.caunet.org/articulos/vol12-1-3.htm