Bi-profenid Comprimidos

Para qué sirve Bi-profenid Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

BI-PROFENID

COMPRIMIDOS
Tratamiento del dolor y la inflamación

SANOFI-AVENTIS MEXICO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Ketoprofeno.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Ketoprofeno ………….. 150 mg

Excipiente, cbp ………. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

Las indicaciones de BI-PROFENID® se basan en las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas del ketoprofeno. Está indicado para el tratamiento sintomático de padecimientos inflamatorios agudos, y crónicos agudizados:

  • Dolor lumbar agudo.
  • Radiculalgia.
  • Traumatismos, torceduras, esguinces, contusiones.
  • Ataque agudo de gota y artritis gotosa.
  • Exacerbación aguda de enfermedades reumáticas inflamatorias (artritis reumatoide, espondilitis.
  • Anquilosante, artritis psoriásica, enfermedad de Reiter).
  • Enfermedades degenerativas de las articulaciones, como osteoartrosis.
  • Reumatismo extraarticular, como periartritis escápulo-humeral, tendinitis y bursitis.
  • Dolor, independientemente de su origen, tal como dolor dental y dismenorrea primaria.
  • Crisis de migraña, con o sin aura.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El comprimido de BI-PROFENID® consta de 2 capas: una blanca, de liberación rápida, y una amarilla, de liberación prolongada.

Farmacocinética:

Absorción: El ketoprofeno se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. El contenido de la capa blanca de BI-PROFENID® se absorbe rápidamente, al igual de lo que se observa con PROFENID® Cápsulas (de liberación rápida). El plazo de aparición de la concentración sérica máxima es de 1.21 ± 0.88 horas, con una concentración plasmática de 7.72 ± 1.6 mg/lt. La liberación de la capa amarilla se superpone a la liberación de la capa blanca (su liberación inicia al mismo tiempo, pero es más lenta). Las concentraciones plasmáticas presentan una meseta del minuto 45 al minuto 90, y después son superiores a las observadas con las cápsulas, a partir de la 3a hora. Cuando BI-PROFENID® se administra junto con los alimentos, la absorción se hace más lenta, lo que resulta en un retraso y reducción del pico de concentración (Cmáx.); sin embargo, su biodisponibilidad total no se altera.

Distribución: El 99% del ketoprofeno administrado se une a proteínas plasmáticas. BI-PROFENID® se difunde en el líquido sinovial y en los tejidos intraarticular, capsular, sinovial y de tendones y en el líquido sinovial persiste a concentraciones superiores a las concentraciones séricas, después de la cuarta hora de su ingestión por vía oral. El ketoprofeno cruza las barreras hematoencefálica y placentaria y su vida media de eliminación plasmática es corta, con un promedio de 3.6 horas; el volumen de distribución es aproximadamente 7 lt.

Metabolismo: La biotransformación del ketoprofeno se efectúa de acuerdo a dos procesos: conjugación con ácido glucurónico (el predominante) e hidroxilación (el secundario). Menos de 1% de la dosis administrada de ketoprofeno se encontró sin cambios en la orina, mientras que la glucuroconjugación representó alrededor de 65 a 75% de la dosis administrada.

Excreción: La excreción, principalmente urinaria, es rápida: se observa una eliminación de 50% de la dosis administrada en el curso de las 6 horas siguientes a la administración del medicamento, sea cual sea la vía de administración.

En los 5 días siguientes a la administración oral, se excreta aproximadamente 75 a 90% de la dosis, principalmente en la orina. La excreción fecal es muy baja (1 a 8%).

Poblaciones especiales:

Pacientes de edad avanzada: La absorción del ketoprofeno no se modifica. Sin embargo, hay un incremento en la vida media de eliminación (3 horas) y una disminución en la depuración plasmática y renal, lo que puede reflejar una biotransformación más lenta.

Pacientes con insuficiencia renal: Hay una disminución en la depuración plasmática y renal, y un aumento en la vida media, que se correlaciona con la gravedad de la insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: No hay cambios significativos en la depuración plasmática y en la vida media de eliminación en los pacientes con insuficiencia hepática. Sin embargo, la fracción libre se eleva hasta aproximadamente el doble.

Farmacodinamia:El ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINES), derivado del ácido arilcarboxílico y perteneciente al grupo del ácido propiónico. Posee actividad analgésica, periférica y central, actividad antipirética, actividad antiinflamatoria e inhibe la agregación plaquetaria por corto tiempo. Estas propiedades se han relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Contraindicaciones:

El ketoprofeno está contraindicado en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad al ketoprofeno o alguno de los componentes de la fórmula, así como en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otro AINES, tales como ataques de asma u otro tipo de reacciones alérgicas. Se han reportado reacciones anafilácticas graves y, rara vez, fatales en estos pacientes (ver Reacciones adversas).

El ketoprofeno también está contraindicado en los siguientes casos:

  • Antecedentes de úlcera péptica o úlcera péptica activa/antecedentes de hemorragia o hemorragia activa.
  • Antecedentes de sangrado gastrointestinal o perforación, relacionados a tratamiento previo con AINES.
  • Insuficiencia hepática grave.
  • Insuficiencia renal grave.
  • Insuficiencia cardiaca severa.
  • Citopenias.
  • Hipertensión arterial severa.
  • Embarazo.
  • Lactancia.
  • Niños menores de 15 años.

Precauciones generales:

El ketoprofeno debe administrarse con prudencia y con cuidados particulares en pacientes con antecedentes de úlcera péptica o con úlcera péptica activa.

Los efectos indeseables pueden minimizarse mediante el uso de la dosis mínima efectiva durante el tiempo mínimo necesario para el control de los síntomas.

Debido a la posibilidad de manifestaciones gastrointestinales graves, debe ponerse particular atención a los trastornos digestivos y especialmente al sangrado gastrointestinal. Este riesgo es particularmente alto en los pacientes que están recibiendo terapia anticoagulante. El tratamiento debe discontinuarse inmediatamente en caso de sangrado gastrointestinal.

Al inicio del tratamiento, debe monitorizarse cuidadosamente el volumen urinario y la función renal en los pacientes con insuficiencia cardiaca, cirrosis o nefropatía, en los pacientes que estén recibiendo tratamiento con diuréticos, en los pacientes con insuficiencia renal crónica, en particular si son de edad avanzada, y después de una cirugía mayor que haya inducido hipovolemia. En estos pacientes, la administración de ketoprofeno puede inducir una reducción en el flujo sanguíneo renal causada por la inhibición de prostaglandinas, que conduce a descompensación renal.

Como con otros AINES, en presencia de una enfermedad infecciosa debe advertirse que el ketoprofeno puede enmascarar los signos comunes de progresión de la infección, como la fiebre e inflamación, por sus propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

Se recomienda precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pudieran aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como los corticosteroides orales, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina o medicamentos antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico.

Sangrado, ulceración y perforación gastrointestinales: Pueden ser fatales y han sido reportados con todos los AINES durante cualquier momento del tratamiento, con o sin síntomas previos o antecedentes de eventos gastrointestinales serios previos.

Ancianos: Tienen mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINES especialmente sangrado gastrointestinal y perforación, los cuales pudieran ser fatales.

Se recomienda el monitoreo de la fórmula sanguínea y de la función renal y hepática durante tratamientos prolongados.

En los pacientes con pruebas de función hepática anormales, o con antecedentes de enfermedad hepática, las concentraciones de transaminasas deben ser valoradas periódicamente, en particular durante tratamientos prolongados. Se han descrito casos raros de ictericia y hepatitis al administrar ketoprofeno.

Si se presentan trastornos visuales tales como visión borrosa, el tratamiento debe discontinuarse.

Se han reportado muy raramente reacciones cutáneas serias, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINES. Los pacientes parecen estar en mayor riesgo para estas reacciones de forma temprana dentro del curso del tratamiento, presentándose el inicio de la reacción en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.

Los AINES deben ser administrados con cuidado especial a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn), ya que su enfermedad puede exacerbarse.

Se requiere precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardiaca congestiva leve a moderada, ya que se han reportado retención de líquidos y edema asociados al tratamiento con AINES.

Como con todos los AINES, se deberá considerar cuidadosamente el tratar pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, así como antes de iniciar tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo para enfermedad cardiovascular (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).

El uso de AINES puede alterar la fertilidad femenina y no se recomiendan en pacientes que estén tratando de concebir. En mujeres que tienen dificultades para concebir o que están siendo estudiadas por infertilidad, se deberá considerar la suspensión de los AINES.

Durante la prescripción, el médico deberá estar consciente de que se pueden dar casos de infertilidad por falta de ruptura del folículo de De Graaf, que es reversible al suspender el tratamiento. Esto está descrito en pacientes en tratamiento a largo plazo con ciertos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.

La presencia de un ataque de asma en ciertos pacientes puede estar relacionada con alergia al ácido acetilsalicílico o a algún otro AINES (ver Contraindicaciones).

Los pacientes con asma asociada con rinitis crónica, sinusitis crónica y/o poliposis nasal, se encuentran en mayor riesgo que la población general de presentar reacciones alérgicas cuando toman ácido acetilsalicílico y/o AINES como el ketoprofeno. La administración de estos medicamentos puede resultar en una crisis asmática.

La dosis debe reducirse en los pacientes de edad avanzada.

Los pacientes deben ser advertidos sobre los riesgos de manifestación de vértigo y somnolencia.

Los pacientes que tengan antecedentes de reacciones de fotosensibilidad o fototoxicidad deben recibir una vigilancia estrecha.

Debe advertirse a los pacientes sobre la posibilidad de somnolencia, mareo o convulsiones y de no conducir u operar máquinas si aparecen estos síntomas.

No deben recibir BI-PROFENID® pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa o pacientes con déficit de lactasa, por la presencia de lactosa en el comprimido.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Durante el primer y segundo trimestres del embarazo:En ratones y ratas no existe evidencia de teratogénesis o embriotoxicidad. En el conejo se ha reportado embriotoxicidad leve, probablemente relacionada con toxicidad materna. La seguridad del ketoprofeno no se ha establecido en mujeres embarazadas, por lo que debe evitarse su uso durante los dos primeros trimestres del embarazo.

Durante el tercer trimestre del embarazo:Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, incluido el ketoprofeno, pueden inducir toxicidad renal (hasta el punto de insuficiencia renal con oligohidramnios) y toxicidad cardiopulmonar (hipertensión pulmonar con cierre prematuro del conducto arterioso) en el feto. Al término del embarazo, puede prolongarse el tiempo de sangrado, tanto en la madre como en el recién nacido. Por lo tanto, el ketoprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia: No se dispone de datos sobre la excreción de ketoprofeno en la leche humana, por lo que no se recomienda su uso en madres en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos gastrointestinales:

  • Dispepsia, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, flatulencia.
  • Gastritis, estomatitis y exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn.
  • Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal y perforación.

Reacciones de hipersensibilidad:

  • Reacciones dermatológicas: erupción, eritema, prurito, urticaria, angioedema.
  • Reacciones respiratorias: ataques asmáticos, broncoespasmo (particularmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico y a otros AINES).
  • Reacciones anafilácticas (incluyendo choque).
  • Reacciones cutáneas: Fotosensibilidad, alopecia, excepcionalmente erupciones ampollosas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica.

Sistema nervioso central y periférico:

  • Cefalea, vértigo, parestesias, convulsiones.

Trastornos psiquiátricos:

  • Somnolencia, trastornos del talante.

Trastornos visuales:

  • Trastornos visuales, tales como visión borrosa (ver Precauciones generales).

Trastornos auditivos:

  • Tinnitus.

Sistema renal:

  • Pruebas anormales de la función renal, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Sistema hepático:

  • Elevación de las concentraciones de transaminasas, raros casos de hepatitis.

Hematología:

  • Trombocitopenia, anemia generalmente debida a sangrado crónico, agranulocitosis, aplasia de la médula ósea, concentraciones de hemoglobina moderadamente reducidas, raros casos de leucopenia.

Sistema cardiovascular:

  • Hipertensión, vasodilatación.

Otras:

  • Edema, aumento de peso, alteración del gusto.

Menos frecuentes (1/100 a 1/1,000): Eritema, picazón, prurito, eccema.

Raras (

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