Betagan

Forma farmacÉutica y formulaciÓn

: Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen: Clorhidrato de levobunolol 0.5 g
Alcohol polivinílico 1.4 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Indicaciones terapÉuticas

: Glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular. Control de la presión intraocular posterior a cirugía de catarata. Prevención de la hipertensión ocular provocada después de realizarse capsulotomía posterior.

FarmacocinÉtica y farmacodinamia en humanos

: Levobunolol es un agente betabloqueador no car­dioselectivo con actividad equivalente en ambos receptores, beta 1 y beta 2. Levobunolol es 60 veces más potente que su dextroisómero en su actividad betabloqueadora, e igual en potencia como depresor miocárdico directo. Levobunolol no tiene actividad anestésica local significativa (membrana-estabilizante) ni actividad simpatico­mimética intrínseca.
El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos disminuye la potencia cardiaca, tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedad cardiaca. En pacientes con alteración severa de la función miocárdica, el bloqueo de receptores beta adrenérgicos puede inhibir el efecto estimulante del sistema nervioso simpático necesario para mantener la función cardiaca en forma adecuada. El bloqueo de los receptores beta adrenérgicos en los bronquios y bronquiolos provoca un incremento en la resistencia de las vías áereas. Por lo anterior, en pacientes con asma o condiciones broncoespásticas no es recomendable su empleo.

Betagan

®/VISTAGAN® ha demostrado ser un agente efectivo en la disminución de la presión intraocular elevada, se acompañe o no de glaucoma. La presión intraocular elevada representa el mayor factor de riesgo en la pérdida del campo visual en los pacientes con glaucoma. Entre mayor es la presión intraocular, mayor es el daño al nervio óptico y mayor también es la pérdida de campo visual.
El mecanismo primario de la acción hipotensiva ocular del levobunolol en la reducción de la presión intraocular se basa en la disminución de la producción del humor acuoso, en contraste con los agentes colinérgicos, levobunolol no produce efecto sobre el tamaño pupilar y la acomodación. Asimismo, la visión borrosa y ceguera nocturna frecuentemente asociadas con el empleo de mió­ticos, no ha sido reportada con el uso de BETA­GAN®/VISTAGAN®. El inicio de acción del levo­bu­no­lol puede ser observado dentro de los 60 minutos siguientes a su instilación en el ojo, el máximo efecto se observa entre las 2 y 6 horas posteriores a la instilación. Una reducción significativa en la presión intraocular puede mantenerse durante poco más de 24 horas posteriores a la administración de una sola dosis de levobuno­lol. Dosis de una vez por día de levobunolol 0.5% pueden ser tan efectivas y seguras como dos instilaciones diarias de concentraciones menores (Wandel et al, 1986; Silverstone et al, 1991). La eficacia del levobunolol 0.5% en la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma es similar a la mostrada por timolol 0.5% (González and Chissold, 1987, Levobunolol Study Group, 1989) y ligeramente más potente que betaxolol en sujetos normales y en pacientes con hipertensión ocular (Long et al, 1988; Goul et al, 1989).

Contraindicaciones

: Individuos con asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bradicardia sinusal, bloqueo atrioven-tricular de 2o. y 3er. grado, shock cardiogéni- co. Hipersensibilidad a los componentes de la ­fórmula.

Precauciones o restricciones de uso durante el em

: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. BETA­GAN®/VISTA­GAN® deberá ser empleado durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial al producto de la gestación.
Se desconoce si la droga es excretada en la leche materna. Sin embargo, dado que los betabloquea­dores sistémicos así como el maleato de timolol tópico son excretados en la leche materna, deberá tenerse precaución cuando BETAGAN®/VISTA­GAN® sea administrado a madres lactando.

Reacciones secundarias y adversas

: En algunos estudios clínicos, el empleo de BETAGAN®/VISTAGAN® ha sido asociado con ardor ocular transitorio.
Se han reportado disminuciones en el ritmo cardiaco y presión ­sanguínea. Asimismo, han sido reportados, aunque en menor frecuencia, las siguientes reacciones: cefalalgia, arritmia, palpitaciones, náusea, depresión, rash cutáneo, broncospasmo, queratitis, diplopía y enmascaramiento de síntomas de hipoglucemia en diabéticos insulino­dependientes.
La instilación tópica de levobunolol ha sido generalmente bien tolerada en estudios de hasta cuatro años de seguimiento (González and Chissold, 1987). Las reacciones adversas más significativas fueron blefaritis, conjuntivitis, disminución en la agudeza visual, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, picor y ardor. Los efectos sistémicos sobre los parámetros hemodinámicos fueron menores.
Sin embargo, los sujetos con enfermedad cardio­vascular o broncospástica fueron generalmente excluidos de la mayoría de los estudios y, por lo tanto, los verdaderos efectos sistémicos de la administración tópica de levobunolol no han sido establecidos.

Interacciones medicamentosas y de otro gÉnero

: Deberá emplearse con precaución en pacientes bajo terapia beta-bloquean­te sistémica debido a la posibilidad de efectos aditivos con los agentes bloqueadores de los canales de calcio, se deberá tomar en consi­-dera­ción esta posible interacción medicamentosa cuando se administre levobunolol. Su empleo concomitante con quinidina oral puede provocar bradicardia.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

: Ninguna conocida.

Precauciones y relaciÓn con efectos de carcinogÉn

, MUTAGÉ­NESIS, TERATOGÉNENSIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en ratas, se observó un incremento estadísticamente significativo (p < 0.05) en la incidencia de hepatomas benignos con la administración de 12,800 veces más la dosis recomendada para el tratamiento de glaucoma en humanos. En otro estudio, empleando dosis orales equivalentes a 350-2,000 veces la dosis recomendada para el glaucoma en humanos, no se observó una mayor incidencia de hepatomas benignos.
Levobunolol no ha mostrado evidencias de actividad mutagénica en diversos estudios en mamíferos, tanto in vitro como in vivo. Los estudios en ratas referentes a reproducción y fertilidad no mostraron efectos adversos a dosis mayores a 1,800 veces la dosis recomendada para el tratamiento del glaucoma en humanos.

Dosis y vÍa de administraciÓn

: Aplicar dos gotas, dos veces al día.
Vía de administración: Oftálmica.

SobredosificaciÓn o ingesta accidental

. MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No existen datos disponibles referentes a sobre­dosificación en humanos. Si ésta ocurriera en el ojo, se recomienda el enjuague del mismo con agua o solución salina. En caso de ingesta accidental, se recomienda efectuar lavado gástrico para disminuir la absorción. La sobredo­sificación puede favorecer la aparición de los efectos secundarios y adversos, locales y sistémicos. Si se ingie­re accidentalmente, administre líquidos orales para su dilución.

PresentaciÓn

: Caja con frasco gotero de plástico con 10 ml.

Recomendaciones para el almacenamiento

: Consérvese en lugar fresco y protegido de la luz.

Leyendas de protecciÓn

: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
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