Aztrolen

AZTROLEN

TABLETAS
Antihistaminico de dosis única

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Astemizol.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada tableta contiene:

Astemizol ……………. 10 mg

Excipiente, cbp ……. 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Antihistamínico de dosis única, de acción prolongada.

Está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis alérgica y urticaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Es un antagonista de los receptores histamínicos H, caracterizado por su larga duración que hace posible su administración una sola vez al día.

En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibió significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicación intradérmica de histamina.

La administración a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crónica incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis.

Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos.

La acción depresora de astemizol sobre el sistema nervioso central ha sido probada en voluntarios a través de varias pruebas psicomotoras.

Estos estudios no mostraron depresión significativa sobre el sistema nervioso central tras la administración de astemizol (a dosis que oscilaron entre 10 y 60 mg).

Después de su administración oral, el astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las máximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis.

La administración concomitante del fármaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad.

Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), el estado de equilibrio de la concentración plasmática de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumulación del fármaco.

El astemizol se une en 96.7% a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no son disminuidas con diálisis.

En voluntarios sanos, el astemizol es metabolizado rápidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto activos como inactivos.

La excreción del fármaco metabolizado es lenta y principalmente a través de las heces (54 a 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días). Después de la administración prolongada de 10 mg al día, a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños menores de 2 años, embarazo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol o eritromicina. No se administre conjuntamente con jugo de toronja, claritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasa empleados para el tratamiento del SIDA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Debido a que su efecto se logra en 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida.

Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumulación del fármaco.

No se recomienda su administración durante la lactancia ni durante el embarazo, sin embargo, el médico debe valorar los riesgos y beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

El astemizol carece de efectos secundarios de tipo sedante. Los efectos adversos del astemizol más frecuentemente reportados incluyen cefalea, sequedad de boca y náuseas.

Algunos otros efectos indeseables relacionados con la administración de astemizol incluyen prurito, rash, fotosensibilidad, angioedema, anafilaxia, broncospasmo, convulsiones, parestesias, mialgias, artralgias, alteraciones del temperamento, insomnio, aumento de las transaminasas y hepatitis.

Puede llegar a observarse un incremento de peso en tratamientos prolongados.

Se ha informado algunos eventos adversos a nivel cardiovascular que incluyen desde la prolongación del intervalo QT hasta el paro cardiaco irreversible, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimórfica (con dosis mayores de 3 mg al día), en estos pacientes se puede presentar palpitaciones, mareo y síncope previos a la detección electrocardiográfica.

Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de astemizol en los pacientes con riesgo conocido de prolongación de intervalos QT que tomen medicamentos con los que se reporte prolongación del mismo como es el caso de algunos antiarrítmicos, terfenadina y eritromicina, así como en los casos de hipocaliemia no corregida; ya que podrían experimentar alargamiento del intervalo QT y/o arritmias ventriculares. Debido a que el metabolismo del astemizol se lleva a cabo principalmente en el hígado, éste deberá evitarse en pacientes con insuficiencia hepática severa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandomicina. Una interacción con dosis terapéuticas de quinina también ha sido establecida. Asimismo, los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de recaptura de serotonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Hasta el momento se desconocen.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Hasta el momento no se han reportado datos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis: La dosis media recomendada en el adulto y mayores de 12 años corresponde a 10 mg (una tableta) una vez al día, cada 24 horas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

El paciente que reciba una dosis excesiva deberá ser vigilado estrechamente, provocársele vómito y/o lavado gástrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiográfico, ya que se han reportado arritmias cardiacas ventriculares y prolongación del intervalo QT, tras la ingestión de dosis superiores a 20 mg.

En algunos casos estas arritmias se han asociado con episodios de síncope, por lo que en los pacientes que se encuentran bajo tratamiento con astemizol y lo presenten deberá suspenderse el tratamiento, realizar valoración clínica y monitoreo electrocardiográfico.

PRESENTACIONES

Frascos con 10, 20 y 60 tabletas en caja individual.

Cajas con 10 y 20 tabletas en caja individual.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIO Y DIRECCION

DEGORT’S CHEMICAL, S.A. de C.V.
Alhambra Núm. 310
Colonia Portales
03300 México, D.F.

Reg. Núm. 265M2001, SSA IV
EEAR-204427/R2001/IPPA