Azoran Capsulas

  Medicamentos

Para qué sirve Azoran Capsulas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

AZORAN

CAPSULAS
Antiulceroso y inhibidor de la bomba de ácido

COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

Denominacion generica:

Omeprazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Omeprazol …………. 20 mg

Excipiente, cbp …… 1 cápsula

Indicaciones terapeuticas:

AZORAN* está indicado para el tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa. La mayoría de los pacientes sana dentro de las primeras cuatro semanas de tratamiento.

AZORAN* está indicado para el tratamiento a corto plazo (4 a 6 semanas) de la esofagitis erosiva.

Está indicado para el tratamiento a largo plazo en condiciones patológicas que cursen con hipersecreción ácida, por ejemplo, el SZE, adenoma endocrino múltiple y mastocitosis sistémica.


Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El contenido de AZORAN* omeprazol de las cápsulas de liberación retardada es una formulación impermeable. De tal forma que como es inestable en el pH ácido, el gránulo de omeprazol que no tenga contacto con el ácido gástrico, la absorción de AZORAN* empieza sólo después de que los gránulos salieron del estómago. Su absorción es rápida, y su concentración máxima (Cmáx.) ocurre dentro de 0.5 a 3.5 horas. La concentración máxima en el plasma y área bajo la curva (ABC) es aproximadamente proporcional a la dosis, por arriba de 40 mg, a causa del efecto del primer paso que se satura, cada vez más según la concentración lineal en el plasma de la Cmáx. del ABC ocurre con dosis mayores de 40 mg, la biodisponibilidad absoluta se comparó con administración intravenosa y ésta fue aproximadamente de 30 a 40% de la dosis de 20 a 40 mg, debido principalmente al efecto del metabolismo hepático.

En sujetos sanos la vida media plasmática es de 0,5 a 1 hora, y la eliminación total del cuerpo es de 500 a 600 ml/minutos, y la fijación a proteínas es aproximadamente de 95%.

La biodisponibilidad de AZORAN* omeprazol aumenta levemente en dosis múltiple por vía oral en cápsulas de liberación retardada.

Después de la administración oral de una sola dosis de omeprazol en una solución buffereada, se excretó una pequeña cantidad de droga inalterada en orina. La mayoría de la dosis (aproximadamente 77%) se eliminó por orina en por lo menos seis metabolitos. Y se identificaron 2, uno como hidroxiomeprazol y el ácido carboxílico. El resto de la dosis fue recuperada en las heces. Esto implica una excreción significativa de metabolitos de omeprazol por vía biliar. Se han identificado en plasma, el sulfato en tres metabolitos y derivados de la sulfona de omeprazol, y el hidroxiomeprazol. Estos metabolitos tienen muy poca o ninguna actividad antisecretoria.

En pacientes con insuficiencia hepática crónica, la biodisponibilidad aumenta aproximadamente 100%, comparándose a la vía endovenosa, reflejando en esta, la disminución del primer-paso o del metabolismo hepático, y la vida media plasmática de AZORAN* omeprazol aumentó a casi 3 horas y la compararon con la vida media que se obtuvo en voluntarios sanos que es de 0.5 a 1 hora. La eliminación plasmática se realizó en un promedio de 70 ml/minutos contra un valor de 500 a 600 ml/minutos en sujetos sanos.

En sujetos con deterioro renal crónico, cuya eliminación de creatinina alcanzó un rango entre 10 y 62 ml/minutos/1.73 m2, la disponibilidad de omeprazol fue muy similar a la de voluntarios sanos, aunque había aumentado en la biodisponibilidad porque la excreción urinaria es la primer ruta de excreción de los metabolitos del omeprazol, su eliminación se retardó a medida que disminuyó la eliminación de creatinina.

El porcentaje de eliminación disminuye y la biodisponibilidad del omeprazol aumenta en personas de edad mayor. El omeprazol presentó una biodisponibilidad de 76% con la administración de una sola dosis de 40 mg a voluntarios sanos mayores, contra 58% en voluntarios sanos jóvenes con la misma dosis.

Se recobró en orina casi 70% de la dosis como metabolitos de AZORAN* omeprazol y no se encontró droga inalterada. La eliminación del omeprazol del plasma fue de 250 ml/minutos, (cerca de la mitad de la de los voluntarios sanos jóvenes) y su vida media plasmática tuvo un promedio de una hora, cerca de dos veces la vida media plasmática de los voluntarios sanos.

La administración oral de una dosis diaria de 10 a 40 mg de omeprazol produjo 100% de inhibición de la acidez gástrica en algunos pacientes a las 24 horas de la primera dosis.

Contraindicaciones:

AZORAN* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

La respuesta sintomática al tratamiento con AZORAN* no evita la presencia de cáncer gástrico.

AZORAN* se debe tomar antes de comer.

Se debe avisar a los pacientes que la cápsula de AZORAN* no se debe abrir, masticar o aplastar, y se debe tragar entera.


Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: Se llevaron a cabo estudios de teratogenicidad en ratas embarazadas con dosis por arriba de 138 mg/kg/día que son aproximadamente 345 veces la dosis humana, también se realizó en conejas embarazadas con dosis por arriba de 69 mg/kg/día, que son aproximadamente 172 veces la dosis humana y no se descubrió ninguna evidencia de que el omeprazol pudiese ser potencialmente teratogénico.

En los conejos el omeprazol con una dosis desde 6.9 hasta 69.1 mg/kg/día que son aproximadamente de 17 a 172 veces la dosis humana produjo aumentos en la mortalidad del embrión y reabsorción fetal y abortos relacionados con la dosis. En ratas se observó, toxicidad embrionaria y fetal, relacionada con la dosis, además se observó toxicidad en el desarrollo posnatal del hijo que nacido de padres tratados con omeprazol 13.8 a 138.0 mg/kg/día que son aproximadamente de 35 a 345 veces la dosis humana. Se han recibido informes esporádicos de anormalidades congénitas ocurridas en infantes nacidos de mujeres que han recibido omeprazol durante el embarazo. El omeprazol se debe usar durante el embarazo sólo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial en el feto.

Lactancia: No se sabe si el omeprazol se excreta en la leche del humano. En ratas el omeprazol administrado hacia el final de la gestación y durante la lactancia a dosis de 13.8 a 138 mg/kg/día que son aproximadamente de 35 a 345 veces la dosis humana, dio por resultado cachorros con menor peso.

Dado que en el ser humano se excretan muchas drogas a través de la leche, y el alto potencial del omeprazol para causar reacciones adversas serias en lactantes, y que además se demostró en los estudios que el omeprazol tiene potencial carcinogénico en las ratas de estudio, se debe tomar una decisión, si descontinuar la lactancia o el omeprazol y esta decisión tiene que ver con la necesidad que tenga la madre de ser tratada con el omeprazol.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Fiebre, dolor, fatiga, malestar, distensión abdominal.
  • Angina de pecho, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipertensión arterial y edema periférico.
  • Pancreatitis, anorexia, colon irritable, flatulencia, acolia o hipocolia, candidiasis esofágica, atrofia de la mucosa de la lengua, boca seca, etc.
  • En raras ocasiones ha ocurrido abiertamente la enfermedad del hígado, incluyendo hepatitis colestásica, hepatitis mixtas, necrosis hepática y encefalopatía hepática.
  • Calambres musculares, dolores musculares, o depresión.
  • Salpullido, muy raramente, se presentan casos severos de reacción generalizada de la piel incluyendo necrólisis tóxica de la epidermis (NTE), nefritis intersticial.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

AZORAN* puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina y fenitoína, estas drogas son metabolizadas por oxidación en el hígado. Aunque en sujetos sanos no se encontró ninguna interacción con teofilina o propranolol.

Se ha reportado en informes clínicos la interacción del omeprazol con otro medicamento metabolizado por vía del citocromo P450 como por ejemplo la ciclosporina, disulfiram, benzodiazepina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

  • Elevación de la creatinina sérica, proteinuria, hematuria y glucosuria.
  • Hepáticas: Pocas veces se presenta, elevación marcada de las pruebas de funcionamiento hepático, ALAT (SGPT), ASAT (SGOT), transpeptidasas del ?-glutamilfosfatasa alcalina y bilirrubina sérica (ictericia).
  • Hematológicas: Casos raros de pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, neutropenia, anemia y leucocitosis.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se realizaron dos estudios de carcinogenicidad en ratas administrándose dosis de 1.7, 2.4, 13.8, 44.0 y 140.8 mg/kg/día que corresponde aproximadamente de 4 a 352 veces la dosis en humanos de AZORAN* omeprazol, con un peso medio de 50 kg por paciente y dosis de 20 mg durante 24 meses. Se produjeron células carcinoides gástricas (ECL) relacionadas con la dosis en las ratas de ambos sexos machos y hembras; la incidencia de este hallazgo fue marcadamente mayor en las ratas hembras que tuvieron niveles más altos de omeprazol en sangre.

Además, la hiperplasia de las células (ECL) estuvo presente, en todos los grupos tratados de ambos sexos. En uno de estos estudios, ratas hembras fueron tratadas con 13.8 mg/kg/día de omeprazol que corresponde aproximadamente a 35 veces la dosis del humano durante un año y se le dio seguimiento por un año más sin omeprazol. No se encontró ningún caso de cáncer gástrico en estas ratas.

El omeprazol demostró no ser mutagénico in vitro, en un estudio de Ames que se realizó con Salmonella typhymurium en una célula de linfoma de ratón y en DNA de hígado dañado de rata.

Una prueba de micronúcleos en un ratón a 625 y 6,250 veces la dosis humana, y se obtuvo un resultado en el límite, como se hizo una prueba in vivo con cromosomas aberrantes de la médula ósea.

A un segundo ratón se le realizó una prueba con micronúcleos con una dosis de 2,000 veces la dosis humana, pero con diferentes tiempos de muestreo y estos resultaron negativos.

Se realizó una prueba en una rata con funcionamiento reproductivo y fertilidad normal; se le administró una dosis de omeprazol de 13.8 a 138.0 mg/kg/día que son aproximadamente de 35 a 345 veces la dosis humana, no fue tóxico, ni disminuyó la ejecución de la función reproductiva normal del animal maternal.

Dosis y via de administracion:

Dosis: En el tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal activa, la dosis oral de AZORAN* omeprazol recomendada para el adulto es de 20 mg al día en una sola toma. La mayoría de los pacientes sanan dentro de las primeras cuatro semanas de terapia. En la esofagitis erosiva por reflujo gástrico (ERGE) resistente a los tratamientos convencionales la recomendación es de 20 mg de AZORAN* omeprazol por día en la mañana durante 4 a 8 semanas por vía oral en el adulto.

La dosificación de AZORAN* omeprazol, en pacientes con condiciones patológicas hipersecretorias varía según el paciente. La recomendación inicial de la dosis por vía oral en el adulto es de 60 mg/día en una sola toma. La dosis se debe ajustar según la respuesta del paciente y necesariamente debe continuar por largo plazo como lo indican los estudios clínicos realizados. Se han administrado dosis mayores de 130 mg tres veces al día.

Las dosis diarias mayores de 80 mg deben ser administradas en dosis divididas. Algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison han sido tratados continuamente con omeprazol por más de 5 años. No fue necesario ningún ajuste de la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal, disfunción hepática o por mayor edad.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay ninguna experiencia hasta la fecha con sobredosis deliberada. Se ha visto que por arriba a 360 mg/día ha sido bien tolerado. No se sabe de ningún antídoto específico. El omeprazol se une fuertemente a proteína y esto limita, que sea eliminado rápidamente. En un evento de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

Presentaciones:

Caja con 7 y 14 cápsulas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

AZORAN* omeprazol se debe guardar en un recipiente firme que lo proteja de la luz y de la humedad. Mantener el envase bien cerrado.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 Núm. 1
76800 San Juan del Río, Querétaro
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 457M99, SSA IV
HEAR-302393/RM2001/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDIASIS, Está producida por la levadura Candida albicans, un hongo que seencuentra en la piel de las personas normales.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  4. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  5. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  6. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.

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