Azomyr Solucion

Para qué sirve Azomyr Solucion , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

AZOMYR

SOLUCION
Tratamiento de la urticaria, dermatitis y rinitis

SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Desloratadina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 100 ml contienen:

Desloratadina ………. 50 mg

Excipiente, cbp ……. 100 ml

Indicaciones terapeuticas:

  • Antihistamínico.
  • AZOMYR® Solución está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y otras afecciones alérgicas, incluyendo estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y tos; a partir de los 6 meses de edad.
  • AZOMYR® Solución también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de la urticaria aguda y crónica y de otras afecciones dermatológicas a partir de los 6 meses de edad.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La desloratadina es un agonista de la histamina no sedante, de acción prolongada, con potente actividad antagonista del receptor H1 periférico. La desloratadina ha demostrado tener actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria.

Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de 30 minutos a partir de su administración. El agente se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de fase Terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis entre 5 y 20 mg.

La desloratadina se une moderadamente (83 a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de su administración una vez al día (a dosis de 5 a 20 mg) hasta por 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que nalgunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas inzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La> desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es substrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la desloratadina. En> otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.

En un estudio cruzado a dosis individual, las formulaciones de AZOMYR® Tabletas y Solución, fueron bioequivalentes, y no se vieron afectadas por la presencia de comida (rica en grasa y en calorías).

En estudios separados a dosis única, en dosis aprobadas, los pacientes pediátricos tuvieron valores de AUC y Cmax de desloratadina comparables a las registradas en adultos que recibieron AZOMYR® Solución a dosis de 5 mg al día.

Después de la administración oral, la desloratadina bloquea específicamente los receptores periféricos de histamina H1 debido a que el agente no penetra al sistema nervioso central (SNC).

Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (la mayoría realizados en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los que se incluyen:

  • La liberación de citocinas proinflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, IL-13.
  • La liberación de importantes quimiocinas proinflamatorias tales como activador y regulador del linfocito T normal expresado y secretado (RANTES, por sus siglas en inglés).
  • Producción de anión superóxido port los neutrófilos polimorfonucleares activados.
  • Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos.
  • La expresión de moléculas de adherencia como la p-selectina.
  • Liberación de histamina, prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4, dependientes de IgE.
  • La respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y la tos alérgica en modelos animales.

La seguridad de AZOMYR® Solución fue demostrada en 3 estudios clínicos en población pediátrica. Pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad que fueron candidatos para recibir tratamiento con antihistamínicos recibieron una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1.25 mg (1 a 5 años de edad) o 2.5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado como se documentó a través de pruebas de laboratorio, monitoreo de signos vitales, y datos electrocardiográficos, incluyendo el análisis del segmento QTC. La concentración plasmática de la desloratadina fue equivalente en pacientes adultos y en pacientes pediátricos, cuando se administró a dosis recomendada. Debido a que la historia natural de la rinitis alérgica y la urticaria y el perfil de la desloratadina es similar en pacientes pediátricos y adultos; los datos de eficacia en adultos se pueden extrapolar a la población pediátrica.

En un estudio clínico con dosis múltiples, en que se administraron hasta 20 mg diarios de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio farmacológico clínico, en que la desloratadina se administró a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces a la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTC.

La desloratadina no penetra hacia el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, la incidencia de somnolencia fue comprobable a la del placebo. En estudios clínicos con dosis de hasta 7.5 mg diarios, AZOMYR® Solución no afectó el desempeño psicomotor. Una dosis de 5 mg de desloratadina no afectó los indicadores estándar de capacidad de vuelo de pilotos incluyendo exacerbación de la somnolencia subjetiva a los procesos relacionados con el pilotaje.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de desloratadina, clínicamente significativos, en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.

En estudios farmacológicos clínicos, la administración concomitante de alcohol no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor incido por el alcohol, ni aumentó la somnolencia. No> se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre grupos que recibieron desloratadina y placebo, ya sea que se administran por sí solos o con alcohol.

AZOMYR® Solución y tabletas desmostró ser efectivo para aliviar los síntomas como estornudos, descarga retronasal y prurito, congestión nasal, así como prurito ocular y palatino, lagrimeo y ojos rojos. AZOMYR® Solución y tabletas alivió en forma eficaz los síntomas durante 24 horas.

Adicionalmente a la clasificación establecida de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente en rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo a la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de los síntomas durante menos de 4 días a la semana o menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de los síntomas durante 4 semanas.

En estudios clínicos de 4 semanas realizados en pacientes con rinitis alérgica estacional y asma, la desloratadina demostró ser efectiva en reducir los síntomas de la rinitis alérgica estacional (estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y de oídos) y del asma (tos, sibilancias, dificultad para respirar), y disminuyó el uso de medicamentos ?-agonistas. El FEV1 no se alteró en los grupos que recibieron desloratadina y placebo.

En estudios conducidos en adultos y adolescentes con urticaria idiomática crónica, la desloratadina se mostró efectiva para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y número de las pápulas a las 24 horas de iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos permanecieron durante el intervalo de 24 horas de la dosificación. El tratamiento con desloratadina también mejoró la calidad del sueño y de la actividad diurna, como se demostró para la disminución en la interferencia de la calidad del sueño y de las actividades diurnas.

Se ha visto que AZOMYR® Solución es efectivo aliviando las molestias oculares de la rinitis alérgica estacional como se demostró en el cuestionario sobre calidad de vida por la calificación total en rinoconjuntivitis. La mejor respuesta terapéutica está asociada con incremento en la calificación del dominio para resolver problemas prácticos y en la realización de actividades cotidianas, limitadas por los síntomas.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes, durante el embarazo y la lactancia.

No se ha establecido la seguridad y la eficacia de AZOMYR® Solución en población pediátrica por debajo de los 6 meses de edad.

Precauciones generales:

No se han observado efectos negativos sobre la capacidad para guiar vehículos y usar maquinarias.

La dosis apropiada se administrará mediante el dosificador graduado incluido en el envase.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se observaron efectos de la desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una exposición 34 veces mayor que la exposición en el ser humano resultante de la administración del agente a la dosis clínica recomendada.

No se han observado efectos teratógenicos o mutagénicos en estudios en animales con el uso de desloratadina. Como no se cuenta con datos clínicos sobre embarazos con exposición a la desloratadina, el uso sin riesgo de AZOMYR® Solución durante el embarazo no ha sido establecido. AZOMYR® Solución no debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la relación beneficio/riesgo.

La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco.

Uso pediátrico: Ver dosificación.

Se ha establecido la seguridad de AZOMYR® Solución en 246 sujetos de 6 meses a 11 años de edad en tres estudios clínicos controlados. No ha sido establecida por debajo de este rango.

Reacciones secundarias y adversas:

En estudios clínicos con población pediátrica, se administro AZOMYR® Solución en 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia de los efectos adversos fue similar al del grupo placebo en los pacientes de 2 a 11 años de edad tratados con AZOMYR® Solución. En pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos reportados con mayor frecuencia al placebo fueron diarrea (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%).

En estudios clínicos en un rango de indicaciones que incluyeron rinitis alérgica y urticaria crónica idiomática a dosis recomendada de 5 mg diarios, se comunicaron efectos indeseables de AZOMYR® Solución en 3% más de los pacientes recibieron placebo, fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%), y cefalea (0.6%).

Desde que se inicio la comercialización de AZOMYR® Solución, se han reportado de forma excepcional, reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y erupción cutánea. Además casos de taquicardia, palpitaciones, hiperactividad como anafilaxia y erupción cutánea. Además casos de taquicardia, palpitaciones, hipersensibilidad psicomotora, crisis convulsivas, elevación de enzimas hepáticas, hepatitis e incremento de bilirrubinas se han reportado muy raramente.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

En los estudios clínicos no se han observado indicaciones medicamentosas clínicamente importantes con AZOMYR® Solución (ver Propiedades farmacodinámicas). En otro estudio se demostró que el jugo de toronja no tiene efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.

AZOMYR® Solución tomado en forma concomitante con alcohol, no incremento el efecto de reducción en el desempeño psicomotor incluido por el alcohol. En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.

No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de la desloratadina, clínicamente significativos, en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

La desloratadina no presenta riesgo carcinogénico en el hombre, conforme a los datos disponibles en los estudios originales para loratadina. La desloratadina no mostró efectos mutagénicos en los estudios de mutagénesis in vitro e in vivo.

La desloratadina no fue teratógenica en ratas o conejos, a exposiciones 228 y 864 veces mayores, respectivamente, que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada.

La desloratadina es el metabolismo activo primario de la loratadina. Los> estudios preclínicos conducidos con deslorsadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias significativas en el perfil toxicológico de ambos niveles de exposición comparativos con desloratadina. Los datos preclínicos con desloratadina revelaron que no existe riesgo especial en humanos en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad genética y toxicidad en la reproducción. La falta de potencial carcinogénico fue demostrado en estudios clínicos.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: oral.

Niños de 6 meses a 11 meses: Tomar 2 ml (1 mg), de AZOMYR® Solución una veza l día, con o sin comidas, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis aérgica intermitente y persistente) y urticaria aguda y crónica.

Niños de 12 meses a 5 años: Tomar 2.5 ml (1.25 mg) de AZOMYR® Solución una vez al día, con o sin comidas, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria aguda y crónica.

Niños de 6 meses a 11 años: Tomar 5 ml (2.5 mg) de AZOMYR® Solución una vez al día, con o sin comidas, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria aguda y crónica.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe de ser manejado de acuerdo al a evaluación del paciente, la evolución de su enfermedad, y el tratamiento puede ser descontinuado después de los síntomas se han resuelto y reiniciarse cuando estos últimos recurran. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas). El tratamiento continuo puede proponerse a los pacientes durante períodos de exposición a los alergenos.

La dosis apropiada se administrará mediante el dosificador graduado incluído en el envase.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En el caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante.

Basado en estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administro 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

Presentaciones:

Frasco con 15, 30, 60 y 120 ml con pipeta y/o gotero graduado.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Contiene 10.5% de otros azúcares.

Laboratorio y direccion:

SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.
Av. 16 de Septiembre Núm. 301
Colonia Xaltocan
16090 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 053M2006, SSA IV
GEAR-06350122100005/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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