Azomyr 5 Mg Comprimidos Con Cubierta Pelicular

Para qué sirve Azomyr 5 Mg Comprimidos Con Cubierta Pelicular , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
























ANEXO I

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1
1.
NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Azomyr 5 mg comprimidos recubiertos con película


2.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 5 mg de desloratadina.

Excipiente(s) con efecto conocido:
Este medicamento contiene lactosa.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3.
FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película


4.
DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas


Azomyr está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad para el alivio de los
síntomas asociados con:
­
rinitis alérgica (ver sección 5.1)
­
urticaria (ver sección 5.1)

4.2 Posología y forma de administración

Posología
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años de edad): La dosis recomendada de Azomyr es un
comprimido una vez al día.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante
menos de 4 semanas) debe ser tratada según la evaluación de la historia de la enfermedad del
paciente, pudiéndose interrumpir el tratamiento después de la resolución de los síntomas y reiniciarse
si vuelven a aparecer.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante
más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los periodos
de exposición al alérgeno.

Población pediátrica
La experiencia sobre el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad en ensayos
clínicos de eficacia es limitada (ver secciones 4.8 y 5.1).
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Azomyr 5 mg comprimidos recubiertos con película en
niños menores de 12 años de edad. No se dispone de datos.

Forma de administración
Vía oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.

2
4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 o a
loratadina.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En caso de insuficiencia renal severa, Azomyr deberá utilizarse con precaución (ver sección 5.2).

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a galactosa, con déficit de lactasa Lapp
o con malabsorción de glucosa­galactosa no deberán tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con desloratadina
comprimidos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).

En un ensayo de farmacología clínica, Azomyr tomado de forma concomitante con alcohol no
potenció los efectos deteriorantes del alcohol sobre el comportamiento (ver sección 5.1).

4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia


Embarazo
No hay datos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) relativos al uso de
desloratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales
directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Como medida
de precaución, es preferible evitar el uso de Azomyr durante el embarazo.

Lactancia
Se ha detectado desloratadina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. Se desconoce el efecto
de desloratadina en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o
interrumpir el tratamiento con Azomyr tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el
beneficio del tratamiento para la madre.

Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de Azomyr sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante
en base a los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes de que la mayoría de las personas no
experimentan somnolencia. Sin embargo, como existe variabilidad individual en la respuesta a todos
los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no desempeñen actividades que
requieran un estado de alerta mental, como conducir un coche o utilizar máquinas, hasta que hayan
establecido su propia respuesta al medicamento.

4.8 Reacciones adversas

Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática
crónica, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, se notificaron reacciones adversas con Azomyr en
un 3 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes,
notificadas con una incidencia superior al grupo placebo, fueron cansancio (1,2 %), sequedad de boca
(0,8 %) y cefalea (0,6 %). En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de
edad, la reacción adversa más frecuente fue la cefalea; que se produjo en el 5,9 % de los pacientes
tratados con desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.
3

Tabla de reacciones adversas
Otras reacciones adversas notificadas muy raramente después de la comercialización se enumeran en
la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (? 1/10), frecuentes (? 1/100 a
< 1 10),="" poco="" frecuentes (? 1="" 1.000="" a < 1="" 100),="" raras (? 1="" 10.000="" 1.000) y muy raras  ( < 1 10.000). 
Sistema de clasificación de
Frecuencia
Reacciones adversas observadas con
órganos
Azomyr
Trastornos psiquiátricos
Muy rara
Alucinaciones
Trastornos del sistema
Muy rara
Mareo, somnolencia, insomnio,
nervioso
hiperactividad psicomotora, crisis
convulsivas
Trastornos cardiacos
Muy rara
Taquicardia, palpitaciones
Trastornos gastrointestinales
Muy rara
Dolor abdominal, náuseas, vómitos,
dispepsia, diarrea
Trastornos hepatobiliares
Muy rara
Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento

de la bilirrubina, hepatitis
Trastornos
Muy rara
Mialgia
musculoesqueléticos y del
tejido conjuntivo
Trastornos generales
Muy rara
Reacciones de hipersensibilidad (tales como

anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, rash
y urticaria)

Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello
permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los
profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional
de notificación incluido en el Anexo V.

4.9 Sobredosis


En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el
principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

En base a un ensayo clínico con dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de
desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; se desconoce si puede ser eliminada por diálisis
peritoneal.


5.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas


Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06A X27

Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad
antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina
bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en
el sistema nervioso central.

4
Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la
inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL­4, IL­6, IL­8 e IL­13 de las
células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión
P­selectina en las células endoteliales. Todavía está por confirmar la relevancia clínica de estas
observaciones.

Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico con dosis múltiple, en el cual se administraron hasta 20 mg de desloratadina al
día durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes.
En un ensayo de farmacología clínica, en el cual desloratadina se administró a una dosis de 45 mg al
día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.

En ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina en dosis múltiple, no se observaron cambios
clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.

La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos
controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo incidencia de exceso de somnolencia en
comparación con placebo. En ensayos clínicos, Azomyr administrado a una dosis diaria única
de 7,5 mg no afectó a la actividad psicomotriz. En un estudio de dosis única realizado en adultos,
desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar de realización del vuelo incluyendo la
exacerbación de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.

En ensayos de farmacología clínica, la coadministración con alcohol no aumentó el deterioro inducido
por el alcohol en el comportamiento, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias
significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y
placebo, tanto si se administraba sola o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica, Azomyr fue eficaz en el alivio de síntomas tales como estornudos,
rinorrea y picor nasal, así como escozor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de paladar. Azomyr
controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de Azomyr comprimidos no se ha
demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.

Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede
clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la
duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas
durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se
define como la presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante más de 4 semanas.

Azomyr fue eficaz en aliviar la carga de rinitis alérgica estacional tal y como muestra la puntuación
total del cuestionario de calidad de vida en rino­conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las
áreas de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.

Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria,
ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede
reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de
histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que desloratadina sea
eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria
idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas.

En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria
idiopática crónica, Azomyr fue eficaz en el alivio del prurito y en la disminución del tamaño y número
de ronchas cutáneas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se
mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Como en el caso de ensayos con otros
antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron
identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de
más del 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19 % de
5
los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Azomyr también redujo significativamente la
interferencia con la relación entre el sueño y la vigilia, medida mediante una escala de cuatro valores
utilizada para valorar estas variables.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de
transcurridos 30 minutos de su administración. Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la
concentración máxima después de aproximadamente 3 horas; la semivida de eliminación es de
aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue coherente con su semivida
(aproximadamente 27 horas) y con una frecuencia de dosificación de una vez al día. La
biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.

En un ensayo farmacocinético en el que los valores demográficos del paciente fueron comparables a
los de la población general con rinitis alérgica estacional, el 4 % de los sujetos alcanzó una
concentración mayor de desloratadina. Este porcentaje puede variar según los antecedentes étnicos.
La concentración máxima de desloratadina fue unas 3 veces más alta después de
aproximadamente 7 horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 89 horas. El perfil de
seguridad de estos pacientes no fue diferente al de la población general.

Distribución
Desloratadina se une moderadamente (83 % ­ 87 %) a proteínas plasmáticas. Después de la
dosificación una vez al día de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días, no existe evidencia
clínicamente relevante de acumulación del medicamento.

Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, y por lo
tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. In vivo
desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe
el CYP2D6 y que no es un sustrato ni un inhibidor de la P­glicoproteína.

Eliminación
En un ensayo de dosis única utilizando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo ningún efecto
de los alimentos (desayuno altamente calórico, rico en grasas) sobre la disponibilidad de
desloratadina. En otro estudio, el zumo de pomelo no afectó la disponibilidad de la desloratadina.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos llevados a cabo
con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el
perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los
estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. Se demostró la ausencia de
potencial carcinogénico en estudios llevados a cabo con desloratadina y loratadina.


6.
DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes


Núcleo del comprimido: hidrógeno fosfato cálcico dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de
maíz, talco.
6
Recubrimiento del comprimido: cubierta pelicular (conteniendo lactosa monohidrato, hipromelosa,
dióxido de titanio, macrogol 400, indigotina (E132)), cubierta transparente (conteniendo hipromelosa,
macrogol 400), cera de carnauba, cera blanca.

6.2 Incompatibilidades


No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.
Conservar en el embalaje original.

6.5 Naturaleza y contenido del envase


Azomyr se presenta en blisters de dosis no­unitaria formados por un blister laminado pelicular con
cubierta de aluminio. Los materiales del blister constan de una película de policlorotrifluoroetileno
(PCTFE)/Cloruro de Polivinilo (PVC) (superficie en contacto con el producto) con una cubierta de
aluminio recubierta con una capa vinílica de sellado térmico (superficie en contacto con el producto)
que se sella por medio del calor.
Envases de 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50 ó 100 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.


7.
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Merck Sharp & Dohme Ltd
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Reino Unido


8.
NÚMEROS DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/00/157/001­013


9.
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 15/enero/2001
Fecha de la última renovación: 15/enero/2006


10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO


La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia
7
Europea de Medicamentos https://www.ema.europa.eu/.


8
1.
NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Azomyr 5 mg liofilizado oral


2.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada liofilizado oral contiene 5 mg de desloratadina.

Excipiente(s) con efecto conocido:
Este medicamento contiene manitol y aspartamo (E951).

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3.

FORMA FARMACÉUTICA

Liofilizado oral


4.
DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas


Azomyr está indicado en adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad para el alivio de los
síntomas asociados con:
­
rinitis alérgica (ver sección 5.1)
­
urticaria (ver sección 5.1)

4.2 Posología y forma de administración

Posología
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años de edad): La dosis recomendada de Azomyr es un
liofilizado oral colocado en la boca una vez al día.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante
menos de 4 semanas) debe ser tratada según la evaluación de la historia de la enfermedad del
paciente, pudiéndose interrumpir el tratamiento después de la resolución de los síntomas y reiniciarse
si vuelven a aparecer.
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante
más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los periodos
de exposición al alérgeno.

Población pediátrica
La experiencia sobre el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad en ensayos
clínicos de eficacia es limitada (ver secciones 4.8 y 5.1).
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Azomyr 5 mg liofilizado oral en niños menores de
12 años de edad. No se dispone de datos.

Forma de administración
Vía oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
Inmediatamente antes de su utilización, se abre despegando cuidadosamente el blister y se extrae la
dosis de liofilizado oral sin desintegrarla. Se introduce en la boca y se dispersa inmediatamente. No se
necesita agua u otro líquido para ingerir la dosis. Debe tomarse la dosis tan pronto como se abra el
blister.
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4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes incluidos en la sección 6.1 o a
loratadina.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En caso de insuficiencia renal severa, Azomyr deberá utilizarse con precaución.

Este producto contiene 1,75 mg de aspartamo por liofilizado oral. El aspartamo es una fuente de
fenilalanina, que puede ser perjudicial para personas con fenilcetonuria.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos con desloratadina
comprimidos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).

En un ensayo de farmacología clínica, Azomyr comprimidos tomado de forma concomitante con
alcohol no potenció los efectos deteriorantes del alcohol sobre el comportamiento (ver sección 5.1).

4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo
No hay datos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) relativos al uso de
desloratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales
directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Como medida
de precaución, es preferible evitar el uso de Azomyr durante el embarazo.

Lactancia
Se ha detectado desloratadina en recién nacidos lactantes de madres tratadas. Se desconoce el efecto
de desloratadina en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o
interrumpir el tratamiento con Azomyr tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el
beneficio del tratamiento para la madre.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de Azomyr sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante
en base a los ensayos clínicos. Se debe informar a los pacientes de que la mayoría de las personas no
experimentan somnolencia. Sin embargo, como existe variabilidad individual en la respuesta a todos
los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no desempeñen actividades que
requieran un estado de alerta mental, como conducir un coche o utilizar máquinas, hasta que hayan
establecido su propia respuesta al medicamento.

4.8 Reacciones adversas

Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en un intervalo de indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria idiopática
crónica, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, se notificaronreacciones adversas con Azomyr
comprimidos en un 3 % de pacientes más que en los tratados con placebo. Las reacciones adversas
más frecuentes, notificadascon una incidencia superior al grupo placebo, fueron cansancio (1,2 %),
sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). En un ensayo clínico con 578 pacientes adolescentes, de
12 a 17 años de edad, la reacción adversa más frecuente fue la cefalea; que se produjo en el 5,9 % de
los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.
10

Tabla de reacciones adversas
Otras reacciones adversas notificadas muy raramente después de la comercialización se enumeran en
la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (? 1/10), frecuentes (? 1/100 a
< 1 10),="" poco="" frecuentes (? 1="" 1.000="" a < 1="" 100),="" raras (? 1="" 10.000="" 1.000),="" y muy raras  ( < 1 10.000). 
Sistema de clasificación de
órganos
Frecuencia
Reacciones adversas observadas con
Azomyr
Trastornos psiquiátricos
Muy rara
Alucinaciones
Trastornos del sistema
nervioso
Muy rara
Mareo, somnolencia, insomnio,
hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas
Trastornos cardiacos
Muy rara
Taquicardia, palpitaciones
Trastornos gastrointestinales
Muy rara
Dolor abdominal, náuseas, vómitos,
dispepsia, diarrea
Trastornos hepatobiliares
Muy rara
Elevaciones de enzimas hepáticas, aumento

de la bilirrubina, hepatitis
Trastornos
Muy rara
Mialgia
musculoesqueléticos y del
tejido conjuntivo
Trastornos generales
Muy rara
Reacciones de hipersensibilidad (tales como

anafilaxia, angioedema, disnea, prurito, rash y
urticaria)

Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello
permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los
profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional
de notificación incluido en el Anexo V.

4.9 Sobredosis


En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el
principio activo no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

En base a un ensayo clínico con dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de
desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.

La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; se desconoce si puede ser eliminada por diálisis
peritoneal.


5.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas


Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos – antagonista H1, código ATC: R06A X27

Mecanismo de acción
Desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad
antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. Después de la administración oral, desloratadina
bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina porque la sustancia no penetra en
el sistema nervioso central.

11
Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la
inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias tales como IL­4, IL­6, IL­8 e IL­13 de las
células cebadas/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión
P­selectina en las células endoteliales. Todavía está por confirmar la relevancia clínica de estas
observaciones.

Eficacia clínica y seguridad
En dos ensayos de dosis única, Azomyr liofilizado oral fue bien tolerado tal y como se documentó
mediante los hallazgos del laboratorio clínico, exámenes físicos, signos vitales y datos de intervalos
del ECG.

A la dosis recomendada, Azomyr liofilizado oral resultó ser bioequivalente a la formulación de
comprimido convencional de desloratadina. Por lo tanto, se espera que la eficacia de Azomyr
liofilizado oral sea la misma que con la formulación de Azomyr comprimido.

En un ensayo clínico con dosis múltiple, en el cual se administraron hasta 20 mg de desloratadina al
día durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística o clínicamente relevantes.
En un ensayo de farmacología clínica, en el cual desloratadina se administró a una dosis de 45 mg al
día (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.

En ensayos de interacción con ketoconazol y eritromicina en dosis múltiple, no se observaron cambios
clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.

La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos
controlados, a la dosis recomendada de 5 mg al día, no hubo aumento de la incidencia de somnolencia
en comparación con placebo. En ensayos clínicos, Azomyr comprimidos administrados a una dosis
diaria única de 7,5 mg no afectó a la actividad psicomotriz. En un estudio de dosis única realizado en
adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar relativas a la capacidad de realización
del vuelo incluyendo la exacerbación de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.

En ensayos de farmacología clínica, la coadministración con alcohol no aumentó el deterioro inducido
por el alcohol en el comportamiento, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias
significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y
placebo, tanto si se administraba sola o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica, Azomyr comprimidos fue eficaz en el alivio de síntomas tales como
estornudos, rinorrea y picor nasal, así como escozor, lagrimeo y enrojecimiento ocular y picor de
paladar. Azomyr comprimidos controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de
Azomyr comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a
17 años de edad.

Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede
clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la
duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas
durante menos de 4 días a la semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se
define como la presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante más de 4 semanas.

Azomyr fue eficaz en aliviar la carga de rinitis alérgica estacional tal y como muestra la puntuación
total del cuestionario de calidad de vida en rino­conjuntivitis. La mayor mejora se observó en las
áreas de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.

Se estudió la urticaria idiopática crónica como modelo clínico de afecciones que cursan con urticaria,
ya que la patofisiología subyacente es similar, con independencia de su etiología, y porque se puede
reclutar a los pacientes crónicos más fácilmente de forma prospectiva. Como la liberación de
histamina es un factor causal en todas las enfermedades con urticaria, se espera que desloratadina sea
12
eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones que cursan con urticaria, además de la urticaria
idiopática crónica, tal y como se recomienda en las directrices clínicas.

En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria
idiopática crónica, Azomyr fue eficaz en el alivio del prurito y en la disminución del tamaño y número
de ronchas cutáneas al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se
mantuvieron durante el intervalo de dosis de 24 horas. Como en el caso de ensayos con otros
antihistamínicos en urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes que fueron
identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejora en el prurito de
más del 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19 % de
los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Azomyr también redujo significativamente la
interferencia con la relación entre el sueño y la vigilia, medida mediante una escala de cuatro valores
utilizada para valorar estas variables.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar antes de
transcurridos 30 minutos de su administración.
Desloratadina se absorbe bien alcanzándose la concentración máxima después de
aproximadamente 3 horas; la semivida de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de
acumulación de desloratadina se correspondió con su semivida (aproximadamente 27 horas) y con una
frecuencia de dosificación de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional
a la dosis en el intervalo de 5 mg a 20 mg.

En un ensayo farmacocinético en el que los valores demográficos del paciente fueron comparables a
los de la población general con rinitis alérgica estacional, el 4 % de los sujetos alcanzó una
concentración mayor de desloratadina. Este porcentaje puede variar según los antecedentes étnicos.
La concentración máxima de desloratadina fue unas 3 veces más alta después de
aproximadamente 7 horas con una semivida de eliminación de aproximadamente 89 horas. El perfil de
seguridad de estos pacientes no fue diferente al de la población general.

Distribución
Desloratadina se une moderadamente (83 % ­ 87 %) a proteínas plasmáticas. Después de la
dosificación una vez al día de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días, no existe evidencia
clínicamente relevante de acumulación del medicamento.

Biotransformación
Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, y por lo
tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros medicamentos. In vivo
desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe
el CYP2D6 y que no es un sustrato ni un inhibidor de la P­glicoproteína.

En estudios cruzados de dosis única con Azomyr liofilizado oral y Azomyr comprimidos, las
formulaciones fueron bioequivalentes.

Eliminación
La presencia de alimentos no influyó de forma relevante en la AUC y Cmax de Azomyr liofilizado
oral, mientras que se prolongó el Tmax para desloratadina de 2,5 a 4 horas y el Tmax para 3­OH­
desloratadina de 4 a 6 horas. En otro estudio, el zumo de pomelo no afectó la disponibilidad de la
desloratadina.

13
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Desloratadina es el metabolito activo primario de loratadina. Los estudios no clínicos llevados a cabo
con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el
perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles comparables de exposición a desloratadina.

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los
estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. No se observó un efecto
irritante local significativo cuando la forma de disolución rápida se probó en un ensayo de irritación
de la membrana mucosa en la bolsa del carrillo de hámster. No se observó un efecto irritante local
significativo cuando se evaluó la forma de disolución rápida en un ensayo de irritación de la
membrana mucosa. Se demostró la ausencia de potencial carcinogénico en estudios llevados a cabo
con desloratadina y loratadina.


6.

DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes


gelatina
manitol
aspartamo (E951)
polacrilina potásica
Colorante Opatint Rojo (contiene óxido de hierro rojo (E172) e hipromelosa (E464))
sabor a Tutti­Frutti
ácido cítrico anhidro

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en el embalaje original.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Azomyr liofilizado oral se presenta en blisters de dosis unitaria formados por una lámina de blister
pelicular con cubierta de aluminio.

Los materiales del blister constan de una película de cloruro de polivinilo (PVC) (superficie en
contacto con el producto) con una cubierta de aluminio incorporada, recubierta con una capa vinílica
de sellado térmico (superficie en contacto con el producto) que se sella por medio del calor.
Envases de 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50 ó 100 dosis de liofilizado oral.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.


14
7.
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Merck Sharp & Dohme Ltd
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Reino Unido


8.
NÚMEROS DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

EU/1/00/157/022­034


9.

FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 15/enero/2001
Fecha de la última renovación: 15/enero/2006


10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO


La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia
Europea de Medicamentos https://www.ema.europa.eu/.


15
1.
NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Azomyr 2,5 mg comprimidos bucodispersables


2.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido bucodispersable contiene 2,5 mg de desloratadina.

Excipiente(s) con efecto conocido:
Este medicamento contiene manitol y aspartamo (E951).

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3.
FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido bucodispersable

Comprimidos de color rojo claro, de superficie plana, redondos, moteados, marcados por un lado con
una “K”


4.
DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas


Azomyr está indicado en adultos, adolescentes a partir de 12 años de edad y niños de entre 6 y
11 años de edad para el alivio de los síntomas asociados con:
­
rinitis alérgica (ver sección 5.1)
­
urticaria (ver sección 5.1)

4.2 Posología y forma de administración

Posología
Adultos y adolescentes a partir de 12 años de edad
La dosis recomendada de Azomyr es dos comprimidos bucodispersables de 2,5 mg colocados en la
boca una vez al día.

Población pediátrica
Niños de 6 a 11 años de edad: la dosis recomendada de Azomyr es un comprimido bucodispersable de
2,5 mg colocado en la boca una vez al día.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Azomyr 2,5 mg comprimidos bucodispersables en
niños menores de 6 años de edad. No se dispone de datos.

La experiencia sobre el uso de desloratadina en niños de 6 a 11 años de edad en ensayos clínicos de
eficacia es limitada (ver sección 5.2).

La experiencia sobre el uso de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años de edad en ensayos
clínicos de eficacia es limitada (ver secciones 4.8 y 5.1).

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días a la semana o durante
menos de 4 semanas) debe ser tratada según la evaluación de la historia de la enfermedad del
paciente, pudiéndose interrumpir el tratamiento después de la resolución de los síntomas y reiniciarse
si vuelven a aparecer.
16
En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 o más días a la semana y durante
más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los periodos
de exposición al alergeno.

Forma de administración
Vía oral.
La dosis puede tomarse con o sin alimentos.
Inmediatamente antes de su utilización, se abre despegando cuidadosamente el blister y se extrae el
comprimido bucodispersable sin desintegrarlo. La dosis de comprimido bucodispersable se introduce
en la boca y se dispersa inmediatamente. No se necesita agua u otro líquido para ingerir la dosis. Debe
tomarse la dosis tan pronto como se abra el blister.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes incluidos en la sección 6.1 o a
loratadina.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En caso de insuficiencia renal severa, Azomyr deberá utilizarse con precaución.

Este medicamento contiene 1,4 mg de fenilalanina por cada dosis de 2,5 mg de Azomyr comprimidos
bucodispersables. La fenilalanina puede ser perjud

Definiciones médicas / Glosario
  1. FENILCETONURIA, Es una enfermedad metabólica hereditaria, se debe a la deficiencia de una enzima (la fenilalanina hidrolasa) que convierte el aminoácido fenilalanina en tirosina.
  2. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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