Atrovent Suspension En Aerosol

Para qué sirve Atrovent Suspension En Aerosol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ATROVENT

SUSPENSION EN AEROSOL
Tratamiento del broncoespasmo

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Bromuro de ipratropio.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 1 g contiene:

Bromuro de ipratropio …………… 0.286 mg

Vehículo, cbp ……………………. 1 g

Cada nebulización proporciona:

Bromuro de ipratropio …………… 20 mcg

Indicaciones terapeuticas:

ATROVENT® aerosol dosificador está indicado como un broncodilatador para el tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluyendo bronquitis crónica, enfisema y asma.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ATROVENT® es un compuesto cuaternario de amonio con propiedades anticolinérgicas (parasimpaticolíticas). En estudios preclínicos parece inhibir los reflejos mediados por el nervio vago, antagonizando la acción de la acetilcolina, el agente transmisor liberado del nervio vago. Los anticolinérgicos evitan el incremento de la concentración intracelular de guanosin monofosfato cíclico (GMP cíclico), causado por la interacción de acetilcolina con el receptor muscarínico en el músculo bronquial liso.

La broncodilatación después de inhalar ATROVENT® está inducida por concentraciones locales del fármaco, suficientes para la eficacia anticolinérgica en el músculo bronquial liso y no por concentraciones sistémicas del fármaco.

En estudios controlados de 90 días en pacientes con broncoespasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis crónica y enfisema) se presentaron mejoras significativas en la función pulmonar (FEV1 y FEF25-75% aumentan 15% o más) en un lapso de 15 minutos, alcanzando un pico en 1 a 2 horas y persistiendo en la mayoría de los pacientes hasta por 6 horas.

En estudios controlados de 90 días en pacientes con broncoespamo asociado con asma, se presentaron mejoras significativas en la función pulmonar (FEV1 aumenta 15% o más) en 40% de los pacientes.

Evidencias preclínicas y clínicas sugieren que no hay efectos deletéreos de ATROVENT® sobre la secreción de moco en las vías aéreas, la depuración mucociliar o el intercambio gaseoso.

Farmacocinética: El efecto terapéutico de ATROVENT® se produce por la acción local en las vías respiratorias. Por lo tanto, la secuencia temporal de la broncodilatación y la farmacocinética sistémica no ocurren de forma paralela.

Después de inhalar porciones de dosis, dependiendo de la formulación y la técnica de inhalación, 10 a 30% de la misma se deposita generalmente en los pulmones. La mayor parte de la dosis se deglute y pasa al tracto gastrointestinal.

Debido a la insignificante absorción gastrointestinal del bromuro de ipratropio, la biodisponibilidad de la porción de la dosis deglutida representa solamente ~ 2% de la dosis. Esta fracción de la dosis no aporta una contribución relevante a las concentraciones plasmáticas del ingrediente activo. La porción de la dosis depositada en los pulmones alcanza rápidamente la circulación (en unos pocos minutos) y tiene una disponibilidad sistémica casi completa.

De acuerdo con datos de excreción renal (0 a 24 horas), la biodisponibilidad sistémica total (porciones pulmonar y gastrointestinal) de las dosis inhaladas de bromuro de ipratropio se estima que está en el intervalo de 7 a 28%. Se supone que esto es también un intervalo válido para la inhalación de la preparación del aerosol dosificador.

Los parámetros cinéticos que describen la disposición de bromuro de ipratropio se calcularon a partir de las concentraciones plasmáticas después de administración intravenosa.

Se observa un descenso bifásico rápido en las concentraciones plasmáticas. El volumen de distribución (Vz) es de 338 lt., (? 4.6 lt./kg). El fármaco está mínimamente unido (menos de 20%) a las proteínas plasmáticas. El ion ipratropio no cruza la barrera hemato-encefálica, consistente con la estructura de amonio de la molécula.

La vida media de la fase de eliminación terminal es de cerca de 1.6 horas.

La depuración total media del fármaco se determinó que era de 2.3 lt./min., la porción mayor de aproximadamente 60% de la dosis sistémicamente disponible se elimina por degradación metabólica, probablemente en el hígado. Los metabolitos urinarios principales se unen muy poco con el receptor muscarínico y son considerados como inefectivos.

Una porción de aproximadamente 40% de la dosis sistémicamente disponible se depura por excreción urinaria, correspondiente a una depuración renal experimental de 0.9 lt./min., (después de dosis oral menos de 1% de la dosis se excreta por los riñones, indicando una absorción insignificante del bromuro de ipratropio del tracto gastrointestinal).

En estudios de balance de excreción después de administración intravenosa de una dosis radioactiva, menos de 10% de la radioactividad relacionada con el fármaco (incluyendo el compuesto original y todos los metabolitos) se excretan por la vía biliar a fecal. La excreción dominante de la radioactividad relacionada con el fármaco ocurre a través de los riñones.

Se investigó la toxicidad aguda con períodos de observación de 14 días tanto en especies de roedores como no roedores.

Cundo se administró por inhalación, la dosis letal mínima en machos de conejillos de Indias fue de 199 mg/kg. En ratas no se observó mortalidad hasta en las dosis más altas técnicamente factibles (por ejemplo, 0.05 mg/kg. después de 4 horas de administración o 160 disparos de ATROVENT® 0.02 mg/disparo).

Las LD50 orales e intravenosas oscilaban, respectivamente, de 17.5 mg/kg en perros (IV) a 20 ó 50 mg/kg en ratones (oral).

La más bien baja toxicidad oral comparada con la mayor toxicidad intravenosa refleja la poca absorción gastrointestinal.

Se realizaron estudios en animales con administración diaria en ratas, conejos, perros y monos rhesus.

En estudios de inhalación de hasta 6 meses en ratas, perros y monos rhesus, el nivel de no observación de efectos adversos (NOEA) fue de 0.38 mg/kg/día, 0.18 y 0.8 mg/kg/día, respectivamente. Histopatológicamente, no se observaron lesiones relacionadas con la sustancia en el sistema broncopulmonar. En ratas, el NOEA oral después de 18 meses de administración fue de 0.5 mg/kg/día.

Estudios de toxicidad de inhalación con dosis repetidas en ratas y en perros hasta de 3 meses con formulaciones de desarrollo nuevas (HFA propelente alternativo 134a y formulación de polvo de lactosa) no aportaron información adicional al perfil general de toxicidad de ATROVENT®.

La administración intranasal por hasta 26 semanas reveló un nivel de dosis sin efecto de > 0.20 mg/kg/día en perros y confirmó estudios anteriores con administración intranasal hasta por 13 semanas.

Una solución acuosa de ATROVENT® (0.05 mg/kg, duración de la administración 4 horas) fue localmente bien tolerada cuando se administró por inhalación a ratas (administración única). En los estudios de toxicidad de dosis repetida, ATROVENT® fue localmente bien tolerado.

En conejillos de Indias, no se demostraron ni anafilaxis activa ni reacciones anafilácticas cutáneas pasivas.

Contraindicaciones:

ATROVENT® aerosol dosificador está contraindicado en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lecitina de soya o productos alimenticios relacionados tales como el frijol de soya o los cacahuates. Para tales pacientes se pueden usar otras formulaciones de ATROVENT® (soluciones para inhalar, inhaletas) sin lecitina de soya.

ATROVENT® no deberá ser tomado por pacientes con hipersensibilidad conocida a la atropina o sus derivados o a cualquier otro componente del producto.

Precauciones generales:

ATROVENT® deberá ser usado con precaución en paciente con predisposición a glaucoma de ángulo cerrado o con hiperplasia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga.

Pacientes con fibrosis quística pueden estar más propensos a alteraciones en la motilidad gastrointestinal.

Reacciones inmediatas de hipersensibilidad pueden presentarse después de administrar ATROVENT® como se ha demostrado en casos raros de urticaria, angioedema, salpullido, broncoespasmo, edema orofaríngeo y anafilaxis.

Complicaciones oculares: Se han reportado casos aislados de complicaciones oculares (es decir, midriasis, incremento en la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado, dolor ocular) cuando el bromuro de ipratropio en aerosol, solo o en combinación con un agonista del receptor ?2-adrenérgico entró en contacto con los ojos.

Por lo tanto, se deberá instruir al paciente en la correcta administración de ATROVENT® aerosol dosificador.

Dolor o molestias oculares, vista borrosa, halos visuales o imágenes coloreadas, asociados con ojos enrojecidos por congestión conjuntival y edema corneal pueden ser signos de glaucoma agudo de ángulo cerrado. Si se desarrolla cualquier combinación de estos síntomas, se deberá iniciar un tratamiento con gotas mióticas y buscar de inmediato el consejo de un especialista.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La seguridad de ATROVENT® durante el embarazo en humanos no ha sido establecida. Los beneficios del uso de ATROVENT® durante un embarazo confirmado o probable deben ser ponderados contra posibles riesgos para el nonato. Estudios preclínicos no mostraron efectos embriotóxicos ni teratogénicos después de inhalación o aplicación intranasal a dosis considerablemente más altas que las recomendadas en el humano.

No se sabe si ATROVENT® se excreta a la leche materna. Aún cuando los cationes cuaternarios insolubles en lípidos pasan a la leche materna, es poco probable que ATROVENT® alcance al bebé en un grado importante cuando se administra por inhalación. Sin embargo, en virtud de que muchos fármacos se excretan a la leche materna, se debe proceder con cautela cuando se administra ATROVENT® a madres que están amamantando.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos secundarios no respiratorios más frecuentes que fueron reportados en los ensayos clínicos fueron trastornos de la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, estreñimiento, diarrea y vómito), xerostomía y cefalea.

Además, se observaron los siguientes efectos secundarios con ATROVENT®: frecuencia cardiaca incrementada, palpitaciones, taquicardia supraventricular y fibrilación atrial, problemas en la acomodación ocular, náusea, retención urinaria y vértigo. Estos efectos secundarios fueron reversibles. El riesgo de retención urinaria puede incrementarse en pacientes con obstrucción pre-existente del tracto de salida.

Se han reportado efectos secundarios oculares (ver Precauciones generales).

Al igual que en otras terapias de inhalación incluyendo broncodilatadores, se han observado tos, irritación local y broncoespasmo inducido por la inhalación.

Pueden presentarse reacciones de tipo alérgicos, tales como salpullido, prurito, angioedema lingual, labial y facial, urticaria (incluyendo urticaria gigante), laringoespasmo y reacciones anafilácticas, con re-exposición positiva en algunos casos. Muchos de los pacientes habían tenido un historial de alergia a otros fármacos y/o alimentos, incluyendo los frijoles de soya (ver Contraindicaciones).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los ?-adrenérgicos y las preparaciones de la xantina pueden intensificar el efecto broncodilatador.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Estudios de mutagenicidad bacteriana in vitro (prueba Ames) no indicaron un potencial mutagénico. Los resultados de estudios in vivo (prueba de micronúcleos, prueba letal dominante en ratones, estudio citogénico en células de médula ósea de hámsteres chinos) no demostraron un incremento en el índice de aberraciones cromosómicas.

No se demostraron efectos tumorígenos o carcinogénicos en estudio a largo plazo en ratones y ratas.

Se realizaron estudios para investigar la posible influencia de ATROVENT® sobre la fertilidad, embrio-fetotoxicidad, y desarrollo peri-/postnatal en ratones, ratas y conejos. Aún a los niveles más altos de dosis orales empleados (1,000 mg/kg/día en ratas y 125 mg/kg/día en conejos que demostraron ser tóxicos para la madre, y de alguna manera, embrio-/fetotóxicos a dosis que exceden con mucho las dosis terapéuticas en humanos, no indujeron malformaciones en las crías. Las dosis más altas técnicamente factibles para inhalación del aerosol dosificador, 1.5 mg/kg/día en ratas y 1.8 mg/kg/día en conejos mostraron que no hubo efectos adversos en la reproducción.

Dosis y via de administracion:

Se deberá adaptar la dosis a los requerimientos individuales. A menos que se recete otra cosa, se recomiendan las siguientes dosificaciones para adultos y niños en edad escolar.

2 dosis medidas (disparos) 4 veces al día.

Puesto que un requerimiento para dosis mayores sugiere que se pueden necesitar modalidades terapéuticas adicionales, no se deberá exceder, por lo general, una dosis diaria total de 12 disparos.

Si la terapia no produce una mejoría significativa o si empeora la condiciones les pacientes, se debe buscar consejo del médico a fin de determinar un nuevo plan de tratamiento. En el caso de disnea aguda o que empeora rápidamente, se deberá consultar inmediatamente al doctor.

Para exacerbaciones agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, está indicado el tratamiento con ATROVENT® solución para inhalar o viales con dosis unitarias.

Debido a la insuficiente información respecto al uso en niños de ATROVENT® aerosol dosificador, éste sólo deberá usarse cuando el médico lo aconseje y bajo la supervisión de un adulto.

Administración: La operación correcta del aparato aerosol dosificador es esencial para el éxito de la terapia.

Agite el envase y accione la válvula dos veces antes de usar el aparato por primera vez.

Se deberán observar las siguientes reglas antes de cada uso:

1. Retire la tapa protectora.2. Agite bien el aerosol dosificador antes de cada uso (ver fig. 1). 3. Realice una exhalación profunda.4. Sujete el aerosol dosificador como se muestra en la fig. 2, y coloque sus labios alrededor de la boquilla. La flecha y la base del envase deberán apuntar hacia arriba.5. Realice una inhalación lo más profundamente posible, presionando con firmeza al mismo tiempo la base del envase, esto libera una dosis medida. Contenga la respiración durante unos segundos, luego retire la boquilla de la boca y exhale.
Se deberá repetir la misma acción para una segunda inhalación.6. Coloque nuevamente la tapa protectora después de usarse.

El envase se encuentra bajo presión y bajo ninguna circunstancia deberá será abierto por la fuerza o expuesto a temperaturas superiores a 50°C. Puesto que el envase no es transparente, no es posible ver cuando se haya agotado su contenido, sin embargo, al agitarlo se podrá comprobar si todavía tiene algo de líquido.

Advertencia: La boquilla de plástico ha sido diseñada especialmente para usarla con ATROVENT® aerosol dosificador para garantizar que usted siempre obtenga la cantidad correcta de la medicina. La boquilla nunca deberá ser utilizada con ningún otro aerosol dosificador, ni tampoco ATROVENT® aerosol dosificador deberá ser usado con ninguna boquilla que no sea la suministrada con el producto.

La boquilla deberá conservarse siempre limpia y puede lavarse con agua tibia.

En caso de utilizar jabón o detergente, se deberá enjuagar a fondo la boquilla con agua limpia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han encontrado síntomas específicos de sobredosis. En vista del amplio espectro terapéutico y la administración tópica de ATROVENT®, no se esperan síntomas anticolinérgicos graves. Pueden presentarse manifestaciones sistémicas menores de acción anticolinérgica, incluyendo xerostomía, alteraciones en la acomodación visual e incremento de la frecuencia cardiaca.

Presentaciones:

ATROVENT® Suspensión en aerosol 10 ml = 200 dosis. Envase metálico con dispositivo bucal y dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica.

Dosis: La que el médico señale.

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Léase instructivo anexo. Agítese bien antes de usarse. No fume o encienda flama cuando se aplique. No se use cerca del fuego o flama. No exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Durante el empleo dirigir la válvula hacia abajo. Evite el contacto con los ojos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49
Barrio Xaltocan
16090 México, D.F.
Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim am Rhein, Alemania
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 161M82, SSA IV
093300RR010517/IPPA

Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. TIBIA, Es el más largo de los huesos existentes entre la rodilla y el tobillo y el que soporta casi todo el peso.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
  4. VEJIGA, Es la parte del aparato urinario que almacena la orina.
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