Aspirina Iv Solucion Inyectable

Para qué sirve Aspirina Iv Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ASPIRINA IV

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento del dolor y la fiebre

BAYER PHARMA

Denominacion generica:

Acido acetilsalicílico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula contiene:

Acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina …… 1 g
equivalente a …………………………. 500 mg
de ácido acetilsalicílico

Cada ampolleta contiene:

Agua inyectable …………………………. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

ASPIRINA® IV está indicada en los siguientes casos:

  • Tratamiento del dolor agudo (moderado a severo) cuando la administración oral no sea posible o no esté indicada.
  • Tratamiento de la fase aguda de los ataques de migraña con o sin aura.
  • Fiebre (cuando se requiera una reducción inmediata de la temperatura corporal y la administración oral no sea posible o no esté indicada).
  • Con respecto al uso en niños, (ver Precauciones generales).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia:El ácido acetilsalicílico pertenece a la familia de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos acídicos con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Su mecanismo de acción está basado en la inhibición irreversible de las enzimas ciclooxigenasas involucradas en la síntesis de las prostaglandinas.

Después de la administración parenteral (IV) de una solución acuosa de acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (ASPIRINA® IV) el efecto analgésico es considerablemente más potente que la administración oral del ácido acetilsalicílico. Sin embargo, en términos cualitativos su espectro de acción corresponde al del ácido acetilsalicílico.

El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas, lo cual justifica su uso en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares (por ejemplo, angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio) a dosis orales entre 75 y 100 mg/día.

Farmacocinética:El umbral de acción después de la administración de ácido acetilsalicílico por vía IV ocurre rápidamente como resultado del alto índice de penetración en los tejidos.

El ácido acetilsalicílico es rápidamente convertido en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Con la administración de 1 vial con acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (equivalente a 500 mg de ácido acetilsalicílico) se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de ácido salicílico después de 30 minutos.

El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico presentan un alto grado de unión a proteínas y son distribuidos rápidamente por todo el cuerpo. El ácido salicílico pasa a la leche materna y cruza la placenta.

El ácido acetilsalicílico es biotransformado predominantemente por metabolismo hepático. Sus metabolitos son el ácido salicilúrico, glucurónido fenólico salicilíco, glucurónido de acilo salicílico, ácido gentísico y ácido gentisúrico.

La cinética de eliminación del ácido salicílico es dependiente de la dosis, ya que su metabolismo está limitado por la capacidad enzimática del hígado. La vida media de eliminación varía de 2 a 3 horas después de dosis bajas aumentando hasta 15 horas después de dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones.

Contraindicaciones:

ASPIRINA® IV está contraindicada en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad conocida o sospechada al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos o cualquier componente de la formulación.
  • Antecedentes clínicos de asma u otras reacciones alérgicas inducidas por la administración de salicilatos o sustancias con una acción similar, en particular, fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
  • Ulcera péptica activa.
  • Diátesis hemorrágica.
  • Insuficiencia renal severa.
  • Insuficiencia hepática severa.
  • Insuficiencia cardiaca severa no controlada.
  • Combinación con metotrexato a dosis iguales o mayores a 15 mg en una semana (ver Interacciones medicamentos y de otro género).
  • Ultimo trimestre del embarazo.

Precauciones generales:

ASPIRINA® IV deberá administrarse con precaución en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad a otros analgésicos/agentes antiinflamatorios/antirreumáticos y otras sustancias alergénicas.
  • En presencia de otras alergias (por ejemplo, reacciones cutáneas, comezón, urticaria, asma, fiebre del heno, pólipos nasales y enfermedades respiratorias crónicas).
  • Antecedente de úlceras gastrointestinales de cualquier etiología o antecedente de sangrado gastrointestinal.
  • Insuficiencia renal
  • Insuficiencia hepática

El uso concomitante de ASPIRINA® IV puede potenciar los efectos de los siguientes fármacos, con riesgo de incrementar los eventos adversos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

  • Metotrexato, utilizado a dosis menores de 15 mg en una semana.
  • Anticoagulantes, trombolíticos y otros agentes antiagregantes plaquetarios.
  • Otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos con salicilatos a dosis altas.
  • Digoxina.
  • Antidiabéticos, por ejemplo: insulina o sulfonilureas.
  • Acido valproico.
  • Alcohol.
  • Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI).

Debido a que sus efectos inhibitorios sobre la agregación plaquetaria persisten por varios días después de su administración, el ácido acetilsalicílico puede provocar un incremento en la tendencia al sangrado durante y después de las intervenciones quirúrgicas.

Cuando el sangrado sea considerado un riesgo mayor en una intervención quirúrgica y se requiera un control absoluto del mismo, ASPIRINA® IV no debe administrarse antes la cirugía.

El ácido acetilsalicílico a partir de dosis bajas disminuye la excreción de ácido úrico. Esto puede precipitar ataques de gota en pacientes con predisposición.

Niños:ASPIRINA® IV podría usarse en niños y adolescentes que presenten fiebre únicamente después de la cuidadosa evaluación del riesgo-beneficio y siempre y cuando otras medidas no hayan sido eficaces. En algunas enfermedades virales, especialmente influenza A, influenza B y varicela, existe riesgo de desarrollar síndrome de Reyé, una enfermedad poco frecuente pero que amenaza la vida y que requiere de atención médica inmediata. El riesgo se puede incrementar cuando ASPIRINA® IV es administrada en estos casos; sin embargo, no se ha demostrado una relación causal. Si el paciente padece alguna de las enfermedades antes mencionadas y presenta vómito persistente, debe sospecharse la posibilidad de síndrome de Reyé.

Efectos en la capacidad para conducir u operar maquinaria: No se han observado efectos en la capacidad para conducir u operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo:La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente l embarazo y/o desarrollo embriofetal. Datos de estudios epidemiológicos han reportado un aumento en el riesgo de aborto y de malformaciones después de usar un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al inicio del embarazo. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Los datos disponibles no apoyan ninguna asociación entre la toma de ácido acetilsalicílico y un aumento en el riesgo de aborto. Los datos epidemiológicos disponibles del ácido acetilsalicílico con respecto a malformación no son consistentes, pero no pudo excluirse un aumento en el riesgo de gastrosquisis. Un estudio prospectivo con exposición al comienzo del embarazo (1ery4° mes) de aproximadamente 14,800 parejas madre-producto no ha indicado ninguna asociación con una tasa elevada de malformaciones.

Estudios en animales han mostrado toxicidad en la reproducción (ver Precaución y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el ácido acetilsalicílico no debe administrarse a menos que sea estrictamente necesario. Si se administrara ácido acetilsalicílico a mujeres que están intentando quedarse embarazadas, o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debe ser tan baja y la duración del tratamiento tan corta como sean posibles.

Durante el tercer trimestre de embarazo, los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:

  • Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar)
  • Disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidramniosis.

A la madre y al niño al final del embarazo a:

  • Posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante que puede ocurrir incluso después de dosis muy bajas.
  • Inhibición de las contracciones uterinas ocasionando un parto retrasado o prolongado.

En consecuencia, el ácido acetilsalicílico está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.

Lactancia:El ingrediente activo, acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina y sus metabolitos son excretados en la leche materna en pequeñas cantidades.

Debido a que no se han observado efectos adversos en los lactantes después del uso ocasional, la interrupción de la lactancia no es necesaria. Sin embargo, durante la ingesta de dosis altas, se deberá de descontinuar la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

El listado de reacciones adversas está basado en reportes espontáneos después de la comercialización con todas las formulaciones de ASPIRINA®, incluyendo el tratamiento oral a corto y largo plazo.

Trastornos del tracto gastrointestinal superior e inferior con signos y síntomas comunes de dispepsia, dolor gastrointestinal y abdominal, inflamación gastrointestinal y úlcera péptica que puede potencialmente en muy raras ocasiones provocar hemorragia y perforación gastrointestinal.

Debido a su efecto como antiagregante plaquetario, el ácido acetilsalicílico puede estar asociado con un incremento en el riesgo de sangrado. Se ha observado sangrado en forma de hemorragia perioperatoria, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y sangrado gingival. Se ha observado sangrado severo como hemorragia del tubo digestivo o hemorragia cerebral (situación que puede ocurrir en pacientes con hipertensión no controlada y/o agentes anticoagulantes concomitantes), que en caso extremo puede poner en riesgo la vida (ver Precauciones generales).

La hemorragia puede provocar anemia aguda post-hemorrágica o anemia crónica (por sangrado oculto) con los signos y síntomas clínicos y datos de laboratorio respectivos, como astenia, palidez e hipoperfusión.

Reacciones de hipersensibilidad con sus respectivas manifestaciones clínicas y datos de laboratorio, incluyendo síndrome asmático, reacciones leves y moderadas que potencialmente pueden afectar la piel, el tracto respiratorio, el tracto gastrointestinal y el sistema cardiovascular, incluyendo síntomas como exantema, urticaria, edema, prurito, rinitis, congestión nasal, dificultad respiratoria, y reacciones severas, incluyendo choque anafiláctico.

Al igual que sucede en todas las venopunciones, pueden ocurrir reacciones locales de inflamación vascular (tromboflebitis en el sitio de inyección) después de la administración de ASPIRINA® IV.

Se han reportado casos de insuficiencia hepática transitoria con incremento de las transaminasas hepáticas.

Mareo, vértigo, sordera, cefalea y tinnitus han sido reportados como síntomas sugestivos de sobredosis (ver Sobredosificación o ingesta accidental).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso conjunto de ASPIRINA® IV y metotrexato a dosis de 15 mg por semana o más está contraindicado:Porincremento de la toxicidad hematológica de metotrexato (disminución de la depuración renal de metotrexato por agentes antiinflamatorios en general y desplazamiento del sitio de unión a proteínas de metotrexato por salicilatos) (ver Contraindicaciones).

ASPIRINA® IV puede potenciar el efecto de los siguientes medicamentos por lo que deberá administrarse con especial precaución. Se deberá considerar la disminución de la dosis de estos fármacos cuando se indique ASPIRINA® IV con una terapia existente de los siguientes fármacos (ver Precauciones generales):

Metotrexato (dosis menores de 15 mg por semana):por incremento de la toxicidad hematológica del metotrexato (disminución de su depuración renal por agentes antiinflamatorios en general y desplazamiento del sitio de unión a proteínas por salicilatos)

Anticoagulantes, trombolíticos y otros agentes antiplaquetarios:porincremento del riesgo de sangrado vía inhibición de la función plaquetaria, daño a la mucosa gastroduodenal y desplazamiento del sitio de unión a proteínas de los anticoagulantes orales.

Otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos con salicilatos a dosis altas:porincremento del riesgo de úlceras y sangrado gastrointestinal debido a un efecto sinérgico.

Digoxina:porincremento de las concentraciones plasmáticas de digoxina debido a la disminución de su excreción renal.

Antidiabéticos, por ejemplo, insulina o sulfonilureas:porincremento del efecto hipoglucemiante a dosis altas de ácido acetilsalicílico vía acción hipoglucemiante del ácido acetilsalicílico y desplazamiento del sitio de unión a proteínas de las sulfonilureas.

Acido valproico:porincremento de la toxicidad del ácido valproico debido al desplazamiento de los sitios de unión a proteínas.

Alcohol:por incremento del daño a la mucosa gastrointestinal y prolongación del tiempo de sangrado debido a los efectos aditivos del ácido acetilsalicílico y alcohol.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI):Aumentan el riesgo de sangrado de tubo digestivo alto por un efecto sinérgico eventual.

ASPIRINA® IV puede disminuir la eficacia de los siguientes fármacos por lo que se deberá considerar un ajuste de la dosis:

Diuréticos en combinación con ácido acetilsalicílico a dosis altas:Pordisminución de la filtración glomerular vía disminución de la síntesis renal de prostaglandinas.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) en combinación con ácido acetilsalicílico a dosis altas:pordisminución de la filtración glomerular vía inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras. Por lo que puede ocurrir una disminución del efecto antihipertensivo.

Uricosúricos como benzobromarona y probenecid:Pordisminución del efecto uricosúrico (competencia de la eliminación tubular renal del ácido úrico).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En raras ocasiones se ha reportado disfunción hepática transitoria con incremento en las transaminasas hepáticas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

El perfil de seguridad preclínico del ácido acetilsalicílico ha sido ampliamente documentado. En estudios con animales, los salicilatos causan daño renal a dosis altas pero no inducen otras lesiones orgánicas.

El ácido acetilsalicílico ha sido estudiado extensivamente in vitro e in vivo, con relación a la mutagenicidad; no se ha encontrado evidencia de potencial mutagénico. Lo mismo aplica a los estudios de carcinogenicidad.

Los salicilatos han provocado efectos teratogénicos en estudios con animales en un gran número de diferentes especies. Se han descrito trastornos de la implantación, efectos embriotóxicos y fetotóxicos y disfunción de la capacidad cognoscitiva en los productos después de la exposición prenatal.

Dosis y via de administracion:

Adultos:A menos que se prescriba de otra manera, la dosis recomendada es la siguiente (Tabla 1):

Indicaciones

Dosis única en adultos
(Número de viales)

Dolor agudo (moderado a severo)
Fiebre

1 a 2 viales

500 a 1,000 mg de ácido acetilsalicílico como dosis única,

repetida a intervalos de 4 a 8 horas si es requerido.

No se deberá exceder una dosis diaria máxima de 10 viales

(5,000 mg de ácido acetilsalicílico)

Tratamiento de la fase aguda de los ataques de migraña con o sin aura.

2 viales

(1,000 mg de ácido acetilsalicílico)

Niños:A menos que se escriba de otra manera, la dosis recomendada es la siguiente (Tabla 2):

Indicaciones

Dosis diaria en niños
(como solución lista para administración en ml)

Fiebre

0.1 a 0.25 ml/kg de peso corporal por día

(10 a 25 mg de ácido acetilsalicílico por kg de peso corporal por día),

dividido en 2 a 3 dosis en un intervalo de 4 a 8 horas dependiendo de la dosis individual

Método de administración:Transferir el diluyente al vial con el polvo y agitar vigorosamente hasta la completa disolución del polvo. La solución inyectable debe ser preparada al momento y usarse inmediatamente. Únicamente se deberá administrar una solución transparente y preparada recientemente.

La solución transparente se debe administrar lentamente por vía intravenosa. También se puede administrar en infusión (1 vial de ASPIRINA® IVen no más de 250 ml en solución de cloruro de sodio 0.9%, solución glucosada 5 y 10%, solución Ringer o Ringer lactato) o bien se administra lentamente a través de una llave de 3 vías junto con la infusión de las soluciones antes mencionadas.

ASPIRINA® IV no debe mezclarse con ningún otro producto o solución que no esté indicado en los listados del párrafo anterior.

Duración del tratamiento:La duración del tratamiento la determina el médico tratante. No se recomienda la administración de ASPIRINA® IVen forma crónica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La intoxicación con salicilatos (ingesta mayor a 100 mg/kg/día por 2 días puede producir toxicidad) puede ser el resultado del tratamiento crónico o de la intoxicación severa que potencialmente puede amenazar la vida (por sobredosificación), que puede ser ocasionada por la ingesta accidental en los niños o por una sobredosis incidental.

Las principales características de la intoxicación severa por salicilatos son: alteraciones severas de equilibrio ácido-base, que pueden variar con la edad y la severidad de la intoxicación. La presentación más común para los niños es la acidosis metabólica. La severidad de la sobredosificación no puede ser estimada únicamente por la concentración plasmática. El manejo de la intoxicación por ácido acetilsalicílico se hace de acuerdo a su extensión, estadio, síntomas clínicos y de acuerdo a las técnicas estándares para el manejo de las intoxicaciones. Las medidas más importantes deben estar orientadas a acelerar la excreción del fármaco así como la restauración de los electrolitos y del equilibrio ácido-base.

La intoxicación crónica con salicilatos puede ser insidiosa con signos y síntomas no específicos. La intoxicación crónica leve con salicilatos, o salicilismo, usualmente ocurre después del uso repetido de dosis altas. Los síntomas incluyen mareo, vértigo, tinnitus, sordera, sudoración, náusea y vómito, cefalea y confusión, que puede ser controlada al reducir la dosis. El tinnitus puede iniciar a concentraciones plasmáticas de 150 a 300 µg/ml. Los eventos adversos serios ocurren a concentraciones superiores a 300 µg/ml.

La complejidad de los efectos fisiopatológicos involucrados en la intoxicación con salicilatos pueden producir los siguientes síntomas, signos y hallazgos que se han observado en estudios clínicos:

Signos y síntomas

Hallazgos en
estudios clínicos

Medidas terapéuticas

Intoxicación leve a moderada

Forzar la diuresis alcalina

Hiperventilación, taquipnea y alcalosis respiratoria

Alcalosis, alcaluria

Manejo de líquidos y electrolitos

Diaforesis

Náusea y vómito

Intoxicación moderada a severa

Forzar la diuresis alcalina, y en casos severos, hemodiálisis

Alcalosis respiratoria con acidosis metabólica compensatoria

Acidosis y aciduria

Manejo de líquidos y electrolitos

Hipertermia

Manejo de líquidos y electrolitos

Respiratorio: varía de hiperventilación, edema agudo pulmonar no cardiogénico a infarto pulmonar y asfixia

Cardiovascular: varía de arritmias e hipotensión a infarto al miocardio

Alteración de la presión arterial y del ECG

Pérdida de líquidos y electrolitos: deshidratación, oliguria a insuficiencia renal

Hipokalemia, hipernatremia, hiponatremia y alteración de la función renal.

Manejo de líquidos y electrolitos

Alteración del metabolismo de la glucosa: cetosis

Hiperglucemia, hipoglucemia (especialmente en niños), incremento en los niveles de cetonas

Tinnitus, sordera

Gastrointestinal: sangrado gastrointestinal

Hematológicos: varía de inhibición plaquetaria a coagulopatía

Prolongación del tiempo de protombina e hipoprotrombinemia

Neurológico: Encefalopatía tóxica y depresión del sistema nervioso central con manifestaciones que varían de letargo y confusión a coma y convulsiones.

Presentaciones:

Caja con 1 frasco ámpula con polvo y 1 ampolleta con 5 ml de diluyente para preparar una solución inyectable.

Caja con 3 frascos ámpula con polvo y 3 ampolletas con 5 ml de diluyente para preparar una solución inyectable.

Caja con 5 frascos ámpula con polvo y 5 ampolletas con 5 ml de diluyente para preparar una solución inyectable..

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. No se use en el embarazo ni lactancia. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Alemania por: Wülfing Pharma GmbH
Bethelner Landstrasse 18
31028 Gronau
Acondicionado y distribuido por: BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V.
Miguel de Cervantes Saavedra Núm. 259
Colonia Granada
11520 México, D.F.

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Reg. Núm. 149M2207, SSA
JEAR-083300415D0100/RM2008/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  Medicamentos