Artaxol Supositorios

Para qué sirve Artaxol Supositorios , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ARTAXOL

SUPOSITORIOS
An­tiinflamatorio no esteroide

LOEFFLER, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Indometacina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada supositorio contiene:

Indometacina ………………. 100 mg

Excipiente, cbp ……………. 1 supositorio

Indicaciones terapeuticas:

La indometacina es un medicamento antiinflamatorio no esteroide eficaz, con marcadas propiedades analgésicas y antipiréticas. La indometacina es un potente inhibidor de la síntesis de las prostaglandinas. Se ha comprobado que la indometacina es un agente antiinflamatorio eficaz, adecuado para su empleo prolongado en la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante y la osteoartritis. La indometacina alivia los síntomas, pero no se ha mostrado que altere la progresión de la enfermedad subyacente.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

De la indometacina administrada por vía rectal se absorbe entre 80 y 90%. La indometacina es eliminada por excreción biliar, y experimenta una considerable circulación entero hepática. Se ha calculado que su semivida media es de alrededor de 4.5 horas.

La indometacina existe en el plasma en forma del compuesto original y sus metabolitos en forma no cuajada. Alrededor de 60% de la dosis se recupera de la orina en su forma original y como metabolitos (26% como indometacina y su glucurónido), y 33% se recupera de las heces (1.5% como indometacina). Dentro de los límites de variación de las concentraciones plasmáticas terapéuticas, alrededor de 99% de la indometacina se une a las proteínas plasmáticas.

Se ha encontrado que la indometacina atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.

En un estudio gastroscopico de 45 sujetos sanos, el número de anormalidades de la mucosa gástrica fue significativamente mayor en el grupo que tomó cápsulas de indometacina que en el que recibió supositorios de la misma o un placebo.

En un estudio clínico comparativo doble ciego sobre 175 pacientes con artritis reumatoide, la frecuencia de efectos adversos sobre los órganos del aparato digestivo superior fue similar con las cápsulas y los supositorios, mientras que los efectos adversos sobre la porción inferior del aparato digestivo fueron más frecuentes con los supositorios.

Contraindicaciones:

No se debe administrar indometacina a:

  • Pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de este producto.
  • Pacientes que hayan presentado ataques asmáticos agudos, urticaria o rinitis precipitados por ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides.
  • Los supositorios de indometacina están contraindicados en pacientes con antecedentes de proctitis o de sangrado rectal reciente.

Precauciones generales:

Evite su uso en el embarazo, sobre todo en el primer trimestre y en la lactancia.

No se debe administrar simultáneamente indometacina y diflunisal

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Durante los dos primeros trimestres del embarazo sólo se debe administrar indometacina si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Los efectos conocidos de la indometacina y de otros medicamentos de esa clase sobre el feto humano durante el tercer trimestre del embarazo incluyen: constricción del conducto arterioso antes del nacimiento, insuficiencia tricuspídea e hipertensión pulmonar; persistencia del conducto arterioso después del nacimiento, que puede ser refractaria al tratamiento médico; cambios degenerativos del miocardio, disfunción plaquetaria y sangrado, hemorragia intracraneal, disfunción o insuficiencia renal, lesión o disgenesia renal que puede ocasionar insuficiencia renal prolongada o permanente, oligohidramnios, sangrado o perforación gastrointestinal y aumento del riesgo de enterocolitis necrosante. No se recomienda usar indometacina durante el tercer trimestre del embarazo.

Madres lactantes: No se recomienda administrar indometacina a madres lactantes, ya que la indometacina es excretada en leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Sistema nervioso central: Los efectos colaterales neurológicos asociados con el uso de indometacina son cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga (incluyendo malestar general y apatía). También se han observado, con poca frecuencia, confusión mental, ansiedad, síncope, somnolencia, convulsiones, coma, neuropatía periférica, debilidad muscular, contracciones musculares involuntarias, insomnio, trastornos psíquicos como despersonalización, episodios psicóticos y, raramente, parestesias, disartria, agravamiento de la epilepsia y parkinsonismo. A menudo, estas reacciones son transitorias y desaparecen al continuar el tratamiento o al disminuir la dosificación. Sin embargo, en algunos casos su intensidad puede obligar a interrumpir el tratamiento.
  • Gastrointestinales: Incluso con los supositorios pueden ocurrir reacciones gastrointestinales entre las que figuran con mayor frecuencia náuseas, anorexia, vómito, malestar epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento y diarrea. Pueden aparecer también ulceraciones en el recto, incluso con perforación y hemorragia.
    En raros casos, se han reportado estrechamientos intestinales (diafragmas) y ulceración intestinal seguida de estenosis y obstrucción. Otros efectos colaterales gastrointestinales que pueden o no ser causados por la indometacina son colitis ulcerosa e ileítis regional.
  • Reacciones hepáticas: En ocasiones se han observado ictericia y hepatitis relacionadas con la administración de indometacina; ha habido algunos casos mortales.
  • Cardiovasculares y renales: En asociación con el tratamiento con indometacina pueden ocurrir con poca frecuencia edema, aumento de la presión arterial, taquicardia, dolor precordial, arritmia cardiaca, palpitaciones, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestiva, aumento del nitrógeno ureico en sangre y hematuria.
  • Reacciones de hipersensibilidad: Se han observado en pocos casos prurito, urticaria, angitis, eritema nudoso, erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, caída del cabello, trastornos respiratorios agudos, disminución rápida de la presión arterial como en el estado de choque, anafilaxis aguda, edema angioneurótico, disnea súbita, asma y edema pulmonar.
  • Hematológicos: Durante el tratamiento con indometacina pueden presentarse con poca frecuencia leucopenia, petequias o equimosis, púrpura, anemia aplásica, anemia hemolítica, trombocitopenia y coagulación intravascular diseminada.
    En raros casos se han observado agranulocitosis y depresión de la medula ósea, pero no se ha encontrado una relación definida entre estas y la indometacina. Algunos pacientes pueden presentar anemia secundaria a hemorragia gastrointestinal manifiesta u oculta, por lo que se recomienda realizar los exámenes sanguíneos adecuados.
  • Oculares: Pueden ocurrir con poca frecuencia visión borrosa, diplopía y dolor orbitario y periorbitario. En algunos pacientes con artritis reumatoide bajo tratamiento prolongado con indometacina se han encontrado depósitos en la córnea y trastornos retinianos, incluso de la mácula.
  • Auditivos: Se han observado tinnitus, trastornos de la audición y, en raros casos, sordera.
  • Genitourinarios: Ha habido raros casos de proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, y deterioro o insuficiencia renal.
  • Otros: Otras reacciones adversas observadas rara vez en relación con la administración de indometacina han sido hemorragia vaginal, hiperglucemia y glucosuria; hiperpotasemia, bochornos y sudoración; epistaxis, estomatitis ulcerosa, y trastornos mamarios como hipertrofia, hiperestesia oginecomastia.
  • Se han observado las siguientes reacciones adversas locales asociadas con el uso de supositorios de indometacina: Tenesmo, proctitis, sangrado, ardor, dolor, malestar y prurito rectal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Acido acetilsalicílico: No se recomienda el empleo simultáneo de indometacina y ácido acetilsalicílico o salicilatos. Estudios clínicos controlados han mostrado que el efecto terapéutico de esa combinación no es mayor que el de indometacina solo. En algunos casos la frecuencia de los efectos colaterales gastrointestinales aumentó significativamente con el tratamiento controlado.

En un estudio en voluntarios sanos se encontró que la coadministración de 3.6 g de ácido acetilsalicílico al día por tiempo prolongado disminuye 20% aproximadamente las concentraciones sanguíneas de indometacina.

Diflunisal: El uso simultáneo de indometacina y diflunisal se ha asociado con hemorragia gastrointestinal mortal. La coadministración de diflunisal e indometacina aumenta aproximadamente 30 a 35% la concentración plasmática de indometacina y disminuye la depuración renal de ésta y de su conjugado.

Antiinflamatorios no esteroides: No se recomienda el uso concomitante de indometacina con otros antiinflamatorios no esteroides.

Anticoagulantes: En estudios clínicos, la indometacina no modificó la hipoprotrombinemia producida por anticoagulantes en enfermos yen sujetos sanos. Sin embargo, cuando se añade cualquier medicamento al tratamiento de un paciente que está recibiendo anticoagulantes, se debe vigilar cuidadosamente cualquier modificación del tiempo de protrombina.

Probenecid: Cuando se administra indometacina apacientes que están recibiendo probenecid es probable que aumenten las concentraciones plasmáticas de indometacina, por lo que quizá se obtenga un efecto terapéutico satisfactorio con una dosificación diaria menor de indometacina se deben hacer con cuidado y poco a poco.

Metotrexato: Se debe tener precaución si se emplea indometacina al mismo tiempo que metotrexato, pues se ha observado que la indometacina disminuye la secreción tubular y potencia la toxicidad del metotrexato.

Ciclosporina: La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroides y ciclosporina se ha asociado al aumento de la toxicidad de esta última, debido posiblemente a una disminución de la síntesis de prostaciclina renal.

En los pacientes que están recibiendo ciclosporina, los antiinflamatorios no esteroides se deben usar con precaución y vigilando cuidadosamente la función renal.

Litio: La administración de 50 mg de indometacina tres veces al día ocasionó un aumento clínicamente importante de la concentración plasmática y una disminución de la depuración renal de litio en pacientes psiquiátricos y sujetos normales con concentraciones plasmáticas estables de litio. Este efecto ha sido atribuido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Por consiguiente, cuando se administran al mismo tiempo indometacina y litio se debe vigilar cuidadosamente la aparición de signos de toxicidad del litio (léanse las instrucciones de empleo de los preparados de litio antes de administrar ese tratamiento concomitante). Además, al iniciar ese tratamiento combinado se debe aumentar la frecuencia de las determinaciones de la concentración de litio en el suero.

Diuréticos: En algunos pacientes la administración de indometacina puede disminuir los efectos diurético, natriurético y antihipertensivo de los diuréticos del asa, ahorradores de potasio otiacídicos. Cuando se empleen de manera simultanea diuréticos e indometacina, se debe vigilar si se obtiene el efecto deseado del diurético.

La indometacina reduce la actividad basal de la renina plasmática, así como el aumento de esa actividad inducido por la administración de furosemida o por la pérdida de sal o de volumen plasmático. Se deben tener en cuenta estos hechos al valorar la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos que reciban indometacina.

Se ha informado que la adición de triamtereno a un tratamiento de mantenimiento con indometacina ocasionó insuficiencia renal aguda reversible en dos de cuatro voluntarios sanos. No se deben emplear al mismo tiempo indometacina y triamtereno. Tanto indometacina como los diuréticos ahorradores de potasio pueden ocasionar aumentos de la concentración sérica de potasio.

Cuando se utilizan ambos medicamentos al mismo tiempo, se deben tener en cuenta los efectos potenciales de indometacina y de los diuréticos ahorradores de potasio sobre la cinética del potasio y sobre la función renal.

La mayoría de los efectos anteriores relativos a los diuréticos han sido atribuidos, al menos en parte, a mecanismos relacionados con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por indometacina.

Digoxina: Se ha informado que la administración concomitante de indometacina y digoxina aumenta la concentración sérica y prolonga la semivida de esta última. Por lo tanto, cuando se empleen al mismo tiempo indometacina y digoxina deben vigilarse estrechamente las concentraciones séricas de digoxina.

Medicamentos antihipertensivos: La coadministración de indometacina y algunos agentes antihipertensivos ha atenuado el efecto antihipertensivo agudo de estos últimos, debido por lo menos en parte a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por la indometacina.

Por lo tanto, el médico debe tener precaución si piensa añadir indometacina al tratamiento de un paciente que está tomando alguno de los siguientes agentes antihipertensivos: un bloqueador a-adrenérgico (como prazosin), un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (como captopril o lisinopril), un bloqueador b-adrenérgico, un diurético (ver Diuréticos), o hidralacina.

Fenilpropanolamina: Se han observado crisis hipertensivas causadas por la administración oral de fenilpropanolamina sola o, en raros casos, asociada con indometacina.

Este efecto aditivo es debido probablemente, al menos en parte, a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas ejercida por la indometacina.

Se debe tener precaución durante el uso concomitante de indometacina y fenilpropanolamina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroides, indometacina puede ocasionar aumentos limítrofes de una o más pruebas de funcionamiento hepático.

En ensayos clínicos controlados, hubo aumentos significativos (al triple de los valores normales máximos) de las transaminasas glutámico pirúvica (alanina-aminotransferasa, ALAT) o glutamicooxalacética (aspartato-aminotransferasa, ASAT) del suero en menos de 1% de los pacientes tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Si un paciente presenta síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática o ha tenido valores anormales en una prueba de funcionamiento hepático, durante el tratamiento con indometacina se debe investigar si se está produciendo una reacción hepática más intensa.

Si las anormalidades de las pruebas del funcionamiento hepático persisten o empeoran, o si aparecen signos y síntomas de trastorno hepático o manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etcétera), debe suspenderse el tratamiento con indometacina.

Se han encontrado resultados falsos-negativos de la prueba de supresión con dexametasona en pacientes bajo tratamiento con indometacina, por lo que en estos pacientes se deben interpretar con precaución los resultados de esa prueba.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Como el paso de los años parece aumentarla posibilidad de sufrir efectos colaterales, indometacina debe ser empleado con mayor cuidado en los pacientes de edad avanzada.

No se han determinado las condiciones de seguridad para el empleo de indometacina en niños menores de dos años. Los niños tratados con indometacina deben ser vigilados cuidadosamente, y en ellos se deben hacer estudios periódicos de la función hepática a intervalos apropiados. Ha habido casos de hepatotoxicidad, en algunos de los cuales ha fallecido el paciente.

En un estudio de 81 semanas de duración sobre toxicidad crónica por vía oral en la rata a dosificaciones de hasta 1 mg/kg/día, la indometacina no tuvo ningún efecto tumorigénico.

A dosificaciones de hasta 1.5 mg/kg/día la indometacina no provocó ningún cambio neoplásico ni hiperplásico en estudios sobre carcinogenicidad durante toda la vida de la rata (periodo de dosificación, de 73 a 110 semanas) y del ratón (periodo de dosificación, de 62 a 88 semanas).

A dosificaciones de hasta 0.5 mg/kg/día, la indometacina no tuvo ningún efecto mutágeno en pruebas bacterianas in vitro (prueba de Ames y en E. coli con o sin activación metabólica) ni en una serie de pruebas in vivo que incluyeron el ensayo mediado por el huésped, las mutaciones mortales recesivas ligadas al sexo en Drosophila, y la prueba de los micronúcleos en el ratón.

La indometacina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad en estudios de reproducción sobre dos generaciones de ratones y sobre dos camadas de ratas.

Efectos teratógenos: Se hicieron estudios teratológicos enratones y en ratas a las dosificaciones de 0.5, 1.0, 2.0 y 4.0 mg/kg/día. Excepto por un retardo de la osificación fetal con 4 mg/kg/día, que se consideró secundario a la disminución del promedio de peso de los fetos, no se observó ningún aumento de las malformaciones fetales en comparación con los grupos testigos. Otros estudios en ratones reportados en la literatura, en los que se usaron dosis más altas (5 a 15 mg/kg/día), han descrito toxicidad y mortalidad maternas, aumento de las reabsorciones fetales y malformaciones fetales. Estudios comparables en roedores con dosis altas de ácido acetilsalicílico han mostrado efectos maternos y fetales similares.

Como sucede con otros agentes antiinflamatorios no esteroides que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha encontrado que la indometacina retarda el parto en las ratas. En ratas y ratonas, la administración de 4.0 mg/kg/día durante los tres últimos días de la gestación disminuyó el aumento de peso de las madres y causó algunas muertes maternas y fetales, y en las crías que nacieron vivas se observó un aumento de la incidencia de necrosis neuronal en el diencéfalo.

Con 2.0 mg/kg/día no se observó ese aumento de la necrosis neuronal en comparación con los grupos testigos. La administración de 0.5 ó 4.0 mg/kg/día durante los tres primeros días de vida no causó ningún aumento de la necrosis neuronal.

Dosis y via de administracion:

La dosificación recomendada de indometacina es de 50 a 200 mg diarios distribuidos en varias dosis, y debe ser ajustada individualmente según la respuesta y la tolerancia de cada paciente.

A diferencia de lo que ocurre con algunos otros antirreumáticos potentes, con indometacina no es necesario administrar una dosis inicial de ataque elevada.

En los padecimientos reumáticos crónicos se obtendrá un beneficio máximo y se reducirán las reacciones adversas iniciando el tratamiento con dosis bajas, aumentando éstas gradualmente cuando sea necesario, y prolongando el tratamiento el tiempo adecuado (se recomienda hasta un mes).

En los casos de dolor nocturno persistente y/o rigidez matutina puede ser útil administrar una dosis de hasta 100 mg al acostarse para proporcionar alivio.

Rara vez es necesario administrar más de200 mg al día. En la artritis gotosa aguda, la dosificación recomendada es de150 a 200 mg diarios distribuidos en varias dosis, hasta que cedan todos los síntomas y signos.

En la dismenorrea primaria la dosificación recomendada es de 75 mg diarios, en una sola toma o distribuidos en varias dosis, a partir de la aparición del dolor y de la menstruación y durante todo el tiempo que suelan durar los síntomas.

Artritis reumatoide juvenil (empleo en niños): En niños con artritis reumatoide juvenil, se puede iniciar la administración de indometacinaa una dosificación de 2 mg/kg/día distribuidos en dos o tres dosis al día, y aumentarla después según sea necesario, a intervalos de una semana, hasta un máximo de 4 mg/kg/día. La dosificación diaria máxima no debe ser mayor de 200mg o de 4 mg/kg (la que resulte menor). A medida que cedan los síntomas, se debe disminuir la dosificación total diaria hasta la mínima necesaria para controlarlos, o se debe suspender la administración del medicamento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación de indometacina puede ocasionar los siguientes síntomas: náuseas, vómito, cefalea intensa, mareo, confusión mental, desorientación o letargo.

También se han observado parestesias, entumecimiento y convulsiones. El tratamiento es sintomático y de sostén.

Presentaciones:

Envase de 6 ó 15 supositorios en contenedor de PVC.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente, a nomás de 30°C y en lugar seco.

Los supositorios tienden a reblandecerse en clima caluroso, refrigerar o sumergir en agua fría hasta que solidifique.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Vía de administración: Rectal. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia, nien niños menores de 14 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

LOEFFLER, S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares Núm. 76
San Lorenzo Tlaltenango
11210 México, D.F.

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Reg. Núm. 566M2002, SSA IV
LEAR-03360200571/R2003/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  5. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  6. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  7. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  8. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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