Composición:
Cada comprimido contiene: Alendronato 70 mg y 2.800 UI de Colecalciferol (Vitamina D3).
Contraindicaciones:
Arendal D3 está contraindicado cuando existan antecedentes de hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de
los excipientes, anormalidades esofágicas y otros factores que retrasen el vaciamiento esofágico, como la
estenosis o la acalasia, imposibilidad de permanecer en posición sentada erguida o en bipedestación durante al
menos 30 minutos e hipocalcemia.
Acción Terapéutica:
Alendronato:
Alendronato sódico es un bisfosfonato que inhibe la resorción ósea osteoclástica sin efecto directo sobre la formación
de hueso. Los estudios preclínicos han demostrado la localización preferente de alendronato en sitios de resorción
activa. La actividad de los osteoclastos se inhibe, pero el reclutamiento o fijación de los osteoclastos no se ve
afectado. El hueso formado durante el tratamiento con alendronato es de calidad normal.
Colecalciferol (vitamina d3):
La vitamina D3 se produce en la piel por conversión del 7-dehidrocolesterol a la vitamina D3 mediante la luz
ultravioleta. En ausencia de una exposición adecuada a la luz del sol, la vitamina D3 es un nutriente alimenticio
esencial. La vitamina D3 se convierte en el hígado en la 25-hidroxivitamina D3 y se almacena hasta que se
necesita. La conversión a la hormona activa capaz de mobilizar el calcio, la 1,25-dihidroxivitamina D3
(calcitriol) en el riñón, está estrechamente regulada. La principal acción de la 1,25-dihidroxivitamina D3 es
aumentar la absorción intestinal tanto de calcio como de fosfato, así como regular los niveles séricos de calcio,
la excreción renal de calcio y fosfato, la formación de hueso y la resorción ósea. Se requiere vitamina D3 para la
formación normal de hueso. La insuficiencia de
vitamina D se desarrolla
cuando tanto la exposición a la luz del sol como la ingesta en la dieta son inadecuadas. La insuficiencia se
asocia con un balance negativo de calcio, pérdida de hueso y un mayor riesgo de fractura ósea. En casos graves, el
déficit resulta en hiperparatiroidismo secundario, hipofosfatiemia, debilidad muscular proximal y osteomalacia,
además de aumentar el riesgo de caídas y fracturas en individuos osteoporóticos. La
vitamina D suplementaria
reduce estos riesgos y sus consecuencias. La osteoporosis se define como una densidad mineral ósea (DMO) de la
columna o la cadera 2.5 desviaciones estándar (DE) por debajo de la media de una población joven normal o como una
fractura por fragilidad previa, con independencia de la DMO.
Propiedades:
Propiedades farmacocinéticas:
Alendronato:
Absorción: En relación con una dosis de referencia intravenosa, la biodisponibilidad oral media de alendronato en
mujeres fue del 0.64% con una dosis que osciló entre 5 y 70 mg cuando se administró después del ayuno nocturno y 2
horas antes de un desayuno normalizado. La biodisponibilidad disminuyó de forma similar hasta un valor estimado
del 0.46% y 0.39% cuando alendronato se administró 1 hora o 1/2 hora antes de un desayuno normalizado. En los
ensayos de osteoporosis, alendronato fue eficaz cuando se administró al menos 30 minutos antes de la primera
comida o bebida del día. El componente alendronato en el comprimido en combinación de Arendal D3 (70 mg/2800 UI)
es bioequivalente al comprimido de alendronato 70 mg. La biodisponibilidad era insignificante si alendronato se
administraba con un desayuno normal o hasta 2 horas después de éste. La administración simultánea de alendronato
con café o jugo de naranja redujo la biodisponibilidad aproximadamente en un 60%. En sujetos sanos, prednisona
oral (20 mg 3 veces al día durante 5 días) no produjo un cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad
oral de alendronato (con un aumento medio del 20% al 44%). Distribución: Los estudios efectuados en ratas
demuestran que alendronato se distribuye transitoriamente por los tejidos blandos después de la administración
intravenosa de 1 mg/kg, pero a continuación se redistribuye rápidamente hacia el hueso o se excreta por la orina.
La media del volumen de distribución en el estado estacionario, sin considerar el hueso, es como mínimo de 28
litros en humanos. Las concentraciones plasmáticas de alendronato tras la administración de dosis terapéuticas
orales son demasiado bajas para poder detectarlas mediante análisis (