Aquanil Hc

AQUANIL HC

LOCION
Auxiliar contra la comezón, ardor e irritación

DARIER, S.A. de C.V., LABORATORIOS DERMATOLOGICOS

Denominacion generica

Forma farmaceutica y formulacion

Indicaciones terapeuticas

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro genero

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Dosis y via de administracion

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de proteccion

Laboratorio y direccion

Denominacion generica

Hidrocortisona.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

Cada 100 mI de loción contienen:

Hidrocortisona ………….. 1.0 g

Vehículo, cbp ………….. 100.0 g

INDICACIONES TERAPEUTICAS

AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción), es un corticoesteroide de baja potencia para aplicación cutánea, con acción antiinflamatoria, antipruriginosos y vasoconstrictor.

AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) es una loción suave y fluida, libre de lípidos (libre de grasa) y jabón, es una loción limpiadora formulada para piel sensible y está indicada para el tratamiento temporal de irritaciones leves de la piel como inflamación, comezón y salpullido el cual puede ser debido a dermatitis seborreica, picadura de insectos, eccema, psoriasis, jabones, detergentes, cosméticos, joyería, hiedra venenosa, roble venenoso y zumo venoso.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Farmacocinética: La hidrocortisona puede ser absorbida a través de la piel. La cantidad de absorción percutánea está determinada por varios factores, entre ellos el vehículo y la integridad de la piel. El tratamiento oclusivo, la inflamación o enfermedades dermatológicas pueden incrementar también la absorción percutánea.

La penetración de los corticoesteroides a través de la epidermis depende también de la polaridad de su molécula. Los estudios in vitro muestran que la velocidad de penetración disminuye: hidrocortisona 17-B HC acetónido de triamcinolona, 17-propionato de clobetasol butirato de clobetasol.

Tras la aplicación tópica de la hidrocortisona es retenida en el estrato córneo y posteriormente absorbida hacia circulación sistémica vía la epidermis y apéndices cutáneos.

Se ha demostrado que permanece un reservorio del corticoesteroide en la piel 24 horas después de su aplicación.

Es necesario el uso de puntos de corte farmacodinámicos para evaluar la exposición sistémica a un corticoesteroide tópico, debido a que los niveles sanguíneos se encuentran por debajo de los niveles de detección. Una vez absorbidos a través de la piel, los corticoesteroides tópicos son metabolizados por las vías similares a un corticoesteroide administrado sistémicamente. Son metabolizados primariamente en el hígado y son excretados vía renal. Adicionalmente, algunos corticoesteroides y sus metabolitos también son excretados por bilis.

Farmacodinamia: Al igual que otros corticoesteroides tópicos, la hidrocortisona posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras.

A nivel molecular todos los corticoesteroides tópicos muestran un modelo de acción común. Son moléculas poco hidrofóbicas capaces de atravesar las membranas celulares por difusión simple. Pueden producir efectos en la mayoría de tejidos, ya que intracelularmente, se unen de forma reversible a un receptor constitutivo que en ausencia del ligando es citoplasmático (hGCR: human glucocorticoid receptor). Los receptores específicos para los glucocorticoides se ubican en la dermis y en la epidermis. Existe una relación directa entre la capacidad de los corticoesteroides de unirse a estos receptores y su potencia.

Los receptores activados se unen al ADN para modular la trascripción genética. El efecto antiproliferativo de los corticoesteroides tópicos es mediado por la inhibición de la síntesis de ADN y mitosis. El mecanismo responsable de la inmunosupresión inducida por los corticoesteroides se debe a una depleción de mastocitos en la piel, la inhibición local de la quimiotaxis de neutrófilos y reducción en la cantidad de células de Langerhan’s. Además los corticoesteroides afectan directamente a diversas citocinas, como la IL-l, el factor de necrosis tumoral α, el factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos y la IL-8. De esta forma los corticoesteroides actúan sobre la inflamación induciendo la síntesis de proteínas antiinflamatorias en el citoplasma (lipocartina), o inhibiendo la producción de mediadores de la inflamación (IL-1, TNF-α e IL-6).

CONTRAINDICACIONES

AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) está contraindicado en aquellos pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación.

No es eficaz en el tratamiento de la urticaria y están contraindicado en la rosácea.

Puede empeorar las lesiones ulceradas o infectadas (infecciones tuberculosas de la piel, lesiones virales como herpes y varicela).

No debe utilizarse indiscriminadamente en el prurito, donde sólo será beneficioso si la causa de éste es la inflamación, y no se recomienda su uso en el acné vulgar.

AQUANIL HC® (hidrocortisona1%, loción) no debe emplearse en el tratamiento de las siguientes dermatosis: urticaria aguda o crónica, mastocitosis cutánea, acné, rosácea, dermatitis periorificial, queratosis pilar, psoriasis ungueal, ictiosis.

PRECAUCIONES GENERALES

La absorción sistémica de corticoesteroides tópicos puede causar supresión del eje hipotalámico-hipófisis-glándula-suprarrenal con un potencial de insuficiencia glucocorticoesteroidea después de cesar el tratamiento. También se pueden producir manifestaciones de síndrome de Cushing, hiperglicemia y glucosuria en algunos pacientes en tratamiento con corticoesteroides tópicos que tuvieron absorción sistémica.

Las condiciones que aumentan la absorción sistémica incluyen la aplicación del corticoesteroide en una presentación más potente, administración en grandes superficies corporales, uso prolongado y la adición de tratamiento oclusivo.

Los pacientes que se apliquen un corticoesteroide tópico en una gran superficie corporal o bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente en búsqueda de evidencia de supresión del eje hipotalámico-hipófisis-glándulasuprarrenal. En caso de presentarse ésta supresión se deberá hacer un intento por suprimir el medicamento o bien reducir la frecuencia de aplicación o sustituido por un corticoesteroide menos potente.

La recuperación del eje hipotalámico-hipófisis-glándula-suprarrenal generalmente se logra con la descontinuación del corticoesteroide tópico. En raras ocasiones, pueden presentarse signos y síntomas de insuficiencia glucocorticoesteroidea, con un requerimiento adicional de corticoesteroides sistémicos.

Los pacientes pediátricos son más susceptibles a una intoxicación sistémica a dosis similares, debido a su mayor relación superficie dérmica/masa corporal.

Si se presenta irritación, se debe descontinuar la administración e instituir otro tratamiento adecuado, indicado por el médico tratante. El diagnóstico de dermatitis por contacto con corticoesteroides se realiza por la evidencia de falla terapéutica más que por observación clínica de una exacerbación, como con la mayoría de los productos tópicos que no contienen corticoesteroides. Por lo tanto, debe ser confirmado con una prueba diagnóstica de parche.

En presencia de infección dermatológica, se deberá administrar un antifúngico o antibacteriano, siempre y cuando éste sea prescrito por el médico especialista. Si no se obtiene una respuesta favorable pronto, se debe descontinuar el uso de AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción), hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Los corticoesteroides sistémicos han demostrado ser teratogénicos en pruebas con animales a dosis relativamente bajas. Algunos corticoesteroides han mostrado ser teratogénicos después de la aplicación dérmica en animales de laboratorio. No existen estudios clínicos bien controlados y adecuados en mujeres embarazadas, por lo que AQUANIL HC® (hidrocortisona 1% loción) se prescribirá durante el embarazo solamente si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo al feto.

Los corticoesteroides tópicos no deben usarse extensivamente en mujeres embarazadas, en grandes cantidades o por periodos prolongados.

Lactancia: Los corticoesteroides administrados sistémicamente se excretan en la leche materna ypueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticoesteroides,o causar otra reacción adversa. No se conoce la cantidad administrada de corticoesteroidetópico que puede resultar en suficiente absorción sistémica para producir cantidadesdetectables en leche materna. Debido a que muchos fármacos son excretados vía lechematerna, se debe tener precaución cuando AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) es administrado a mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Muy raras, con el uso de corticoesteroides tópicos de baja potencia, no fluorados.

En general, el riesgo de sufrir eventos adversos locales o sistémicos por la administración de corticoesteroides tópicos está determinado por varios factores que afectan la absorción percutánea, particularmente la potencia del corticoesteroide, la duración del tratamiento, el área de aplicación, el vehículo, cantidad de fármaco usado, uso oclusivo y la integridad de la piel. Algunos pacientes pueden desarrollar hipersensibilidad a la fórmula.

Reacciones adversas locales: Los efectos secundarios más conocidos y frecuentes de los corticoesteroides son a nivel local: hipocromía, atrofia, estrías, fragilidad capilar, rosácea, erupciones acneiformes, dermatitis por contacto e hipertricosis. La atrofia de la piel comienza con cambios degenerativos microscópicos en la epidermis, que incluyen reducción en el tamaño celular y el número de células en las capas dérmicas, y pueden ser observados después de 3 a 14 días de tratamiento. Más allá de la epidermis, también se observan cambios histológicos en la dermis. Los corticoesteroides tienen efectos antiproliferativos en los fibroblastos, lo que causa una reducción en la síntesis de colágena y mucopolisacáridos, y una pérdida en el soporte dérmico. Existe un adelgazamiento y fragmentación de las fibras de elastina en las capas superiores de la dermis, mientras que las capas más profundas forman una red compacta y densa. Así la piel adelgazada y frágil es susceptible a desgarrarse, con formación de estrías, que en comparación a los cambios atróficos, son irreversibles. Las telangiectasias son visibles a través de la delgada piel, y un ligero trauma puede causar el desarrollo de púrpura debido a que los vasos sanguíneos locales son dañados.

Así mismo, los corticoesteroides tópicos pueden exacerbar las dermatosis preexistentes, como rosácea, dermatitis perioral e infecciones micóticas. Los pacientes con psoriasis son susceptibles a una erupción papulopustular después de finalizar el tratamiento corticoesteroideo, si una gran extensión de superficie es tratada con un fármaco de alta potencia por un periodo prolongado.

También se ha reportado dermatitis por contacto o hipersensibilidad inducida por corticoesteroides, generalmente presentada como dermatitis crónica que no responde a corticoesteroides tópicos, o más raramente como eczema agudo urticaria o edema local agudo.

Reacciones adversas sistémicas: Aunque los efectos sistémicos son poco frecuentes, pueden ocurrir cuando el corticoesteroide tópico es absorbido a través de la piel y entra a circulación sanguínea. Existe un mayor riesgo cuando se administran fármacos de alta potencia sobre una gran superficie por periodos prolongados. Así mismo, los pacientes pediátricos tienen mayor riesgo con cualquier corticoesteroide debido a su mayor relación superficie de piel I masa corporal. Los efectos sistémicos de mayor preocupación son la supresión del eje hipotalámico-hipófis-glándula-suprarrenal, retraso del crecimiento en niños, formación de cataratas, desarrollo de glaucoma y síndrome de Cushing.

Adicionalmente, se ha reportado taquifilaxia tras un tratamiento prolongado con corticoesteroides tópicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

Al igual que otros corticoesteroides tópicos la administración de AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción) no deberá realizarse de forma simultánea con otros medicamentos tópicos independientemente la naturaleza de éstos, a menos que el médico especialista así lo indique.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Durante la evaluación de una posible sospecha de supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal se deben analizar las siguientes pruebas:

• Prueba de estimulación de ACTH.
• Prueba decortisol plasmático.
• Prueba urinaria de cortisollibre.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los estudios correspondientes para determinar carcinogénesis y disminución de la ertilidad, no se han ensayado en animales de laboratorio.

Estudios realizados con prednisona e hidrocortisona para determinar mutagenicidad, han ido negativos.

En pruebas realizadas en animales de laboratorio, ha sido establecido que los corticoesteroides son teratogénicos, cuando son administrados en dosis mínimas por vía sistémica. Los de alta potencia también han demostrado ser teratogénicos después de su aplicación intradérmica en animales de laboratorio.

En pacientes embarazadas no se han logrado estudios teratogénicos controlados con corticoesteroides tópicos.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Vía de administración: Tópica.

Dosis: Aplicar sobre el área afectada 2 a 4 veces al día, dependiendo de la severidad de la afección.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL

Los corticoesteroides aplicados tópicamente se pueden absorber en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos.

En caso de presentarse alteraciones sistémicas por sobredosis, se debe retirar gradualmente el esteroide y restaurar la función normal del eje hipotalámico-hipofisiario-suprarrenal. En caso de ingesta accidental, debe valorarse la posibilidad de inducir el vómito o de realizar lavado gástrico y vigilar el funcionamiento endocrino.

Las condiciones en las cuales hay aumento de la absorción sistémica incluyen la aplicación de corticoesteroides de potencia alta, uso sobre grandes extensiones de piel, uso prolongado y la administración de apósitos sobre los sitios de aplicación en estas condiciones, los pacientes deben ser valorados periódicamente. En caso de confirmar datos de supresión del eje hipotálamo-hipófisis suprarrenal, se debe suspender de manera gradual la medicación, reduciendo la frecuencia de aplicación o sustiyendolo por otro menos potente.

La recuperación del eje hipotálamo-hipófisis suprarrenal generalmente es rápida y completa con la discontinuación del corticoesteroide, es poco frecuente que persistan los síntomas y signos de supresión del eje, pero si se presentaran, se requerirá de suplementos de corticoesteroides por vía sistémica.

PRESENTACIONES

Frasco con 60 ó 118.3 mI de AQUANIL HC® (hidrocortisona 1%, loción).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCION

Solamente para uso externo. El uso durante el embarazo y la lactancia queda a criterio del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Deseche el medicamento que salio de envase y que no se haya utilizado. Lávese las manos después de cada aplicación. Evite el contacto con los ojos. En caso de contacto con los ojos, lávelos bien con agua. fría, si las molestias oculares persisten consulte de inmediato a su médico. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIO Y DIRECCION

Hecho en Estados Unidos por: Person amp; Covey, lnc.
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California 91201 U.S.A.
Acondicionado y distribuido por: LABORATORIOS DERMATOLOGICOS DARIER, S.A. de C.V.
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