Apoliz Tabletas Recubiertas

APOLIZ

TABLETAS RECUBIERTAS
Indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica

APOTEX (PROTEIN, S.A. de C.V.)

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Denominacion generica:

Cetirizina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta recubierta contiene:

Diclorhidrato de cetirizina ………. 10 mg

Excipiente, cbp ………………… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

La cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica de estación, rinitis alérgica incesante y urticaria idiomática crónica; como: estornudos, rinorrea, descarga post nasal, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito y urticaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: El diclorhidrato de cetirizina es un metabolito de la hidroxicina, es un compuesto antialérgico antagonista de los receptores H1 de la histamina; sus efectos principales son mediados por la vía de inhibición selectiva de los receptores H1 periféricos. El clorhidrato de cetirizina se distingue de otros antagonistas de los receptores H1 de la histamina por la presencia de una función del ácido carboxílico. Esta diferencia puede ser parcialmente responsable de la selectividad del clorhidrato de cetirizina, vista en modelos farmacológicos y sus propiedades farmacocinéticas distintivas en humanos.

Absorción: El diclohidrato de cetirizina se absorbe rápidamente después de la administración oral. Después de la administración de una dosis de 10 mg, los niveles plasmáticos pico son de aproximadamente 300 ng/ml y ocurren en aproximadamente una hora. La co-administración con alimentos disminuye la absorción, pero no afecta la biodisponibilidad, medido por el AUC. La unión a proteínas plasmáticas es de 93%. El volumen aparente de distribución es de 0.45 lt./kg, sugestivo de una significativa distribución extravascular.

Metabolismo: La cetirizina se metaboliza menos en comparación con otros antihistamínicos. En el hombre solo se ha identificado un metabolito, el producto de la dealquilación oxidativa del grupo carboximetílico terminal. La actividad antihistamínica de este metabolito es despreciable.

Eliminación: Aproximadamente 60% de una dosis administrada es excretada de forma inalterada en la orina. Esto resulta en una baja biodisponibilidad con una baja variación Inter o intra sujeto en los vasos sanguíneos. La depuración corporal total de la cetirizina está disminuida en los sujetos con disfunción renal, pero debajo de una depuración de creatinina de aproximadamente 30 a 50 ml/min, ocurre un mínimo cambio posterior. La vida media de eliminación plasmática en los pacientes de diálisis es de aproximadamente 20 horas. En estos pacientes, el AUC aumentó aproximadamente el triple.

Contraindicaciones:

El diclorhidrato de cetirizina está contraindicado en aquellos pacientes que tienen hipersensibilidad conocida a este o a su compuesto precursor, hidroxicina.

Precauciones generales:

El diclorhidrato de cetirizina está contraindicado en aquellos pacientes que tienen hipersensibilidad conocida a este o a su compuesto precursor, hidroxicina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han presentado efectos sobre la reproducción y fertilidad en animales, pero dado que no se tiene aún evidencia de su efecto en el feto humano, el diclorhidrato de cetirizina no debe ser usado durante el embarazo, a menos que sea recomendado por el médico.

No se debe administrar en mujeres lactando ya que el diclorhidrato de cetirizina se excreta por leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más comunes fueron dolor de cabeza y somnolencia. Un 5% de los pacientes reportó sequedad en la boca y 5.9% reportó fatiga.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se han encontrado interacciones medicamentosas significativas clínicamente con teofilina, pseudoefedrina, cimetidina, eritromicina ni ketoconazol. Datos epidemiológicos sugieren que tampoco hay interacción con otros antibióticos macrólidos o antifúngicos de imidazol. En ensayos clínicos, el diclorhidrato de cetirizina ha sido administrado con seguridad junto con beta-agonistas, antiinflamatorios no esferoidales, anticonceptivos orales, analgésicos narcóticos, corticoesteroides, antagonistas-H2, cefalosporinas, penicilinas, hormonas tiroideas y diuréticos de tiazida. Estudios de interacción con diclorhidrato de cetirizina y alcohol o diazepam indican que el diclorhidrato de cetirizina no incrementa que el alcohol o el diazepam induzcan el daño del desarrollo mental o motor.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Han ocurrido casos ocasionales de elevaciones de las pruebas de la función hepática (transaminasas).

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se ha reportado ningún estudio que demuestre que el diclorhidrato de cetirizina tenga algún efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico o sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores: La dosis inicial recomendada para la cetirizina, es de 5 a 10 mg, dependiendo de la severidad de los síntomas. El tiempo de administración, con alimentos o sin ellos, se puede variar para ajustarlos a las necesidades individuales de los pacientes.

Los estudios clínicos a la fecha, fundamentan el tratamiento hasta por 6 meses, por lo tanto, la recomendación médica es el uso a largo plazo.

Adultos de 65 años de edad o mayores: En pacientes con daño hepático y/o renal moderado, se recomienda una dosis inicial de 5 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ha reportado sobredosificación con el diclorhidrato de cetirizina, aunque se ha reportado somnolencia en casos de sobredosificación de hasta 150 mg. Si ocurre una sobredosificación aguada, se debe considerar la evacuación del estómago durante las primeras horas después de la sobredosificación. El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo, tomando en consideración cualquier medicación ingerida concomitantemente. El diclorhidrato de cetirizina no se elimina eficientemente por diálisis.

Presentaciones:

Frasco con o sin caja con 10 ó 20 tabletas.

Caja con 10 ó 20 tabletas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. No se use en menores de 12 años. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Canadá por:
Apotex Inc.,
150 Signet Drive
Weston Ontario
M9L 1T9
Acondicionado y distribuido por:
PROTEIN, S.A. de C.V.
Añil 865
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 191M2004, SSA
DEAR-04390703426/R2004/IPPA