Anistal Solucion Inyectable

ANISTAL

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la enfermedad ácido péptica

SILANES, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Ranitidina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de ranitidina ……… 50 mg

Vehículo, cbp ………………….. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

ANISTAL* está indicado en el tratamiento de: úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, prevención de las recidivas de la úlcera péptica. En la prevención y cicatrización de las erosiones o ulceraciones esofágicas asociadas con la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Estados de hipersecreción como el síndrome de Zollinger-Ellison.

En la fase aguda de lesiones esófago-gastroduodenal causada por medicamentos agresivos a la mucosa.

Como preventivo para disminuir la secreción ácida en el síndrome de aspiración pulmonar de ácido (síndrome de Mendelson), en las úlceras por estrés, previa a la anestesia general, la hemorragia recurrente por úlcera sangrante.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética: La biodisponibilidad de ranitidina IM es de 90 a 100%. La Cmáx. después de la administración unidosis IM de 50 mg de ranitidina, fue de 576 ng/ml en Tmáx. de 15 minutos.

Su unión a las proteínas plasmáticas es en promedio de 15% y se distribuye en forma limitada hacia SNC. Su volumen de distribución en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina de 25 a 35 ml/min), fue de 1.76 lt./kg después de la administración de 50 mg IV.

Se metaboliza en hígado a cuando menos 3 metabolitos inactivos. A diferencia de la cimetidina no inhibe la función microsomal oxidativa por lo que no interfiere el metabolismo de otros fármacos.

Ranitidina cuando se administra IV, se excreta por vía renal en 70% en 24 horas, como fármaco inalterado. Su depuración renal tras la administración IV es de 32 lt./h. En pacientes con insuficiencia renal, la t½ promedio para 50 mg de ranitidina IV fue de 4.8 horas, mientras que en casos severos se elevó hasta 9 horas. También se excreta en leche materna donde alcanza una proporción en relación a la plasmática que varía de 1:1 a 4:1.

Es hemodializable en membrana de alto flujo (polisulfona), mejor que en membranas convencionales de celulosa.

Farmacodinamia: Inhibe la secreción basal diurna y nocturna de ácido gástrico, a través de bloquear el efecto de la histamina en las células parietales mediante inhibición competitiva con la histamina en los receptores H2. Reduce la producción de pepsina por descenso en el volumen de jugo gástrico. No afecta ni la síntesis, ni la liberación de la histamina y por su estructura química, no desplaza a la dehidrotestosterona del sitio de unión de los andrógenos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la ranitidina, primer trimestre del embarazo y la lactancia.

Precauciones generales:

ANISTAL* como otros antagonistas de H2 de la histamina puede enmascarar los síntomas de carcinoma gástrico por lo que se recomienda cuando se diagnostique una úlcera gástrica, excluir la posibilidad de malignidad antes de iniciar la terapia con ANISTAL*.

ANISTAL* en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave los niveles plasmáticos se aumentan y prolongan por lo que es necesario disminuir la dosis.

Se ha reportado bradicardia con la administración parenteral rápida en pacientes predispuestos a alteraciones del ritmo cardiaco.

Se ha informado de elevación de las transaminasas durante terapias intravenosas prolongadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La ranitidina cruza la barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Como cualquier otro medicamento debe utilizarse en el embarazo y la lactancia solamente si se considera esencial.

Reacciones secundarias y adversas:

En el manejo rutinario se han reportado: cefalea, vértigo, vómito, diarrea o constipación, fatiga, dolor abdominal, malestar general, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo e hipotensión).

En forma esporádica y en pacientes severamente enfermos o ancianos se ha presentado confusión mental y alucinaciones que son reversibles.

Sistema endócrino: Se han informado casos esporádicos de ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido en el hombre y amenorrea, cuya incidencia no es mayor que la que se presenta en la población en general.

Piel y anexos: En raras ocasiones se han reportado casos de alopecia, dolor en el sitio de la inyección, transitorio ardoroso. Rash, necrólisis epidérmica tóxica (un caso).

Leucopenia y trombocitopenia o pancitopenia, así como de hepatitis, alteraciones 100% reversibles al suspender la terapia con ANISTAL*.

Cardiovascular: Se han reportado bradicardia e hipotensión, al parecer relacionados con la velocidad de administración IV. Taquicardia, bloqueo aurículo-ventricular, arritmias. Precaución en pacientes con antecedentes cardiovasculares o hemodinámicamente inestables.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

ANISTAL* no inhibe el sistema enzimático hepático citocromo P450, por lo que no potencializa la acción de fármacos que son inactivados por este sistema como: diazepam, lidocaína, fenitoina, propanolol, teofilina, warfarina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

La ranitidina puede dar falso positivo a proteinuria en la prueba Multistix*.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios preclínicos y clínicos no reportan alteraciones en estos campos.

Dosis y via de administracion:

ANISTAL* se puede administrar por vía intramuscular o endovenosa.

En adultos:

• Por vía intramuscular una ampolleta (50 mg) sin diluir cada 6 a 8 horas, aplicándola lentamente en 2 minutos.
• Por vía endovenosa directa, una ampolleta (50 mg) diluida en 20 ml cada 6 a 8 horas, aplicándola lentamente en 5 minutos. Si se desea aplicar por venoclisis, aplicar 25 mg por hora durante 2 horas y la infusión se podrá repetir cada 6 a 8 horas.

En pacientes graves o ancianos, o como profilaxis de hemorragia de úlcera por stress o profilaxis de hemorragia recurrente, en pacientes con úlceras sangrantes, se recomienda iniciar con una aplicación de una ampolleta (50 mg) directamente en la vena, diluida en 20 ml, en forma lenta (2 minutos), seguida de una venoclisis contínua de 0.125 a 0.250 mg/kg/hora.

En el síndrome de aspiración ácida pulmonar, (síndrome de Mendelson) si se prefiere la vía parenteral, aplicar 1 ampolleta (50 mg) por vía intramuscular o bien intravenosa lenta, la noche anterior a la intervención quirúrgica y repetir la administración intramuscular o intravenosa 45 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia.

ANISTAL* es compatible con las siguientes soluciones: salina al 0.9% (solución fisiológica) la glucosada al 5%, mixta, de bicarbonato de sodio al a 4.2% y la Hartmann.

Todas las mezclas hechas con ANISTAL* que no se empleen después de preparadas, deberán desecharse a las 24 horas de preparadas.

ANISTAL* inyectable no deberá ser introducido en autoclave.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Por la acción selectiva de ANISTAL* no se presentan problemas por dosificación, sólo debe darse tratamiento sintomático y de ser necesario el medicamento puede removerse del plasma por hemodiálisis.

No hay antídoto específico.

Presentaciones:

Caja con 5 ampolletas de 5 ml con 50 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

No debe refrigerarse. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V.
Amores Núm. 1304
03100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 140M84, SSA IV
FEAR-06330022070290/RM2007/IPPA