Amikavi Solucion Inyectable

Para qué sirve Amikavi Solucion Inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

AMIKAVI

SOLUCION INYECTABLE
Antibiótico (aminoglucósido)

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

Denominacion generica:

Sulfato de amikacina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de amikacina
equivalente a ……….. 100 y 500 mg
de amikacina

Vehículo, cbp ………….. 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

Está indicado en el tratamiento de las infecciones del aparato respiratorio bajo, del aparato genitourinario, de huesos y articulaciones, del sistema nervioso central, de piel y tejidos blandos, así como de infecciones intraabdominales (incluye peritonitis), septicemias (incluyendo sepsis neonatal), bacteriemias y quemaduras e infecciones postoperatorias producidas por bacterias gramnegativas sensibles.

AMIKAVI* es efectivo en septicemia y bacteriemia (incluyendo sepsis neonatal); en infecciones serias del tracto respiratorio huesos y articulaciones, sistema nervioso central (incluyendo meningitis) piel y tejidos blandos; infecciones intraabdominales incluyendo peritonitis; infecciones en quemaduras y postoperatorias (incluyendo cirugía vascular). AMIKAVI* también es efectivo en infecciones graves y recurrentes complicadas de vías urinarias debidas a estos microorganismos. Los aminoglucósidos incluyendo la amikacina no están indicados en infecciones de vías urinarias no complicadas o iniciales a menos que el microorganismo sea resistente a antibióticos que tengan menor potencial tóxico. Cuando amikacina esté indicado en infecciones urinarias no complicadas puede prescribirse una dosis reducida.

Se deberán realizar estudios bacteriológicos para identificar al microorganismo causal y su sensibilidad a la amikacina. AMIKAVI* puede ser considerado en la terapia inicial en infecciones que se sospechen por microorganismos gramnegativos y se puede iniciar el tratamiento antes de la obtención de los resultados del antibiograma. AMIKAVI* es efectivo en infecciones causadas por cepas gramnegativas resistentes a gentamicina o tobramicina particularmente Proteus rettgeri, Providencia, stuartil, Serratia marcescens o Pseudomonas aeruginosa.

La decisión de continuar el tratamiento con el medicamento deberá estar basada en resultados de las pruebas de sensibilidad, la severidad de la infección la respuesta del paciente y las importantes consideraciones adicionales incluidas en Precauciones generales en Advertencias.

AMIKAVI* ha demostrado su efectividad en infecciones por estafilococos y puede ser considerado como el tratamiento inicial bajo circunstancias precisas en infección conocida o sospechosa por Staphylococcus. Por ejemplo, infecciones severas donde el microorganismo causal puede ser una bacteria gramnegativa o un estafilococo, infecciones causadas por cepas sensibles de estafilococo en pacientes alérgicos a otros antibióticos o en infecciones mixtas causadas por gérmenes gramnegativos y estafilococos.

Puede estar indicado en infecciones severas específicas como sepsis neonatal y en terapia asociada con una penicilina ya que existe la posibilidad de infecciones por microorganismos grampositivos como estreptococo o neumococo.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Administración IM: AMIKAVI* es rápidamente absorbido y bien tolerado localmente después de su administración intramuscular. En voluntarios adultos sanos las concentraciones séricas máximas promedio de aproximadamente 12, 16 y 21 mcg/ml son obtenidas 1 hora después de la administración IM de 250 mg (3.7 mg/kg) 375 mg (5 mg/kg) y 500 mg (7.5 mg/kg) en una sola dosis respectivamente. A las 10 horas los niveles séricos son aproximadamente de 0.3 1.2 y 2.1 mcg/ml respectivamente. No existe evidencia de acumulación con dosis repetidas durante 10 días cuando se administra a las dosis recomendadas.

Con una función renal normal cerca de 91.9% de una dosis IM se excretó sin cambios en la orina en las primeras 8 horas y 98.2% antes de 24 horas. Las concentraciones urinarias medias en 6 horas son de 563 mcg/ml después de una dosis de 250 mg 697 mcg/ml después de una dosis de 375 mg y 832 mcg/ml después de una dosis de 500 mg.

En recién nacidos de diferentes pesos (menos de 1.5 a 2.0 y mayores de 2.0 kg) que recibieron dosis de 7.5 mg/kg IM revelaron que al igual que otros aminoglucósidos, los valores de vida media en el suero se correlacionaron en forma inversa con la edad posnatal y la depuración renal de amikacina.

El volumen de distribución indica que la amikacina al igual que otros aminoglucósidos permanece primordialmente en el espacio extracelular de los neonatos. Las dosis repetidas cada 12 horas en todos los grupos anteriores no demostraron acumulación del medicamento después de 5 días.

Administración IV: Una dosis única de 500 mg (7.5 mg/kg) administrada a adultos normales mediante venoclisis durante un periodo de 30 minutos produjo concentraciones séricas máximas de 38 mcg/ml al terminar la infusión y niveles de 24, 18 y 0.75 mcg/ml a los 30 minutos una hora y 10 horas después de la infusión respectivamente. De la dosis administrada 84% fue excretada en la orina a las 9 horas y cerca de 94% antes de 24 horas.

Las infusiones repetidas de 7.5 mg/kg cada 12 horas en adultos normales fueron bien toleradas y no causaron acumulación del medicamento.

La administración intravenosa de 15 mg/kg como dosis única durante 30 minutos en adultos voluntarios con funcionamiento renal normal, resultó en concentraciones séricas pico de 77 mcg/ml y niveles de 47 y 1 mcg/ml a la hora y a las 12 horas respectivamente. Se ha observado una concentración sérica pico de 55 mcg/ml después de una infusión de 30 minutos de 15 mcg/ml en pacientes ancianos (depuración media de creatinina de 64 ml/min) con concentraciones séricas de 5.4 mcg/ml a las 12 horas y 1.3 mcg/ml a las 24 horas posteriores a la infusión. En estudios con dosis múltiples no se observó acumulación en pacientes con función renal normal que recibieron dosis de 15 a 20 mg/kg una vez al día.

Generalidades: Los estudios farmacocinéticos revelan que en adultos normales, la vida media sérica promedio es ligeramente mayor de 2 horas con volumen de distribución aparente total promedio de 24 lt., (28% del peso corporal). Mediante la técnica de ultrafiltración se reporta un rango de fijación a proteínas séricas de 0 a 11%. La velocidad de depuración sérica es de aproximadamente 100 ml/min y la velocidad de depuración renal es de 94 ml/min en sujetos con función renal normal.

La amikacina es excretada principalmente por filtración glomerular. Los pacientes con función renal alterada o con presión de la filtración glomerular disminuida excretan el medicamento mucho más lentamente, prolongando la vida media sérica. Por lo tanto debe vigilarse la función renal cuidadosamente y ajustar la dosis de manera adecuada.

Después de la administración a la dosis recomendada se detectan concentraciones terapéuticas en tejidos óseos cardiacos pulmonares y en la vesícula biliar además de concentraciones importantes en la orina bilis esputo secreciones bronquiales y líquidos intersticial pleural y sinovial.

Las concentraciones en LCR de lactantes normales son aproximadamente de 10 a 20% de las concentraciones séricas y éstas pueden alcanzar hasta 50% cuando las meninges están inflamadas. AMIKAVI* ha demostrado atravesar la barrera placentaria y producir concentraciones importantes en líquido amniótico. La concentración sérica máxima fetal es de 16% de la concentración sérica pico materna además la vida media sérica materna y fetal es de cerca de 2 y 3.7 horas respectivamente.

Microbiología:

Gramnegativo: La amikacina es activa in vitro contra Pseudomonas spp., E. coli., Proteus spp., (indol-positivo o negativo) Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Acinetobacter (antes Mima-Herellea) y Citrobacter freundii.

Cuando los microorganismos anteriores son resistentes a otros aminoglucósidos incluyendo la gentamicina tobramicina y kanamicina pueden ser susceptibles a la amikacina in vitro.

Estudios in vitro demuestran que AMIKAVI* combinado con un antibiótico ?-lactámico actúa sinérgicamente contra muchos gramnegativos de importancia clínica. La supresión persistente del crecimiento bacteriano de diversos gramnegativos después de su exposición in vitro (efecto postantibiótico) puede ocurrir con AMIKAVI*.

La amikacina resiste la degradación por la mayoría de las enzimas inactivadoras de los aminoglucósidos que se sabe afectan a la gentamicina tobramicina y kanamicina.

Grampositivo: La amikacina es activa in vitro contra especies de Staphylococcus productoras o no de penicilinasa incluyendo cepas resistentes a la meticilina. El Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM) puede no ser completamente sensible a la amikacina. Sin embargo se ha demostrado que en general los aminoglucósidos tienen menor actividad contra otros grampositivos: Streptococcus pyogenes, Enterococcus y Streptococcus pneumoniae.

Pruebas de sensidisco: Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de inhibición dan los estimados más precisos de la sensibilidad de los antibióticos. Se ha recomendado un procedimiento que emplea discos para pruebas de sensibilidad a la amikacina. La interpretación implica la correlación de los diámetros obtenidos en el disco con valores de concentración miníma inhibitoria (CMI) para la amikacina. Cuando se analiza al agente etiológico por el método de Kirby-Bauer de susceptibilidad en disco el disco con 30 mcg de amikacina debe dar una zona de 17 mm o más para que indique susceptibilidad.

Los diámetros de 14 mm o menos indican resistencia. Los diámetros de 15 a 16 mm indican susceptibilidad intermedia. Con este procedimiento un resultado de laboratorio que indique “susceptibilidad” señala que el agente infectante probablemente responda al tratamiento. Un resultado de “resistente” indica que el microorganismo infectante probablemente no responda al tratamiento.

Un reporte de “susceptibilidad intermedia” sugiere que el microorganismo pudiera ser susceptible si la infección se localiza en tejidos o líquidos (por ejemplo orina) en los cuales se encuentran altas concentraciones del medicamento.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la amikacina y a otros aminoglucósidos.

Insuficiencia renal y hepática severa, embarazo y lactancia.

Precauciones generales:

Los aminoglucósidos se absorben casi totalmente cuando se aplican tópicamente en procedimientos quirúrgicos (excepto en la vejiga). Se ha reportado sordera irreversible, insuficiencia renal y muerte por bloqueo neuromuscular, relacionado a la instilación de aminoglucósidos en heridas quirúrgicas.

La disfunción renal puede ser caracterizada por oliguria, cilindruria, disminución de la densidad específica de la orina, aumento de la retención del nitrógeno, elevación de la creatinina sérica. En estos casos, la dosis diaria debe ser reducida y/o el intervalo entre las dosis más espaciado, para pedir la acumulación de niveles sanguíneos anormalmente elevados y así se minimiza el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad.

No debe mezclarse la amikacina en ningún otro producto en la jeringa antes de su administración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Los aminoglucósidos pasan la barrera placentaria y han aparecido reportes de sordera bilateral, en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Por lo tanto su uso durante ese período deberá tener en cuenta el riesgo potencial.

No se sabe si la amikacina se excreta por la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas:

La incidencia de efectos secundarios es poco frecuente cuando se siguen las precauciones y las dosis recomendadas. Se han reportado tinnitus, vértigo y sordera parcialmente reversible o irreversible, oliguria, albuminuria, azoemia, exantema, febricula, cefalea y parestesia.

Se ha reportado bloqueo neuromuscular y parálisis de los músculos respiratorios en pacientes tratados con amikacina, además de anestésicos y/o bloqueadores neuromusculares. Este cuadro puede ser revertido con sales de calcio.

Dado que en la fórmula se incluye bisulfito de sodio deberá de tener en cuenta la posibilidad de reacciones asmáticas severas relacionadas en este concepto.

Rash cutáneo, fiebre medicamentosa, cefalea, parálisis, temblor náuseas, artralgías, anemia e hipotensión.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La amikacina es potencialmente ototóxica, nefrotóxica; debido a sus defectos potencialmente aditivos, el empleo concomitante o consecutivo con otros agentes ototóxicos o nefrotóxicos, como otros aminoglucósidos (ya sean empleados vías sistémica o tópica) y diuréticos potentes, deben ser evitados.

Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad, son edad avanzada y deshidratación.

Las sales de calcio pueden neutralizar su efecto cuando se administran drogas anestésicas o bloqueadores neuromusculares se corre el riesgo de producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindruria, azoemia.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Sin embargo las investigaciones no incluyen ninguna evidencia positiva de efectos teratógenos en el feto. No se conocen efectos de carcinogénesis o mutagénesis.

Si se emplea la amikacina, a las dosis recomendadas y cuando los pacientes estén bien hidratados y la función renal es normal, el riesgo de reacciones nefrotóxicas es bajo. La administración de este medicamento puede provocar alteraciones de equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

Dosis y via de administracion:

Intramuscular ó infusión intravenosa (30 a 60 minutos).

Dosis sugeridas para pacientes con función renal normal: Para adultos, adolescentes y niños, las dosis sugeridas es de 15 mg/kg/día dividida en dos dosis iguales y administrada a intervalos similares durante 7 a 10 días.

La dosis máxima para adultos no debe exceder de 1.5 g/día a 15 g como dosis máxima del tratamiento. No debe ser empleado por más de 15 días. La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg/kg/día.

Cuando está indicado en tratamiento de infecciones no complicadas del tracto urinario, se sugiere administrar una dosis diaria total de 500 mg. ya sea en una sola dosis o en dosis divididas (20 mg cada 12 horas).

Dosis sugeridas para pacientes con difusión renal: después de la dosis inicial 7.5 mg/kg, esta dosis se puede administrar a intervalos más prolongados o bien se puede reducir la dosis a ser administrada a intervalos fijos de acuerdo con el grado de disfunción renal.

Para determinar el intervalo en horas que se debe administrar la dosis inicial de 7.5 mg/kg, se multiplica la concentración de creatinina sérica por 9 y el resultado dará el intervalo de horas a seguir entre cada dosis.

Vía de administración intravenosa (venoclisis): cuando se administra por vía intravenosa (venoclisis), la dosis individual y total es idéntica a la recomendada por la vía intramuscular o sea 7.5 mg/kg cada 12 horas. La solución para la venoclisis se prepara diluyendo la siguiente proporción. El diluente puede ser solución salina normal o glucosa 5%, la solución se puede administrar durante un período de 30 a 60 minutos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación o acumulación por insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o hemodiálisis favorecen la eliminación del antibiótico.

Si se produce una reacción de hipersensibilidad se suspenderá la administración, aplicándose tratamiento específico sintomático (antihistamínicos corticosteroides, adrenalina, etc.).

Presentaciones:

Caja con 1 ó 2 ampolletas con 100 mg/2 ml.

Caja con 1 ó 2 ampolleta con 500 mg/2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso en el embarazo y la lactancia queda a criterio médico. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Precaución: El uso de este medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Laboratorio y direccion:

MAVI FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Osa Menor Núm. 197
Colonia Prado Churubusco
04230 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 353M86, SSA IV
JEAR-07330022740087/RM2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. BACTERIA, Es un pequeño organismo que solo resulte visible con el microscopio.
  2. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.
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