Alupent Suspension En Aerosol

ALUPENT

SUSPENSION EN AEROSOL
Tratamiento del broncoespasmo

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Orciprenalina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada 1 g de suspensión en aerosol contiene:

Sulfato de orciprenalina ………. 10.714 mg

Vehículo, cbp …………………… 1 g

10 ml = 200 dosis

Cada dosis proporciona:

Sulfato de orciprenalina ……….. 0.75 mg

Indicaciones terapeuticas:

ALUPENT^® está indicado como broncodilatador para tratar el asma bronquial y el broncospasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema pulmonar, incluyendo broncospasmo producido por el uso de agentes ? bloqueadores.

Bradicardia relacionada con uso de digitálicos, cuando la terapia con marcapasos no esté indicada o disponible.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

ALUPENT^® Suspensión en aerosol tiene un rápido inicio de acción, por lo que sus efectos son claramente notables a los pocos minutos. Después de la inhalación, los niveles máximos en plasma de ALUPENT^® se alcanzan después de 5 a 10 minutos.

La disminución de la curva de niveles plasmáticos después de la inhalación es algo más lenta que después de la administración intravenosa. No existe correlación entre los niveles plasmáticos y la curva de tiempo-efecto después de la inhalación.

El grado de absorción pulmonar seguido de la administración de ALUPENT^® Suspensión en aerosol tuvo un promedio de 3% en voluntarios sanos y asmáticos.

La porción deglutida contribuye poco a los niveles plasmáticos después de la inhalación debido a un efecto de primer paso de ALUPENT^® después de su absorción en el aparato gastrointestinal.

Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75 a 3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas y se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por la orina, conjugada con ácido glucurónico.

Administrado por vía intramuscular o intravenosa (1 mg/40 min), se distribuye rápidamente por todo el organismo; para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaración total es de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.

El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción de 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.

El fármaco inalterado es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.

ALUPENT^® es un broncodilatador agonista ? adrenérgico. Cuando se administra por vía oral o por inhalación ALUPENT^® disminuye el broncospasmo reversible.

Se ha postulado que los agonistas ? adrenérgicos producen muchos de los efectos farmacológicos por activación de la adenilciclasa, la enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc.

Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en seres humanos la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al ingrediente activo o a otros componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Pueden utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos con ALUPENT^® únicamente bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos pueden ser inhalados al mismo tiempo.

En las siguientes condiciones ALUPENT^® puede ser únicamente empleado después de valorar el riesgo/beneficio, especialmente cuando las dosis sean mayores a las recomendadas: diabetes mellitus mal controlada, infarto al miocardio reciente, enfermedades cardiacas o alteraciones vasculares, hipertiroidismo, feocromocitoma y en pacientes que tienen respuestas inusuales a las aminas simpaticomiméticas.

En caso de disnea aguda deberá consultarse al médico inmediatamente.

Uso prolongado: A libre demanda (orientado a los síntomas), debe preferirse en lugar del uso regular.

Los pacientes deben ser evaluados cuando se pretenda adicionar o incrementar algún tratamiento con terapia antiinflamatoria (por ejemplo, corticosteroides) para el control de la inflamación de la vía aérea y prevención de daños a largo plazo.

Si la obstrucción bronquial se agrava, es inadecuado y posiblemente peligroso aumentar el uso de agonistas ? contenidos en productos como ALUPENT^® más allá de la dosis recomendada y por periodos de tiempo muy largos. Cuando para el control de los síntomas de obstrucción bronquial se han aumentado las cantidades administradas de productos que contienen ? agonistas, como ALUPENT^®, esto puede sugerir un inadecuado control de la enfermedad. En esta situación, el plan de tratamiento del paciente y, en particular, del tratamiento antiinflamatorio adecuado debe ser revisados para prevenir un deterioro potencial en la calidad de vida y en el control de la enfermedad.

Como resultado del tratamiento con ?2 agonistas, pueden existir riesgos potenciales de hipocaliemia grave. Deberá tenerse especial precaución en pacientes con asma severa debido a que este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de las xantinas, glucocorticoides y diuréticos. Adicionalmente, la hipoxia puede agravar los efectos de la hipocaliemia en el ritmo cardiaco, por lo que es recomendable que sean monitoreados los niveles séricos de potasio.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Deberán observarse las precauciones habituales en cuanto al empleo de medicamentos durante el embarazo, especialmente durante los 3 primeros meses. Deberá tenerse en cuenta el efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas durante el periodo próximo al parto. No se recomienda el empleo de este medicamento durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Se han reportado efectos indeseables con ALUPENT^®, como temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones.

Potencialmente puede llegar a existir hipocaliemia como resultado del tratamiento con agonistas ?2.

Como con otros ?-miméticos, pueden existir náusea, vómito, sudoración, debilidad y mialgias, y calambres musculares. En casos raros puede existir disminución en la presión diastólica, incremento en la presión sistólica y arritmias particularmente a altas dosis.

En raros casos, reacciones alérgicas o cutáneas, especialmente en pacientes hipersensibles. Han existido casos aislados de anafilaxia o reacciones anafilactoides.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los ? adrenérgicos, anticolinérgicos y derivados de las xantinas (como la teofilina) pueden modificar el efecto de ALUPENT^®. La administración concurrente de otros ?-miméticos, anticolinérgicos absorbidos por vía sistémica y los derivados de las xantinas (por ejemplo, teofilina) puede incrementar los efectos secundarios.

Puede producirse una reducción potencial en la broncodilatación durante la administración concurrente con ? bloqueadores.

Los agonistas ? adrenérgicos pueden ser administrados con precaución en pacientes que estén siendo tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos.

La inhalación de anestésicos halogenados (halotano, tricloroetileno y enflurano) puede incrementar la sensibilidad a los efectos cardiovasculares de los agonistas ? adrenérgicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puede dar lugar a falsas negativas o valores anormalmente bajos en el tiempo de protrombina. También puede ocasionar falsos negativos o valores elevados en la prueba de Benedict para la determinación de glucosa. También puede dar lugar a disminución de los niveles de calcio o de potasio en sangre.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No han sido reportadas a la fecha.

Dosis y via de administracion:

Inhalada.

La dosis debe adaptarse a las necesidades de cada individuo.

Suspensión en aerosol: Mayores de 12 años y adultos de 2 a 4 disparos 4 veces al día.

El tratamiento no deberá administrarse en periodos menores de 4 horas en el tratamiento de ataques agudos de broncospasmo.

La dosis recomendada deberá diluirse en solución salina con un volumen final de 3 a 4 ml con inhalación de la misma hasta que se consuma la solución por completo. La dosificación puede depender del modo de inhalación y de la calidad de la nebulización.

La duración de la inhalación puede ser controlada por el volumen de dilución.

ALUPENT^® Suspensión en aerosol para inhalación puede ser administrado usando un rango de dispositivo para nebulización disponible comercialmente con un flujo de 6 a 8 lt./minuto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas esperados con sobredosis son aquellos relacionados con estimulación excesiva con ? adrenérgicos, incluyendo incremento de los efectos farmacológicos, como taquicardia, palpitaciones, temblor, hipertensión, hipotensión, aumento de la frecuencia del pulso, dolor anginoso, arritmias y estornudos.

Tratamiento: Administración de sedantes y tranquilizantes en casos severos que ameriten terapia intensiva. Los bloqueadores de los receptores ?, preferentemente los beta 1 selectivos, son convenientes para usarse como antídotos específicos; sin embargo, un posible aumento en la obstrucción bronquial debe ser considerado, por lo que deberá realizarse un ajuste cuidadoso de la dosis en pacientes con asma bronquial.

Presentaciones:

Envase con 10 ml (200 dosis) con adaptador bucal.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de proteccion:

Dosis: la que el médico señale. Agítese bien antes de usarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use cerca del fuego o flama cuando se aplique. No se exponga el envase a los rayos del sol o en lugares excesivamente calientes, ni lo perfore o lo arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Durante el empleo dirigir la válvula hacia abajo. Peligro: Inflamable.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por:
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz 49
Barrio Xaltocán
16090 México, D.F.
Según fórmula de:
Boehringer Ingelheim International GmbH, Alemania
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 60330, SSA IV
DEAR-07330022770023/RM2008/IPPA