Alphagan Solucion Oftalmica

Para qué sirve Alphagan Solucion Oftalmica , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

ALPHAGAN

SOLUCION OFTALMICA
Tratamiento de la hipertensión ocular y del glaucoma

ALLERGAN, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Brimonidina.

Forma farmaceutica y formulacion:

El tartrato de brimonidina es una adrenorreceptor ?-2.

Cada ml de solución oftálmica contiene:

0.15%

0.2%

Tartrato de brimonidina

1.5 mg

2.0 mg

Vehículo, cbp

1.0 ml


Indicaciones terapeuticas:

El tartrato de brimonidina reduce la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El tartrato de brimonidina es un agonista ?-2 adrenoreceptor. El tartrato de brimonidina estructural y farmacológicamente se parece a la p-aminoclonidina. Sin embargo, en estudios farmacológicos se ha observado que es al menos 10 ó 30 veces más ?-2 selectivo que las p-aminoclonidinas.

La estructura química común de ambos agentes es un anillo de imidazolina unido por medio de un puente de hidrógeno a un grupo aromático.

El tratamiento propuesto para los humanos con glaucoma es de una gota de brimonidina (35 µl) en solución oftálmica a 0.2% en cada ojo, 2 veces al día.

Tratamientos múltiples con este régimen, produjeron la máxima concentración del fármaco en humanos (Cmáx.) de 0.0585 ng/ml y el área bajo la curva de concentración contra tiempo de plasma por encima de las 12 horas en un estado estable de 0.309 ng/h/ml.

La brimonidina se absorbió bien en forma ocular principalmente a través de la superficie de la córnea. No se metabolizó de manera extrema en el ojo.

La unión de las proteínas del plasma fue baja, aproximadamente de 29% en humanos. Se unió bien, pero en forma reversible a la melanina oftálmica y no se metabolizó en forma extensiva en el ojo.

Una vez absorbida sistémicamente, la brimonidina se eliminó en forma rápida principalmente mediante el metabolismo en el hígado en los animales y en el hombre.

En los humanos la vida media sistémica fue de 3 horas después de la dosis oftálmica.

Su metabolismo procedió de la oxidación del carbono ? de las porciones de la quinoxalina e imidazolina.

Hubo una limitada transferencia placental del fármaco a los tejidos del feto y se excretó en la leche materna (en animales).

La excreción urinaria fue la ruta principal de excreción para la brimonidina y sus metabolitos.

Contraindicaciones:

ALPHAGAN® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o a cualquier otro componente de la fórmula.

También está contraindicado en pacientes que reciben terapia inhibitoria de monoaminooxidasa (MAO).

Precauciones generales:

A pesar de que ALPHAGAN® tuvo un efecto mínimo en la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedades cardiovasculares severas.

ALPHAGAN® no ha sido estudiado en pacientes con alteraciones hepáticas o renales; se debe tener precaución al tratar a dichos pacientes.

ALPHAGAN® debe usarse con precaución en pacientes que sufren de depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangitis obliterante.

Durante los estudios hubo pérdida de efecto en algunos pacientes.

La eficacia para reducir la presión intraocular observada con la solución oftálmica ALPHAGAN® durante el primer mes de terapia, no necesariamente refleja el nivel de reducción de la presión intraocular a largo plazo. Para aquellos pacientes en los cuales la presión intraocular no es debidamente controlada con dos dosis al día, se puede añadir una gota adicional de ALPHAGAN® por la tarde. A los pacientes que se les receten medicamentos para reducir la presión intraocular se les debe vigilar la presión intraocular rutinariamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se sabe si ALPHAGAN® se excreta en la leche materna humana. En estudios en animales, se ha comprobado que el tartrato de brimonidina se excreta en la leche. Por lo anterior, se debe tomar la decisión, ya sea de descontinuar la lactancia o descontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia de éste para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Los efectos adversos que ocurrieron en aproximadamente 10 a 30% de los sujetos, en orden descendiente de incidencia, incluyeron resequedad oral, hiperemia ocular, ardor, punzadas, jaquecas, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones de alergia y prurito ocular.

Los efectos adversos que ocurrieron en aproximadamente 3 a 9% de los sujetos, en orden descendiente incluyen manchas y/o erosión de la córnea, fotofobia, eritema en los párpados, dolor/molestias oculares, resequedad ocular, lagrimeo, síntomas de la vía aérea superior, edema en los párpados, blanqueado conjuntival, visión anormal y dolor muscular.

Las siguientes reacciones adversas fueron reportadas en menos de 3% de los pacientes: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, sabor de boca anormal, insomnio, descarga conjuntival, depresión, hipertensión, ansiedad, palpitaciones, resequedad nasal y síncope.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

A pesar de que no se han realizado estudios sobre las interacciones específicas de ALPHAGAN®, la posibilidad de un efecto aditivo o de aumento de potencia de depresores del sistema nervioso central como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos debe tomarse en cuenta.

ALPHAGAN® no tuvo efectos secundarios adversos significativos sobre el pulso y la presión arterial en los estudios clínicos.

Sin embargo, debido a que los ?-agonistas pueden reducir el pulso y la presión arterial, se aconseja tener precaución al usar fármacos concomitantes como los bloqueadores ? (oftálmico y sistémico), antihipertensivos y/o glucósidos cardiacos.

Se ha reportado que los antidepresivos tricíclicos retardan el efecto hipotensivo de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con ALPHAGAN® pueda ocasionar una interferencia en el efecto de reducción de la presión intraocular.

No hay información disponible sobre el nivel de catecolaminas circulantes una vez que ALPHAGAN® se introduce. Sin embargo, es aconsejable tener precaución con los pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que pudieran afectar el metabolismo y la absorción e incorporación de aminas circulantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No existen evidencias al respecto.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0.66 mg base/kg no revelaron evidencia alguna de daños a la fertilidad o al feto debido a ALPHAGAN®.

La dosis a esta concentración produjo 100 veces el nivel de concentración del fármaco en el plasma observado en los humanos tras múltiples dosis oftálmicas.

No se han realizado estudios de ALPHAGAN® en mujeres embarazadas, sin embargo, en los estudios de animales, la brimonidina atravesó la placenta y entró a la circulación fetal con una extensión limitada.

ALPHAGAN® sólo debe usarse durante el embarazo cuando el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto.

Dosis y via de administracion:

Oftálmica.

  • ALPHAGAN® 0.2%: La dosis recomendada es de una gota de ALPHAGAN® en el área afectada (ojo [s]), dos veces al día. Para aquellos pacientes en los cuales la presión intraocular alcance el máximo por las tardes o que necesiten control de la presión intraocular adicionalmente, una gota más de ALPHAGAN® por la tarde puede ayudarles.
  • ALPHAGAN® 0.15%: La dosis recomendada es 1 gota en el (los) ojo(s) afectado(s) tres veces al día, aproximadamente con 8 horas de diferencia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos a través de la vía oftálmica.

El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de mantenimiento sintomática; debe mantenerse un conducto respiratorio evidente. El lavado de estómago procede cuando se presupone el poder eliminar aunque sea parte del medicamento ingerido.

Como antídoto pudiera funcionar 10 mg de tolazolina intravenosa o 50 mg del mismo medicamento por vía oral, tratamiento que se justificaría en caso de síntomas como: sedación, incluso somnolencia, hipotensión, bradicardia, raras veces vómito, sequedad de la boca y excepcionalmente elevación de la tensión arterial.

Presentaciones:

ALPHAGAN® 0.2%: caja con frasco con 5, 10 y 15 ml.

ALPHAGAN® 0.15%: caja con frasco con 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Brasil por: Allergan Produtos Farmacêuticos, Ltda.
Av. Guarulhos 3180
Guarulhos-Sao Paulo, Brasil
Para: ALLERGAN, S.A. de C.V.
Carlos J. Meneses Núm. 206
06350 México, D.F.
BOMI de México, S.A. de C.V.
Parque Industrial Toluca 2000
Km. 52.8 Carretera Naucalpan-Toluca
Calle 5 Sur Mz. X Lote 2
50200 Toluca, Edo. de México
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 147M98, SSA IV
DEAR-073360102051/RM2008/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
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